KORDAFLEKS

Aktivní materiál: Nifedipin
Když ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1, I73,0
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený žlutá barva, matná nebo mírně lesknoucí, kolo, čočkovitý, s nevýraznou charakteristickou vůní.

Pomocné látky: polyvinyl butyral, magnesium-stearát, mastek, hydroksypropyltsellyuloza, sodná sůl kroskarmelózy, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, Oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, gipromelloza.

100 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený hnědavý fialová, kolo, čočkovitý, matná nebo mírně lesklý povrch, bez zápachu nebo se slabým charakteristickým zápachem; prezentací – yellow úzkopásmové nahnědlá purpurové zbarvení na okrajích.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná sůl kroskarmelózy, hydroksypropyltsellyuloza, Polyvinylbutyralu 30 T, mastek, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý, červený oxid železa, magnesium-stearát.

30 PC. – sklenice tmavého skla (1) – kartonové krabice.
60 PC. – sklenice tmavého skla (1) – kartonové krabice.

Farmakologický účinek

Selektivní blokátory kalciových kanálů pomalu, 1,4-dihydropyridin derivát. To má antihypertenzní a Antianginózní. Nifedipin snižuje aktuální extracelulárních iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronární a periferních tepen. V terapeutických dávkách, aktuální normalizuje transmembránových ionty vápníku, porušení v řadě patologických stavů, zejména s hypertenzí. To snižuje křeče a rozšiřuje koronární a periferní arteriální cévy, snižuje periferní cévní odpor, snižuje afterloadu a myokardu spotřebu kyslíku. To zlepšuje průtok krve do ischemické oblasti myokardu bez syndromu “krást”, a také zvyšuje počet fungujících záruk.

Nifedipin je téměř žádný vliv na sinoatriálním a AV uzlů a nemá jako pro-, a antiarytmický akce. To nemá vliv na tón žil. Nifedipin zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobující mírnou natriurézy. Ve vysokých dávkách, že inhibuje uvolňování iontů vápníku z nitrobuněčných zásob. To snižuje počet fungování vápníkových kanálů, aniž vykazují vliv na době, kdy jsou aktivovány, inaktivace a obnovy.

Po podání jedné dávky Kordafleksa^® ve formě tablet depotní klinický efekt se vyvíjí v 20 m, trvání klinického účinku – 12-24 žádná.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Pokud je doba od požití rychle a téměř úplně (více 90%) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost – 40-70%.

Jakmile jste uvnitř Kordafleksa^® v bulvárním podobě 10 mg C_max krev dosáhnout 0.5-1 hodin po podání.

Jakmile je uvnitř 1 poutko. dlouhodobě působící 20 mg terapeutická koncentrace nifedipinu v krevní plazmě je dosaženo 1 h a udržuje se na konstantní hodnotě, dokud 6 žádná (Plateau Prodloužený účinek), a v následujícím 30-36 h se postupně snižuje.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny (alьʙuminami) je 94-97%. Nenavázaný nifedipin je distribuován ve všech orgánech a tkáních.

To proniká BBB (méně 5%), placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka.

Ne akumuluje.

Metabolismus

Nifedipin je rozsáhle metabolizován v játrech na vytvoření 3 metabolity, nemají farmakologickou aktivitu.

Dedukce

Jakmile jste uvnitř Kordafleksa^® v bulvárním podobě 10 mg T_1/2 Nifedipin je 2 žádná, po podání tablet s prodlouženým uvolňováním 20 mg – o 3.8-16.9 žádná.

60-80% z perorální dávky se vylučuje močí jako neaktivní metabolity, zbytek – žluč a výkaly.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti metabolismus nifedipinu v játrech se snižuje.

U pacientů s poškozením jater se snížila celková clearance zvyšuje T_1/2 Nifedipin.

Chronické selhání ledvin, Hemodialýza a peritoneální dialýza nemají vliv na farmakokinetiku nifedipinu.

Svědectví

- Arteriální hypertenze různého původu, včetně hypertenzní krizi (Pilulka 10 mg);

- CHD: pro prevenci záchvatů u různých forem anginy pectoris, vč. angiospastic (Prinzmetalova angina);

- Raynaudův syndrom (Pill Depot).

Režim dávkování

Režim nastavit individuálně, V závislosti na závažnosti onemocnění a reakce pacienta na léčbu.

Dospělí Kordafleks^® ve formě tablet, povlečený, jmenovat 10 mg (1 tab.) 3 x / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 20 mg (2 tab.) 1-2 x / den. Maximální denní dávka – 40 mg. Interval mezi dávkami léku – Neméně 2 žádná.

Pro urychlení působení léku na počátku vývoje záchvatu nebo hypertenzní krizi tablet by měl být žvýkat, držet v ústech po určitou dobu, a pak se zapíjejí se malým množstvím vody.

Pokud je to nutné, zvýšit dávku na 80-120 mg / den pro léčení anginy pectoris nebo hypertenze je vhodné pro přenos pacienta na léčivo ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním.

V průběhu léčby se doporučuje používat Kordafleks^® ve formě tablet s prodlouženým účinkem. Počáteční dávka – 20 mg (1 tab.) 2 x / den v intervalech 12 žádná. Pokud je to nutné, se dávka postupně zvyšuje až do optimálního účinku klinického. Pro dlouhodobé udržovací léčby, obvykle, natolik, aby se na 20-40 mg (1-2 tab.) 2 x / den. Maximální denní dávka – 120 mg.

V Starší pacienti Farmakokinetika změn nifedipinu, Proto je počáteční dávka snížena 2 časy a udržení terapeutického účinku může vyžadovat nižší dávky.

Na středně poruchou funkce jater nebo ledvin korekce dávkovači režim se nevyžaduje. Na závažné poškození jater Maximální denní dávka by neměla překročit 40 mg.

Drog ve formě tablet, obsahující 10 mg nifedipinu, užívá perorálně před jídlem, ve formě tablet s prodlouženým účinkem – bez ohledu na jídlo, bez žvýkání, se malým množstvím vody.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: zarudnutí obličeje, závažná hypotenze, periferní edém, tachykardie; zřídka – zvýšení záchvatů anginy (To vyžaduje odstranění léčiva), zrychlený srdeční selhání, omdlít.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, únava, poruchy spánku (ospalost nebo nespavost); V několika málo případech, – nálada labilita, zrakové postižení; dlouhodobé použití ve vysokých dávkách – parestézie v končetinách, tremor.

Ze zažívacího systému: průjem, zácpa, nevolnost, pálení žáhy; zřídka (chronické podávání léku) – sucho v ústech, nadýmání, intrahepatální cholestáza, zvýšení jaterních transamináz; v některých případech – giperplaziya vpravo, zánět dásní, anorexie.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenie; v některých případech – anémie.

Z močového systému: zvýšit denní výdej moči; zřídka – zhoršení funkce ledvin u pacientů s chronickým selháním ledvin.

Na straně pohybového aparátu: mialgii; V několika málo případech, – artritida.

Na straně endokrinního systému: V několika málo případech, – gynekomastie, giperglikemiâ (zcela vymizí po vysazení léku), změny hmotnosti, galaktorea.

Alergické reakce: zřídka – kopřivka, vyrážka, svědění; v některých případech – autoimunitní hepatitida.

Ostatní: pocit tepla; V několika málo případech, – slabost, Pocení, horečka, zimnice, fotodermatitida.

Kontraindikace

- Akutní fázi infarktu myokardu;

- Kardiogenní šok;

- Těžká hypotenze (systolický TK níže 90 mmHg.);

- Závažná stenóza aorty nebo mitrální, idiopatické hypertrofické stenosis subaortalnыy;

- Těžké srdeční selhání;

- I trimestr těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- Přecitlivělost na nifedipin nebo jiné složky léku.

FROM opatrnost by se měla vztahovat Kordafleks^® u chronického srdečního selhání, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, závažné porušování mozkové cirkulace, SSS, závažná tachykardie, pokud je exprimován porušení jater a / nebo ledvin, maligní hypertenze, Pacienti, hemodialýzy (vzhledem k riziku těžké hypotenze v pozadí periferní vazodilataci), Intolerance laktózy, a starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Kordafleks^® kontraindikován pro použití v I. trimestru těhotenství.

Aplikace Kordafleksa^® u těhotných žen se zobrazí pouze v těch případech,, když je normalizace krevního tlaku, není možné s jinými antihypertenzivy.

Vzhledem k tomu, nifedipin je vylučován do mateřského mléka, Je třeba se vyhnout Kordafleksa^® laktace nebo zastavit kojení během léčby.

Upozornění

Antihypertenzní účinek Kordafleksa^® se zvyšuje s hypovolemií. Pokles tlaku v plicnici, a po dialýze, hypovolémie může také zvýšit účinky léku, a proto se doporučuje snížit dávku.

Ve vzácných případech na začátku léčby Kordafleksom^® nebo zvýšením dávky léku krátce po podání může bolest na hrudi (angina pectoris v důsledku ischémie paradoxním). Pokud zjistíte, příčinný vztah mezi příjmem drog a léčbu anginy by měla být přerušena.

Při hypertenzi nebo ischemická choroba srdeční náhlém vysazení nifedipinu může způsobit hypertenzní krizi nebo ischemii myokardu (jev “odraz”).

Pokud se v průběhu léčby pacient potřebuje chirurgický zákrok v celkové anestezii, musíte informovat anesteziologa o léčbě Kordafleksom^®.

U starších pacientů je větší pravděpodobnost, snížení průtoku krve mozkem v důsledku prudkého periferní vazodilataci.

V průběhu léčby Kordafleksom^® nedoporučuje používání alkoholických nápojů z důvodu rizika nadměrného snížení krevního tlaku.

Použití v pediatrii

Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů produkt se nedoporučuje Děti a mladiství mladší 18 léta.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

V počáteční, individuálně definované období aplikace Kordafleksa^® Není dovoleno řídit vozidlo a zapojení se do jiných potenciálně nebezpečných činností, vyžadující bystrost psychomotorických reakcí. V průběhu dalšího zpracování stupně omezení je stanovena v závislosti na individuální odpovědi pacienta na lék.

Nadměrná dávka

Příznaky: závažná hypotenze, tachykardie, bolest na hrudi (angína), bolest hlavy, kolaps, ztráta vědomí, uzlový nebo ventrikulární arytmie v důsledku inhibice aktivity sinusovém uzlu, bradykardie, mdloby. V těžkých případech, případné poruchy vědomí s přechodem do komatu, hyperkalémie, metabolická alkalóza, gipoksiya, kardiogenní šok s plicním edémem.

Léčba: vzhledem k neexistenci specifické antidotum, V případě předčasného detoxikační výplach žaludku se provádí jmenování aktivního uhlí. Pokud je to nutné výplach tenké střevo, což je vhodnější v případě předávkování přípravků s řízeným uvolňováním. V jmenování laxativ by mělo být zváženo, že s blokátory kalciového kanálu pomalou pohyblivost potlačit střevní dokončit atonie.

Vzhledem k tomu, nifedipin je z velké části váže na plazmatické bílkoviny, Hemodialýza není účinná, a plazmaferéza může být účinná.

Symptomatická léčba. Příznaky srdeční arytmie s bradykardií může eliminovat zavedení beta-agonisty a / nebo atropinem. Pokud život ohrožující bradykardie by se měla vztahovat kardiostimulátorem. V výraznému poklesu krevního tlaku ukazuje obvyklé dávky noradrenalinu infuze (noradrenaliia) nebo adrenalin (adrenalin), Můžete použít dopamin (maximální dávka 25 ug / kg tělesné hmotnosti / min), doʙutamin (maximální dávka 15 ug / kg tělesné hmotnosti / min), a isoprenalin 10% roztoku glukonátu vápenatého (10-20 ml / v). S rozvojem příznaků srdečního selhání se doporučuje / v rychlém srdečních glykosidů.

Lékové interakce

Racionální pokud jde o zvyšování antihypertenzní a anti-anginózní akce je kombinací Kordafleksa^® s beta-blokátory, Diuretika, ACE inhibitory, nitratami. Všechny výše uvedené kombinace ve většině klinických situacích jsou bezpečné a účinné, T. na. vést k součtu nebo zesílení účinků, ale v některých případech je zde riziko, že významné snížení krevního tlaku a zvýšení symptomů srdečního selhání.

Kombinace Kordafleksa^® clonidinem, metyldopa, oktadinom, možné signály prazosin, ale může způsobit vážné ortostatickou hypotenzi.

Zvýšená hypotenzní účinek je také pozorován v kombinované terapii s cimetidinem, ranitidin a tricyklická antidepresiva.

Nifedipin zvyšuje koncentraci digoxinu a teofylin v plazmě, V této souvislosti je třeba kontrolovat klinický účinek a / nebo obsah digoxinu a teofylin v plazmě.

Prokayn, chinidin a jiná léčiva, způsobující prodloužení intervalu QT, posilovat negativní inotropní účinek a zvýšit riziko prodloužení QT intervalu. Pod vlivem koncentrace nifedipinu v séru chinidinu výrazně snížena, co, zřejmě, v důsledku ke snížení jeho biologické dostupnosti, stejně jako indukce enzymů, inaktiviruyushtih chinidin. V případě zrušení nifedipinu je pozorováno přechodné zvýšení koncentrace chinidinu (o 2 doba), který dosáhne maximální úrovně 3-4 den. Při použití těchto kombinací opatrnost, zejména u pacientů s dysfunkcí levé komory.

Nifedipin může vytěsnit z jeho vztahu s proteinovými léky, vyznačující se vysokým stupněm vazby (vč. nepřímé antikoagulancia – kumarin a deriváty indandiona, NSAID), což by mohlo zvýšit jejich koncentraci v krevní plazmě.

V případě současného podávání s rifampicinem, fenytoin, a vápník oslabené účinku nifedipinu.

Nifedipin inhibuje vylučování vinkristinu z těla a může způsobit zvýšené nežádoucí účinky vinkristin, pokud je to nutné, snížit dávku vinkristinu.

Diltiazem inhibuje metabolismus nifedipinu tělo, pokud je to nutné, snížit dávku nifedipinu.

Grapefruitový džus, erythromycin a azolová antimykotika (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) může inhibovat metabolismus nifedipinu, a proto zvyšují jeho účinků.

Podobně,, Současné použití Kordafleksa^® cimetidin a zvyšuje koncentraci nifedipinu v krevní plazmě, posiluje jeho účinky; Nicméně, současné užívání s ranitidinem nemělo výrazně zvýšit koncentraci nifedipinu v krevní plazmě.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, jakýkoli induktor nebo inhibitor tohoto enzymu může ovlivnit metabolismus nifedipinu. Cyklosporin je také substrátem pro CYP3A4; takže společná aplikace cyklosporinu a nifedipinu může zvýšit dobu trvání každého efektu jiného.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v tmavé a nepřístupné pro děti při teplotě od 15 ° C do 25 ° C. Doba použitelnosti – 4 rok.