KALUMID

Aktivní materiál: Bikalutamid
Když ATH: L02BB03
CCF: Non-steroidal anti-androgenní léčiv s protinádorovou aktivitou
ICD-10 kódy (svědectví): C61
Když CSF: 15.13.03.02
Výrobce: RICHTER RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený bílá nebo téměř bílá, kolo, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 poutko.
ʙikalutamid	50 mg

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, povidon, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, monohydrát laktózy.

Složení skořepiny: Opadry II 33G28707 White, glycerintriacetát, makrogol 3000, monohydrát laktózy, Oxid titaničitý, gipromelloza.

15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 poutko.
ʙikalutamid	150 mg

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, povidon, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, monohydrát laktózy.

Složení skořepiny: Opadry II.33G28523 White (triacetát glycerolu, makrogol 3000, monohydrát laktózy, Oxid titaničitý, gipromelloza).

15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Farmakologický účinek

Non-steroidní anti-androgenní lék. Je racemická směs, a anti-androgenní aktivita má většinou (R)-enantiomer. To nemá jiné typy endokrinní činnosti.

Váže se na androgenní receptor a, bez aktivace genové exprese, Inhibuje stimulační účinek androgenů. To má za následek regresi nádorů prostaty.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Poté, co vzal lék uvnitř bikalutamidu je rychle a kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu. Jídlo nemá vliv na vstřebávání.

Rozdělení

Komunikace s vysokým plazmatické bílkoviny (pro racemické směsi 96%, na (R)-enantiomer 99.6%). Intenzivně metabolizován v játrech oxidací a tvorbou konjugátu s kyselinou glukuronovou.

Když se užívá denně Kalumida^® koncentrace (R)-enantiomeru v plazmě se zvyšuje o 10 čas kvůli dlouhému T_1/2

, který umožňuje lék 1 Čas / den.

Když se užívá denně Kalumida^® dávka 50 mg C_ss (R)-enantiomeru v plazmě je přibližně 9 ug / ml, a při příjmu 150 mg Kalumida^® - 22 ug / ml. Když rovnovážný stav kolem 99% všechny enanciomerů je aktivní (R)-enantiomer.

Metabolismus

To je rozsáhle metabolizován v játrech (oxidací a tvorbou konjugátu s kyselinou glukuronovou).

Dedukce

Metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v přibližně stejných poměrech.

(S)-enantiomer je vylučován z těla mnohem rychleji (R)-enantiomer, T_1/2 naposledy o 7 dnů.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetika (R)-enantiomer není závislá na věku, renální dysfunkce, a také od mírné až středně těžkou poruchou jater.

Existují důkazy,, U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater zpomaluje eliminaci (R)-enantiomer z plazmy a je možno pozorovat hromadění bikalutamidu.

Svědectví

- Běžné rakoviny prostaty v kombinační léčbě s GnRH analog (gonadotropin uvolňující gormon) nebo v kombinaci s chirurgickou kastrací (Pilulka 50 mg);

- Lokálně pokročilého karcinomu prostaty (T3-T4, Jakékoliv N, M0; T1-T2, N , M0) jako monoterapie nebo adjuvantní terapie v kombinaci s radioterapií nebo radikální prostatektomie;

- Lokálně pokročilý non-metastazující rakovina prostaty v případech,, když chirurgická kastrace nebo jiný lékařský zákrok nepoužitelné nebo nepřijatelné.

Režim dávkování

Dospělí muži (vč. Senioři) na šířeny rakoviny prostaty v kombinaci s GnRH analog nebo chirurgickou kastrací lék je předepsán v dávce 50 mg 1 Čas / den. Léčba Kalumidom^® by mělo začít současně se začátkem příjmu GnRH analogových nebo chirurgickou kastrací.

Na lokálně pokročilého karcinomu prostaty jmenovat 150 mg 1 Čas / den. Kalumid^® by měla být dlouhodobá, alespoň 2 léta. Pokud by měla být ukončena známky progrese onemocnění užívající drogy.

Na funkce ledvin a jater menší dysfunkce je nutná úprava dávky.

Vedlejší efekt

Farmakologický účinek bikalutamidu může odpovídat za následujících nežádoucích účinků,:

Na straně endokrinního systému: Často (>10%) – гинекомастия (To může být zachována i po ukončení léčby, zejména v případě dlouhodobého užívání drogy), prsů, přílivy; často (≥1% a <10%) když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 мг – снижение либидо, sexuální dysfunkce, přibývání na váze.

Ze zažívacího systému: часто – диарея, nevolnost, Zvýšení transamináz, žloutenka, cholestáza (Tyto změny jaterních funkcí byly často přechodné a zmizely úplně, nebo se zmenšil, i přes pokračující terapii nebo po ukončení); zřídka (A ≥0.1% <1%) když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 мг – боль в животе, dyspepsie; zřídka (≥0.01% a <0.1%) -zvracení, selhání jater (příčinná souvislost s recepcí bikalutamidu není nainstalován).

Dermatologické reakce: často svědí; když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; velmi zřídka suché kůže (když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 mg suché kůže se často pozoruje).

Alergické reakce: zřídka - angioedém, kopřivka.

CNS: Díly - slabost; zřídka (když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 mg) – депрессия.

Ostatní: редко – интерстициальные легочные заболевания, když se aplikuje v denní dávce léčiva 150 мг – гематурия.

V aplikaci, Kalumida^® a analogy GnRH mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky s četností ≥1% (kauzální vztah k příjmu léku není nainstalován, Některé z poznamenat vedlejších účinků u starších pacientů bez přijímání Kalumida)

Kardiovaskulární systém:

srdeční selhání.

Ze zažívacího systému: anorexie, sucho v ústech, dyspepsie, zácpa, nadýmání.

CNS: závrať, bolest hlavy, nespavost, ospalost.

Dýchací systém: dušnost.

Z močového systému: nykturie.

Z hematopoetického systému: anémie.

Dermatologické reakce: alopecie, vyrážka, zvýšené pocení, girsutizm.

Metabolismus: cukrovka, giperglikemiâ, zvyšovat nebo snižovat v tělesné hmotnosti.

Ostatní: sexuální dysfunkce, bolest břicha, bolest na hrudi, pánevní bolest, zimnice.

Kontraindikace

- Současné recepce s terfenadinem, astemizolom, cizapridom;

- Přecitlivělost na bicalutamid a / nebo jinými složkami.

Kalumid^® není předepsán pro ženy a děti.

FROM opatrnost by měla být předepisována s abnormální funkcí jater.

Těhotenství a kojení

Kalumid^® kontraindikován u žen a nesmí být podáván těhotným a kojícím matkám.

Upozornění

Vzhledem k tomu, možnost zpomalení vylučování bicalutamidu u pacientů s poruchou funkce jater je vhodné během léčby Kalumidom^® periodicky hodnotí funkce jater. Většina změn funkce jater jsou uvedeny v první 6 měsíce léčby. V případě těžkého poškození funkce jater, by měli přestat užívat Kalumida^®.

Pacienti s progresivním onemocněním na pozadí zvyšující se hladiny prostatického specifického antigenu (PSA) by měli zvážit přerušení léčby Kalumidom^®.

Při jmenování Kalumida^® Pacienti, příjem kumarinová antikoagulancia, pravidelně sledovat protrombinový čas.

Vzhledem k možnosti inhibovat aktivitu cytochromu P450 Kalumidom (CYP 3A4), opatrnosti je třeba při současném podávání s drogami Kalumida, metabolizovány převážně v CYP3A4.

Pacienti s nesnášenlivostí laktózy by měli být informováni o, že každá tableta Kalumida^® 50 mg obsahuje 63.875 mg monohydrátu laktózy, a každá tableta Kalumida^® 150 mg - 183 mg monohydrátu laktózy.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Kalumid^® To nemá vliv na schopnost pacientů řídit motorová vozidla nebo se věnovat jiným potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Případy předávkování nebyla popsána u lidí. Neexistuje žádné specifické antidotum, takže pokud je to nutné vynaložit symptomatickou léčbu. Dialýza nyeeffyektivyen, protože bikalutamid je úzce spojen s proteiny a vylučovány močí jako nezměněný. Zobrazovat obecně podpůrná léčba, Monitory srdeční frekvence, rychlost dýchání a krevní tlak.

Lékové interakce

Neexistuje žádný důkaz o žádné farmakodynamické nebo farmakokinetické interakce mezi Kalumidom^® a analogy GnRH.

V in vitro studie ukazují,, co (R)-enantiomer bikalutamidu je inhibitor CYP3A4, méně ovlivňuje aktivitu CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bylo zjištěno, bicalutamid potenciálně schopné interakce s jinými léky, Nicméně, při použití Kalumida^® během 28 dny u pacientů užívajících midazolam AUC midazolamu byla zvýšena 80%. Současné užívání s terfenadinem Kalumida, astemizol a cisaprid.

Péče by měla být přijata při jmenování Kalumida^® současně s cyklosporinem nebo blokátory kalciového kanálu. Možná, Musíme snížit dávku těchto léků, a to zejména v případě, že zesílení nebo nežádoucích reakcí. Jakmile začnete používat nebo zrušit Kalumida^® doporučit pečlivé monitorování koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě a klinický stav pacienta.

Současné užívání Kalumida^® a přípravky, utlačování mikrosomální oxidace (cimetidin, ketokonazol), To může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací bikalutamidu a, možná, zvýšení výskytu nežádoucích účinků.

Kalumid^® To zvyšuje účinek kumarinových antikoagulancií (soutěž pro bílkoviny vázání).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti Tablety 50 mg - 3 rok, tablety 150 mg - 2 rok.