Izoptin CP 240: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace
Aktivní materiál: Verapamil
Když ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
Když CSF: 01.03.01
Výrobce: ABBOTT GmbH & spol. KG (Německo)
Izoptin CP 240: Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ
Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený světle zelená, kapsulovidnoy formulář, s riziky na obou stranách, na jedné straně jsou dva znaky “D”.
| 1 poutko. | |
| verapamil hydrochlorid | 240 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, alginát sodný, povidon, magnesium-stearát, Vyčištěná voda, gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, mastek, Oxid titaničitý, Chinolinová žluť, indigokarmín, glykolová horské vosk.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.
15 PC. – puchýře (2) – balení karton.
15 PC. – puchýře (3) – balení karton.
15 PC. – puchýře (5) – balení karton.
15 PC. – puchýře (10) – balení karton.
Izoptin CP 240: farmakologický účinek
Kalьcievыh kanál blokátor. Ingibiruet transmembranny aktuální iontů vápníku v buňkách gladkomyshechne myokardu a cévní. To antianginalnoe, antiarytmická a antihypertenzní akce.
Antianginalny efekt související s přímým účinkům na myokard a vliv na periferní hemodynamiky (Snižuje tón periferních tepen, PR). Embargo výnosů z iontů vápníku do buňky snižuje transformace v ATP energie vazby makroèrgičeskih mechanickou práci a ke snížení myokardiální kontraktility.
Antihypertenzní lék kvůli nižší periferní cévní odpor bez zvýšení srdeční frekvence jako reflexní reakce. PEKLO začíná na podzim přímo na první den léčby a tento efekt trvalé při dlouhodobé terapii.
Droga obsahuje vazodilatirtee, Negativní ino- a chronotropism.
Droga má výrazný antiaritmicski účinek, zvláště účinné v supraventrikulární arytmie. Zpoždění v hospodářství hybnosti v AV uzlu, díky které obnovené sinusového rytmu nebo srdeční frekvence vrátila do normálu, V závislosti na typu arytmie. Normální srdeční frekvence není změněna nebo mírně sníží.
Izoptin CP 240: farmakokinetika
Vstřebávání
Požití rychle a téměř úplně vstřebává z tenkého střeva. Absorpce je 90-92%. Biologická dostupnost u zdravých dobrovolníků po jedné dávce 22%. U pacientů s fibrilací síní nebo mrtvice, ukázal výzkum, To neznamená, že představují úrovně biologické dostupnosti 35% a 24% Po obdržení jednu dávku léku, uvnitř i v dávce podle toho. Když více zaměstnání drog biodostupnost zvyšuje téměř v 2 ve srovnání s jednotné vstupné (Tento efekt, pravděpodobně, Díky částečné nasycení systémy jaterní enzymy nebo tranzitornym zvýšit krevní oběh v játrech po vstup verapamila).
Rozdělení
Nemoci a hypertenze neprokázala vztah mezi léčebný účinek a koncentrace léčiva v plazmě; Existuje pouze určitá korelace mezi hladinu léku v krvi a dopad na intervalu PR.
Po požití drog formy dlouhodobého působení křivka verapamila koncentrace v plazmě se táhne a stává mělčí, než se zavedením lékových forem s normální vydání.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 90%.
To proniká placentární bariérou; koncentrace, zjištěn v krevní plazmě Pupečníková žíla, byly 20-92% koncentrace v krevní plazmě matky.
Vylučuje v mateřském mléce, ale v uplatňování terapeutických dávek jeho koncentrace je tak nízká, nepravděpodobné, že klinický účinek na děti.
Metabolismus
Verapamil je vystaven účinku “první průchod” játry. Téměř kompletně metabolizuje. Hlavní metabolit je norverapamil, s farmakologickou aktivitou; Další metabolity, především, neaktivní.
Dedukce
T1/2 Je to mezi 3 na 7 h po jediné přijímání drogy uvnitř. Po opakovaných přijetí T1/2 verapamila zvyšuje téměř na polovinu ve srovnání s jednotné vstupné.
Verapamil a její metabolity se vylučují převážně s močí (3-4% v nezměněné formě). Během 24 h výstup 50% podané dávky, během 48 žádná – 55-60%, během 5 dnů – 70%. Na 16% vylučovány stolicí.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
U pacientů s jaterní insuficiencí ve srovnání s jedinci s normální funkcí jater Verapamil biodostupnost byl mnohem vyšší, a pozorované prodloužení T1/2.
Nedávná zjištění naznačují, že, To nejsou žádné rozdíly farmakokinetiky Verapamil v pacientů s normální funkcí ledvin a u pacientů v terminálním stadiu selhání ledvin.
Izoptin CP 240: svědectví
- arteriální hypertenze: mírné nebo středně závažné stupně – monoterapie, těžký – v kombinované léčbě;
- stabilní angina (angína);
- angiospastic angina (Prinzmetalova angina);
- paroxysmální supraventrikulární tachykardie;
- fibrilloflutter, spolu s tahiaritmiei (s výjimkou WPW syndromu).
Izoptin CP 240: dávkovací režim
Průměrná denní dávka je 240-360 mg. V dlouhodobé péče by neměla překročit denní dávka 480 mg; Snad dočasné zvýšení v dávkách nad tuto úroveň.
Na CHD (stabilní angina, Prinzmetalova angina) Izoptin CP 240 podává v denní dávce 240-480 mg (podle 1/2-1 poutko. 2 x / den v intervalech 12 žádná).
Na vysoký tlak (mírná nebo středně) Izoptin CP 240 jmenovat 240 mg (1 tab.) 1 čas / den ráno. Dáváte-li přednost pomalý pokles ad, léčba by měla začít s dávkou 120 mg (1/2 poutko. Izoptina CP 240). Chcete-li jmenovat více 1/2-1 poutko. večer, v intervalu mezi jídly a okolí 12 žádná. Dávka by měla být zvýšena každých 2 týden léčby.
Na paroxizmalna najeludockova tachykardie, tahiaritmičeskoj formy a trepetania predserdy Izoptin CP 240 jmenovat 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 x / den v intervalech 12 žádná.
Na abnormální funkce jater účinek léku zlepší a déle v důsledku pomalého metabolismu Verapamil, To záleží na závažnosti jater. V takových případech je třeba instalovat dávka s opatrností; léčba by měla začít užívat lék v nižších dávkách (T. to je. Pacienti s cirhózou se rozumí Izoptin na 40 mg 2-3 x / den).
Tablety je třeba s jídlem nebo bezprostředně po jídle, jsou proglatawaya a stiskl vody.
Izoptin CP 240: vedlejší efekt
Kardiovaskulární systém: někdy (Při vysokých dávkách nebo v přítomnosti kardio vaskulární onemocnění) – neuvěřitelné tváří v tvář bradykardie (sinusovaya bradykardie, sinoatrialynaya blokáda, AV blokádě II a III rozsahu nebo s fibrilací síní bradiaritmia), hypotenze, bušení srdce, tachykardie, rozvoj nebo zhoršení příznaků srdečního selhání.
Z centrálního a periferního nervového systému,: zřídka – bolest hlavy, závrať, ospalost, únava, nervozitu, tremor, paresthesia.
Ze zažívacího systému: často – zácpa; zřídka – nevolnost, zvracení, střevní obstrukce, bolest a nepohodlí v břiše; Popisuje, reverzibilní zvýšení hladin jaterních transamináz a AP; v některých případech – giperplaziya vpravo, plně reverzibilní po léku.
Na straně pohybového aparátu: v některých případech – myalgie a artralgie.
Alergické reakce: zřídka – vyrážka, kopřivka, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom.
Na straně endokrinního systému: zvýšené hladiny prolaktinu; zřídka (u starších pacientů s dlouhodobou terapii) – gynekomastie, plně reverzibilní po léku; v některých případech – galaktorea, impotence.
Ostatní: zřídka – otoky dolních končetin, Erythromelalgia, přílivy.
Izoptin CP 240: Kontraindikace
Absolutní kontraindikace
- kardiogenní šok;
- komplikovaný akutní infarkt myokardu (bradykardie, závažná hypotenze, levojeludochkovaya selhání);
- AV blokáda stupně II nebo III;
- SSS (bradykardie tachykardie syndrom);
- sinoatrialynaya blokáda.
Relativní kontraindikace
- AV blok I stupňů;
- bradykardie (méně 50 u. / min);
- hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg.);
- síňové blikání/flutter se syndromem WPW (riziko komorové tachykardie);
- srdeční selhání (Je-li to nezbytné, před zahájením léčby drogové závislosti Izoptin St 240 jmenovat srdeční glykosidy).
Izoptin CP 240: Těhotenství a kojení
Drog označení Izoptin St 240 Těhotenství (zejména v I trimestru) a kojení je možné pouze, očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud je to nutné, jmenování během kojení kojení by měla být přerušena.
Izoptin CP 240: Speciální instrukce
Při závažné hypertenze drog Izoptin St 240 by měla být použita v kombinaci s jinými léky antigipertenzivei (Diuretika, ACE inhibitory).
Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů
V závislosti na individuální reakce na příjem léků schopnost pacienta řídit nebo práci s stroje během jeho příjem lze snížit. To je důležité zejména v počátečním období terapie, V přepočtu na příjem Izoptina St 240 Po instalaci další léky, jak dobře jak při přijímání alkoholu.
Izoptin CP 240: předávkovat
Příznaky otravy v důsledku drogy předávkování Izoptin St 240 závisí na přijaté počtu léků, čas na detox a kontraktility myokardu, V závislosti na věku. Závažné případy byly hlášeny v důsledku předávkování.
Příznaky: pokles krevního tlaku (v některých případech na úroveň, které nelze měřit), otřes, ztráta vědomí, AV-blokada I nebo II stupně, často v podobě období Venkebaha, s přítomností nebo bez rytmu vyskal′zyvaûŝego, plné AV-blokada s úplnou AV disociace, vyskal′zyvaûŝij rytmus, srdeční zástava; sinusovaya bradykardie, Zastavit sinus.
Předávkování Izoptina St 240 je třeba mít na paměti,, že účinná látka je propuštěn a vstřebává ze střeva během 48 hodiny po orálním podání. V závislosti na době odběru lék zbytku pilulka oteklé konglomeráty jednotlivých, jako aktivní Depot, bude umístěn v celém TRÁVICÍM TRAKTU.
Léčba: zobrazené hospodářství události, zaměřené na drogovou vylučování (např, , Vyvolat zvracení, Žaludku a tenkého střeva v kombinaci s endoskopické vyšetření, přiřadit projímadla, Zvracela fondy). Pokud neexistuje žádný motilitu žaludku a střev (známky peristaltiku v poslech), je vhodné provést výplach žaludku, a to i poté, co 12 hodiny po orálním podání. Konvenční neodkladné resuscitace zahrnují stlačování hrudníku, umělé dýchání a elektrická stimulace srdce.
Vápník je specifické antidotum: zavedla 10-30 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého v podobě v / infuze (2.25-4.5 mmol), pokud je to nutné, znovu aplikován, nebo jako pomalá kapací infuze (5 mmol / h).
V případě, že AV blokádou studia II nebo III, sinusovoj ʙradikardii, srdeční selhání ukazuje atropin, isoprenalin, orciprenalin, elektrická stimulace srdce. V případě arteriální hypotenze injekčně dopamin, doʙutamin, norepinefrin (noradrenalin).
V případě udržitelný známky infarktu nedostatečnosti injekčně dopamin, doʙutamin, Je-li to nezbytné, provést doplnění vápníku.
Izoptin CP 240: léková interakce
In vitro studie naznačují, že, To je metabolizován s účastí verapamila hydrochlorid izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, CYP2S8, CYP2C9 a CYP2C18. Klinicky významné interakce byla pozorována při současné využívání inhibitory CYP3A4, to způsobilo zvýšené hladiny Verapamil v plazmě, Zatímco induktory CYP3A4 snižují jeho koncentraci v plazmě. Příslušně, spolu s použitím těchto prostředků by měly vzít v úvahu možnost interakce.
Tabulka ukazuje seznam možných interakcí léčiv při Izoptina St 240.
| Příprava | Možné změny farmakokineticeskih parametry verapamila nebo jiných drog v jejich současné používání |
| Alfa-blokátory | |
| Prazosin | Nárůst Cmax prazosin (na 40%), nemá vliv na T1/2 prazosin |
| Terazosin | Nárůst AUC terazosin (na 24%) a Cmax (na 25%) |
| Antiarytmika | |
| Flekainid | Minimální vliv na clearance plazma flekainida(<10%); nemá vliv na clearance Verapamil v plazmě |
| Chinidin | Zúžený chinidinu (35%) |
| Bronchodilatancia | |
| Theophylline | Snížení systémové clearance theofylinu (na 20%). Kuřáci mají vůli se snižuje o 11% |
| Antikonvulziva | |
| Karbamazepin | Nárůst AUC karbamazepin (na 46%) Pacienti s trvalým částečné epilepsie |
| Antidepresiva | |
| Imipramin | Nárůst AUC imipramina (na 15%). Nemá vliv na koncentraci dezipramina (aktivnogo imipramin metabolity) |
| Gipoglikemicakie znamená | |
| Gliʙurid | C se zvyšujemax gliʙurida (na 28%), AUC (na 26%) |
| Antibiotika | |
| Erythromycin | Může zvýšit koncentrace Verapamil |
| Rifampicin | Zmenší AUC verapamila (na 97%), Cmax (na 94%), biologická dostupnost při podávání (na 92%) |
| Telithromycin | Může zvýšit koncentrace Verapamil |
| Antineoplastický | |
| Doxorubicin | Poklesu T1/2 doxorubicin (na 27%) a Cmax (na 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Phenobarbital | Zvětší světlá Verapamil v 5 doba |
| Buspiron | Zvyšuje AUC buspirona, Cmax zvyšuje 3.4 doba |
| Midazolam | Zvyšuje AUC midazolama (v 3 doba) a Cmax (v 2 doba) |
| Beta-blokátory | |
| Metoprolol | Zvýšené AUC metoprolol (na 32.5%) a Cmax (na 41%) u pacientů s angina pectoris |
| Propranolol | Zvyšuje AUC propranolola (na 65%) a Cmax (na 94%) u pacientů s angina pectoris |
| Srdeční glykosidy | |
| Digitoxine | Klesá celková clearance (na 27%) a èkstrarenal′nyj (na 29%) digitoksina |
| Digoxin | (C) zvýšit u zdravých dobrovolníkůmax digoxinu 45-53%, Css na 42% a AUC of 52% |
| Gistaminovykh blokátory n2-receptory | |
| Cimetidin | Zvyšuje AUC R-enantiomer (na 25%) a S-enantiomer na (na 40%) s odpovídajícím snížením clearance Verapamil (R)- a S-Verapamil |
| Imunomodulátory | |
| Cyklosporin | Zvyšuje AUC cyklosporin, Css, Cmax na 45% |
| Sirolimus | Snad zvýšení koncentrace sirolimusa |
| Takrolimus | Snad zvýšení koncentrace Takrolimus |
| Hypolipidemické léky | |
| Atorvastatin | Možná zvýšená koncentrace atorvastatin |
| Lovastatin | Snad zvýšení koncentrace lovastatina |
| Simvastatin | Zvyšuje AUC (v 2.6 doba) a Cmax (v 4.6 doba) simvastatin |
| Serotonin receptorů | |
| Almotriptan | Zvyšuje AUC (na 20%) a Cmax (na 24%) almotriptana |
| Urikozuricescie znamená | |
| Sulfinpyrazon | Větší vzdálenost Verapamil (v 3 doba), sníženou biodostupnost (na 60%) |
| Ostatní | |
| Třezalka tečkovaná | Zmenší AUC R – (na 78%) a S – (na 80%) Verapamil s odpovídajícím snížením Cmax |
| Grapefruitový džus | Nárůst AUC (R) – (na 49%) a S – (na 37%) Verapamil a Cmax R – (na 75%) a S – (na 51%) verapamil. T1/2 a ledviny klirens se nezmění. |
* u pacientů s progresivním nádory Verapamil nemá vliv na úroveň či vůle kW. U pacientů s malé buňky rakoviny plic sníží T Verapamil1/2 a Cmax doxorubicin.
Při aplikování drog Izoptin St 240 antiaritmicakimi prostředky, Beta-adrenoblokatorami možná vzájemně se posilující účinky na kardiovaskulární systém (vznik AV blokády, d817, zvýšené arteriální hypotenze, vývoj srdečního selhání).
Izoptin CP 240 To může zhoršit účinek jiných antihypertenziv (vč. diuretika, vasodilatátory).
Při aplikování drog Izoptin St 240 s prazosinem, terazozinom poznámky aditivní hypotenzní účinek.
Ritonavir a antivirové léky mohou inhibovat metabolismus Verapamil, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v plazmě. V tomto ohledu, dávka Izoptina St 240 by měla být snížena.
Při aplikování drog Izoptin St 240 s hinidine u pacientů s obstrukční kardiomyopatie gipertroficescoy v jednotlivých případech došlo k rozvoji plicní edém.
Při aplikování drog Izoptin St 240 s karbamazepin stoupající hladiny karbamazepin v plazmě a jeho neurotoxicita. Můžete zaznamenat nežádoucí účinky typické karbamazepinu, jako diplopie, bolest hlavy, ataxie nebo závratě.
Izoptin CP 240 ve stejné době aplikace zvyšuje neurotoxicity lithia.
Efekt Gipotenzivne Izoptina St 240 může být snížena s užívání rifampicinu a sulfinpirazonom.
Spolu s použitím léku Izoptin St 240 účinek myorelaxancia mohou zhoršit.
Chcete-li použít s kyselina acetylsalicylová mohou zvýšit krvácení.
Spolu s použitím léku Izoptin St 240 zvyšuje úroveň etanolu v plazmě.
Simultánní aplikace léku Izoptin St 240 může vést ke zvýšení hladiny v séru simvastatin nebo lovastatina.
Pacienti, přijímání Verapamil, Léčba inhibitory HMG-CoA reduktázy (simvastatin, lovastatin) začít s nižšími dávkami, Jaké další zvýšení. Pokud chcete přiřadit Verapamil pacientům, již přijímá inhibitory HMG-CoA reduktázy, Je nezbytné přezkoumat a snížit jejich dávku, Proto koncentrace cholesterolu v séru. Taková taktika by měly být dodržovány při jmenování verapamila s atorvastatin je vhodné (Přestože neexistují žádné klinické údaje, podpora interakce Verapamil a atorvastatin), protože přesně známo farmakokineticeskih výzkum, potvrzující, Tento Verapamil podobně postižených a na úrovni atorvastatin.
Fluvastatin, Rosuvastatin a Pravastatin není metabolizován CYP3A4 isozymes jsou pod vlivem, proto jejich interakce s Verapamil nejméně pravděpodobné.
Izoptin CP 240: podmínky výdeje z lékáren
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Izoptin CP 240: podmínky skladování
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.
