Fljukostat (Kapsle)

Aktivní materiál: Flukonazol
Když ATH: J02AC01
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svědectví): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Když CSF: 08.01.01
Výrobce: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

◊ Kapsle neprůhledný, světle růžová / růžovo-hnědá, №2; Obsah kapslí – prášek bílé nebo téměř bílá.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý (aэrosyl), kukuřičný škrob, magnesium-stearát, natrium-lauryl-, laktóza.

Složení obalu tobolky: želatina, oxid železa červený barvivo (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Oxid titaničitý (E171), octová kyselina.

7 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

◊ Kapsle neprůhledný, bílá, №0; Obsah kapslí – prášek bílé nebo téměř bílá.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý (aэrosyl), kukuřičný škrob, magnesium-stearát, natrium-lauryl-, laktóza.

Složení obalu tobolky: želatina, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Oxid titaničitý (E171), octová kyselina.

1 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antimykotikum. Flukonazol - zástupce třídy triazolových antifungálních činidel, Jedná se o účinný selektivní inhibitor sterolové syntézy v buňkách hub.

Je účinný proti agenti oportunních plísňové infekce, vč. způsobené Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazol je rovněž uvedena aktivitu v modelech endemických mykóz, včetně infekcí, způsobené Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis a Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po orálním podání flukonazol se dobře vstřebává. Biologická dostupnost je 90%. C_max flukonazol v plazmě po podání dávky půstu 150 mg 90% jeho obsahu v krevní plazmě v / v dávce 2.5-3.5 mg / l.

T_max dosáhnout 0.5-1.5 hodin po podání. Současný příjem potravy nemá žádný vliv na absorpci při podávání.

Koncentrace v plazmě je úměrná dávce.

Rozdělení

90% C_ss To je dosaženo tím, 4-5 denní léčbu drogové závislosti (při příjmu 1 Čas / den).

Bolus (1 den), v 2 násobek průměrné denní dávka, Dosahuje 90% Úroveň C_ss pro 2. den. Zjevně V_d To se blíží celkového obsahu vody v těle. Vazba na proteiny – 11-12%.

Flukonazol dobře proniká do všech tělesných tekutin. Flukonazol koncentrace ve slinách a sputu jsou podobné koncentrace v plazmě. Pacienti s houbové meningitida flukonazol koncentrací v mozkomíšním moku jsou o 80% hladiny v plazmě.

Ve stratům corneum, pokožka, derma a pot kapalina dosahuje vysokých koncentrací, které přesahují sérum.

Dedukce

T_1/2 je o 30 žádná.

Flukonazol je odvozen především ledviny; o 80% podané dávky nalezeny v moči v nezměněné podobě. Clearance flukonazolu je úměrná QC. Byla zjištěna Fluconazole metabolitů v krvi.

Svědectví

- Kryptokokkoz, včetně kryptokokové meningitidy a dalších lokalizací této infekce (vč. plíce, kůže), a to jak u pacientů s normální imunitní odpovědi, a u pacientů s různými formami imunosuprese (vč. Pacienti s AIDS, transplantace orgánů); lék může být použita, aby se zabránilo kryptokokové infekce u pacientů s AIDS;

- Generalizované kandidóza, včetně kandidémie, šířeny kandidóza a další formy invazivní infekce Candida (vč. infekce pobřišnice, endokarda, oční, dýchacích a močových cest). Léčba může být prováděna u pacientů s maligními nádory, Pacienti na jednotkách intenzivní péče, Pacienti, přijímání cytotoxické nebo imunosupresivní látku, a přítomnost dalších faktorů, predisponující k kandidózy;

- Slizniční kandidóza, vč. ústní dutiny a hltanu (včetně atrofické orální kandidózy, spojená s nošením zubní protézy), jícen, non-invazivní infekce bronchopulmonální, kandidurija; prevenci relapsu orofaryngeální kandidózy u pacientů s AIDS;

- Genitální kandidóza: vaginalynogo léčení kandidóza (akutní a chronická recidivující), profylaktická léčba ke snížení četnosti recidiv vaginální kandidózy (3 nebo více epizod ročně); kandidoznыj ʙalanit;

- Prevence infekce houbových u nemocných se zhoubnými nádory, , kteří jsou náchylní k těchto infekcí v důsledku cytotoxické chemoterapie nebo radioterapie;

- Plísňové infekce kůže, včetně tinea pedis, tělo, tříslo, chromophytosis, onychomycosis a kůže kandidóza;

- Hluboké endemické mykózy, včetně kokcidioidomykóza, Parakokcidioidomykóza, sporotrichóza a histoplazmóza u pacientů s normální imunitou.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně.

Dospělí na Kryptokoková meningitidy a kryptokokové infekce na jiných místech podávány v první den 400 mg, a pak pokračovat v léčbě v dávce 200-400 mg 1 Čas / den. Délka léčby u kryptokokové infekce závisí na klinické účinnosti, potvrzeno zkouškou mykologické; léčba kryptokoková meningitida se obecně pokračuje, alespoň, 6-8 týdny.

Na prevenci relapsu kryptokokové meningitidy u pacientů s AIDS, Po dokončení úplnou základní léčby, terapie flukonazol 200 mg / den může pokračovat po dlouhou dobu.

Na kandidemii, šířeny kandidóza a další invazivní infekce Candida průměry dávky 400 mg první den, a pak 200 mg / den. Když může být nedostatečná klinická dávka účinnost zvýšena na 400 mg / den. Délka léčby závisí na klinické účinnosti.

Na orofaringealьnom kandidoze lék je předepsána v průměru 50-100 mg 1 Čas / den; Délka léčby – 7-14 dnů. Pokud je to nutné u pacientů s těžkou depresí imunity, léčba může být delší.

Na atrofické orální kandidóza, spojená s nošením zubní protézy, lék je předepsáno ve vysokých dávkách 50 mg 1 x / den po dobu 14 dny v kombinaci s místními antiseptických činidel k léčení protézy.

Na Ostatní lokalizatsiyah kandidóza (pro isklyucheniem genitalynogo kandidóza), např, эzofagite, neinvazivní bronchopulmonální léze, kandidurii, kandidóza kůže a sliznic, efektivní průměry dávky 50-100 mg / den, pokud je doba trvání léčby 14-30 dnů.

Na prevenci relapsu orofaryngeální kandidózy u pacientů s AIDS Po dokončení úplnou základní terapie, flukonazol může být jmenováni 150 mg 1 krát / týden.

Na vaginální kandidóza flukonazol vzít jednu orální dávku 150 mg. Pro snížení frekvence opakujících se vaginální kandidóza přípravku může být aplikován v dávce 150 mg 1 krát / měsíc. Trvání léčby je stanovena individuálně; se pohybuje od 4 na 12 Měsíce. Někteří pacienti mohou vyžadovat častější využívání.

Na ʙalanite, вызванном Candida spp., Flukonazol předepsat jednu dávku 150 mg orálně.

Na zábrany kandidóza Doporučená dávka flukonazolu 50-400 mg 1 krát / den v závislosti na stupni rizika houbové infekce. Pokud máte vysoké riziko generalizované infekce, např, U pacientů s těžkým nebo dlouhodobě očekávané přetrvávající neutropenie, Doporučená dávka je 400 mg 1 Čas / den. Flukonazol podávat několik dnů před očekávaným výskytem neutropenie; Po zvýšení počtu neutrofilů více než 1000 / ml, léčba se pokračuje po dobu 7 d.

Na mykóza kůže, včetně tinea pedis, hladká kůže, třísla a kůže kandidóza Doporučená dávka je 150 mg 1 krát / týden. nebo 50 mg 1 Čas / den. Délka léčby v běžných případech je 2-4 Slunce., nicméně sportovní nohou mohou vyžadovat delší léčbu (na 6 Slunce.).

Na pityriasis versicolor Doporučená dávka je 300 mg 1 krát / týden. během 2 týdny; Někteří pacienti vyžadovali třetiny dávky 300 mg / Sun., zatímco v některých případech je postačující jediná dávka léčiva v 300-400 mg. Alternativní léčba je použití léčiva 50 mg 1 x / den po dobu 2-4 Slunce.

Na onixomikoze Doporučená dávka je 150 mg 1 krát / týden. Léčba by měla pokračovat až do infikované nahrazení nehtů (klíčení neinfikovaný hřebík). Pro re-růst nehtů a nohou obvykle vyžadována 3-6 měsíce a 6-12 měsíce, resp.

Na Hluboké endemické mykózy může být požadováno dávku léku 200-400 mg / den po dobu až 2 léta. Trvání léčby je stanovena individuálně a je v kokcidioidomykózy 11-24 Měsíce, když parakokcidioidomykóza – 2-17 Měsíce, když sporotrichóza – 1-16 Měsíce, pokud histoplazmóza – 3-17 Měsíce.

V děti, jak je v podobných infekcí u dospělých, Délka léčby závisí na klinické a mykologické efektem. U dětí, lék by neměl být podáván v denní dávce, vyšší než u dospělých. Flucostat používá denně 1 Čas / den.

Na slizniční kandidóza Doporučená dávka flukonazolu 3 mg / kg / den. První den může být přiřazena k nárazové dávce 6 mg / kg, aby bylo rychlejší dosažení trvalé rovnovážných koncentrací.

K léčbě generalizovannogo infekce kandidóza a kriptokokkovoy Doporučená dávka je 6-12 mg / kg / den, v závislosti na závažnosti onemocnění.

Na prevenci plísňových infekcí u imunokompromitovaných dětí, v nichž je riziko infekce spojené s neutropenií, vyvíjí jako výsledek cytotoxické chemoterapie nebo radioterapie, lék předepsán 3-12 mg / kg / den, v závislosti na závažnosti a trvání neutropenie vyvolané zachování.

V děti s poruchou funkce ledvin Denní dávka by měla být snížena (ve stejném poměru, u dospělých) v souladu s závažnosti renální insuficience.

V Starší pacienti v nepřítomnosti renální dysfunkce lék se používá v souladu s obvyklým režimem dávkování.

V Pacienti porucha funkce ledvin v jediném změně dávky není nutná dávka. Opakované užívání drogy s CC více 50 ml / min lék je předepsáno ve vysokých dávkách. V letovisku 11 na 50 ml / min musíte nejprve přiřadit zaváděcí dávky 50 mg 400 mg, pak – dávka, komponent 50% Doporučená. Pacienti, kteří pravidelně Dialýza, podávat jednu dávku léku po každé hemodialýze.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: změna chuti, nevolnost, nadýmání, zvracení, žaludeční potíže, průjem; zřídka – abnormální funkce jater (žloutenka, zánět jater, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, zvýšená ALT, IS, Alkalická fosfatáza).

CNS: bolest hlavy, závrať; zřídka – křeče.

Z hematopoetického systému: zřídka – leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza.

Kardiovaskulární systém: prodloužení intervalu QT, mihotání, ventrikulární flutter.

Alergické reakce: kožní vyrážka; zřídka - maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), anafylaktoidní reakce.

Metabolismus: zřídka – hypercholesterolemia, hypertriglyceridemie, kaliopenia.

Ostatní: zřídka – renální dysfunkce, alopecie.

Kontraindikace

- Souběžné užívání drog, prodloužení QT intervalu (vč. terfenadin nebo astemizol);

- Děti do let 3 léta;

- Přecitlivělost na léčivou látkou nebo podobnou strukturu azolových sloučenin.

FROM opatrnost použití u pacientů s jaterní a / nebo renální insuficience, současně s příjmem potenciálně hepatotoxických léků, alkoholismus, pokud proaritmogennoe stavů u pacientů s mnohočetnými rizikovými faktory (Organická onemocnění srdce, elektrolyt nerovnováha, současné užívání léků, arhythmogenic).

Těhotenství a kojení

Aplikace fljukostat^® během těhotenství je možné jen v případě závažných a potenciálně život ohrožující plísňové infekce, kdy očekávaný přínos léčby převyšuje potenciální riziko pro plod.

Protože flukonazol je vylučován do mateřského mléka v koncentracích, blízko ke koncentraci v plazmě, Během kojení se nedoporučuje pro drogy.

Upozornění

Ve vzácných případech, flukonazol byl doprovázen toxickými změnami v játrech, vč. smrtelný, zejména u pacientů se závažnými doprovodnými nemocemi. Nebyl žádný explicitní závislost četnosti hepatotoxických účinků flukonazolu z celkové denní dávky, Délka léčby, pohlaví a věk pacienta. Flukonazol hepatotoxicita je obvykle reverzibilní; její příznaky po ukončení léčby zmizela. Pokud klinické příznaky poškození jater, , které mohou být spojeny s flukonazolem, lék by měl být vysazen.

Pacienti s AIDS jsou náchylnější k vývoji závažné kožní reakce při použití mnoha léků. Když pacient, léčby pro povrchové plísňové infekce, vyrážka, , které mohou být spojeny s podáváním flukonazolu, lék by měl být vysazen. Pokud se vyrážka u pacientů s invazivními / systémovými plísňovými infekcemi je třeba pečlivě monitorovat a zrušit flukonazol Když puchýřnaté léze nebo erythema multiforme.

Pozornost musí být věnována při použití flukonazolu s cisapridu, astemizolom, rifaʙutinom, takrolimus nebo jiné drogy, metabolizují izoenzymy cytochromu P450.

Nadměrná dávka

Příznaky: halucinace, paranoidalynoe chování.

Léčba: doporučené výplach žaludku a symptomatická léčba. Protože flukonazol se vylučuje močí, forsírovaná diuréza zvyšuje jeho vylučování. Hemodialýza pro 3 h snižuje plazmatické koncentrace flukonazolu přibližně 50%.

Lékové interakce

Při použití flukonazol a warfarin došlo ke zvýšení protrombinového času 12%. V této souvislosti se doporučuje, aby sledovala protrombinový čas u pacientů, příjem Flucostat^® v kombinaci s anti kumarinovyh.

Při současném použití Flukonazol zvyšuje T_1/2 orální hypoglykemická léčiva – sulfonylmočoviny (hlorpropamyda, glibenclamid, tolbutamid a glipizid). Současné podávání flukonazolu a perorálních antidiabetik může být, ale měla by brát v úvahu možnost hypoglykémie.

Současné podávání flukonazolu a fenytoinu může způsobit vyšší koncentraci fenytoinu klinicky významné míře. Z tohoto důvodu, pokud je to nutné, kombinované použití těchto léčiv má sledování koncentrace fenytoinu dávka se upravuje, aby bylo zajištěno, že terapeutické koncentrace v plasmě.

Současné podávání flukonazolu a rifampicinu snižuje AUC 25% a zkrácení T_1/2 Flukonazol z plazmy na 20%. Proto pacienti, příjem oba rifampicin, dávka flukonazolu se doporučuje zvýšit.

Doporučuje se, za účelem řízení koncentrace cyklosporinu v krvi pacientů, příjem flukonazol, tk. Při použití flukonazolu a cyklosporin u pacientů s transplantaci ledvin přijetí flukonazol 200 mg / Výsledky den v pomalém zvýšení koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě.

Pacienti, užívající vysoké dávky theofylinu, nebo kteří mají šanci rozvíjet teofylinu opilost, musí být pod dozorem pro včasné odhalení symptomů předávkování theofyllinu, tk. Současné podávání flukonazolu snižuje průměrnou rychlost clearance z plazmy teofylinu.

Při současném podání flukonazolu a terfenadinu, cisapridu nebo popsané případy nežádoucích účinků od srdce, včetně záchvaty komorové tachykardie (typ arytmie “pirueta”).

Existují zprávy o interakci flukonazolu a rifabutinu, doprovázeno zvýšením hladin sérových poslední. Při současném podání flukonazolu a rifabutinu popsány případy uveitidy. Je nutné pečlivě sledovat pacienty, Při příjmu rifabutin a flukonazol.

Při současném použití flukonazolu a zidovudinu je zvýšení plazmatické koncentrace zidovudinu, která je způsobena poklesem konverze na její metabolit.

Při současném užívání flukonazolu s midazolamem zvyšuje riziko psychomotorických účinků, s takrolimem – zvýšené riziko nefrotoxicity.

Podmínky zásobování lékáren

Droga je vyřešen aplikaci jako agent Valium dovolenou.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.