Aktivní materiál: Verapamil
Když ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
Když CSF: 01.03.01
Výrobce: ORION CORPORATION (Finsko)
Dávkování Form, Složení a balení
| Pills, povlečený |
1 poutko. |
| verapamil hydrochlorid |
40 mg |
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
| Pills, povlečený |
1 poutko. |
| verapamil hydrochlorid |
80 mg |
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Farmakologický účinek
BMKK (inhibuje transmembránový Ca2 + doprava na kontraktilních vláken hladkých svalových buněk), derivát difenilalkilamina. To má Antianginózní, antriaritmicheskim a hypotenzní akce. Antianginózní účinek je spojen jak s přímým účinkem na myokardu, a vliv na periferní hemodynamiky (Snižuje tón periferních tepen, PR). Blokáda příjem Ca2 + v buňce vede ke snížení přeměny uzavřeném makroergní vazby ATP na mechanickou energii, snížit kontraktilitu myokardu. Snižuje myokardu spotřebu kyslíku, To má vazodilatační, Negativní ino- a chronotropism. Významně snižuje AV vedení, udlinяet refrakterní periodu a podavlяet automatismus sinusnogo uzla. Zvyšuje období diastolickou relaxace, snižuje myokardu stěny tón (Je to doplňková léčba pro GOKMP). Lze jej použít jako léčiva k prevenci bolesti hlavy vaskulárního původu: brání vasokonstrikci, vznikající v prodromálním období, blokáda Ca2 + volbu -channels mohou oslabit nebo zabránit reaktivní vazodilataci. To inhibuje metabolismus zahrnující cytochrom P450. Akci / bolus začne téměř okamžitě po zavedení (1-5 m), maximální účinek se vyvíjí po 3-5 min po I / V injekce a trvá 10-20 мин – гемодинамический эффект и 2 ч – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – через 1-2 žádná, maximální účinek se vyvíjí po 30-90 m (typicky pro 24-48 žádná), длительность эффекта – 8-10 h pro běžné orální dávkové formy a 24 ч – для пролонгированных. Antianginózní účinek je závislý na dávce, Tolerance se nevyskytuje.
Svědectví
Angína (Napětí, stabilní bez vazokonstrikci, stabilní vazospastická), supraventrikulární tachykardie (vč. paroxysmální, při WPW-syndrom, Lown-Ganong syndrom-Levine), sinus tachykardie, síňové tachyarytmie, ušní flutter, Předčasné atriální beats, arteriální hypertenze, hypertenzní krizi (v úvodu /), GOKMP, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.
Kontraindikace
Přecitlivělost, závažná hypotenze, AV blokáda II-III století., SA blokáda a SSSU (kromě pacientů s kardiostimulátorem), WPW-syndrom nebo Lown-Ganong-Levine ve spojení s třepetání nebo fibrilací síní (kromě pacientů s kardiostimulátorem), těhotenství, laktace. AV блокада jsem ст., bradykardie, těžká aortální stenóza, CHF, mírné nebo středně závažné hypotenze, infarkt myokardu se selháním levé komory, jater a / nebo selhání ledvin, pokročilý věk, Věk do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla studována).
Vedlejší účinky
Z CCC: bradykardie (méně než 50 / m), výrazné snížení krevního tlaku, rozvoj nebo exacerbace srdečního selhání, tachykardie; редко – стенокардия, až do vývoje infarktu myokardu (zejména u pacientů s těžkou obstrukční ischemickou chorobou srdeční), arytmie (vč. blikání a vlající z komor); при быстром в/в введении – AV блокада III ст., asistolija, kolaps. Z nervové soustavy: závrať, bolest hlavy, mdloby, úzkost, letargie, únava, astenie, ospalost, deprese, extrapyramidové poruchy (ataxie, maska-jako tvář, míchání chůze, tuhost rukou nebo nohou, třesoucíma se rukama a prsty, obtížnost vedení váhy). Ze zažívacího systému: nevolnost, zácpa (редко – диарея), giperplaziya vpravo (angiostaxis, bolestivost, otoky), zvýšená chuť k jídlu, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ. Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, zarudnutí obličeje, erythema multiforme exsudativní (vč. Stevens-Johnsonův syndrom). Ostatní: přibývání na váze, очень редко – агранулоцитоз, gynekomastie, hyperprolaktinemie, galaktorea, artritida, přechodná ztráta vidění na pozadí Cmax, plicní edém, trombocytopenie bessimptomnaya, periferní oteki.Peredozirovka. Příznaky: bradykardie, OF блокада, výrazné snížení krevního tlaku, SN, otřes, asistolija, SA blokáda. Léčba: при раннем выявлении – промывание желудка, Aktivní uhlí; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, norepinefrin, atropyn, 10-20 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého, kardiostimulátorem; I / plazma-infuzní roztoky. Za účelem zvýšení krevního tlaku u pacientů GOKMP PRESCRIBE alpha adrenostimulyatorov (Fenylefrin); by neměly být používány a noradrenalinu isoprenalin. Hemodialýza nyeeffyektivyen.
Dávkování a správa
Uvnitř, podle 40-80 mg 3 jednou denně (Dávkové formy obvyklé trvání účinku) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 vstupné, при артериальной гипертензии – в 2 vstupné, суточная доза при артериальной гипертензии – до 480 mg, при ГОКМП – до 720 mg. Детям при артериальной гипертензии – 10 mg / kg / den (v rozdělených dávkách), při supraventrikulárních arytmií (na 2 léta) - By 20 mg 2-3 jednou denně. Denní dávka verapamilu pro děti do 5 let - 40-60 mg; pro děti 6 na 14 let - 80-360 mg (pro 3-4 vstupné). Při dlouhodobé formy by měla být dávka zvolena individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění. При артериальной гипертензии взрослым – 240 mg ráno. Pokud je to nutné, pomalý pokles krevního tlaku, doporučená počáteční dávka činí 120 mg 1 jednou denně v dopoledních hodinách. Zvyšování dávek by mělo být provedeno poté, co 2 týdnech užívání léku. Dávka byla zvýšena na 480 mg / den (podle 1 tableta ráno a večer, s odstupem přibližně 12 hodiny mezi jídly). Při delším léčby denní dávka by neměla překročit 480 mg. Překročení dávky je jen velmi krátká doba pod přísným lékařským dohledem. Pills, pokles, kapsle, aby se, není rozpouštění a není likvidní, pití malé množství tekutiny, nejlépe před jídlem nebo bezprostředně po jídle. Pro úlevu od paroxysmální arytmií nebo hypertenzní krizi zavedla (Obsah ampule se zředí 0.9% NaCl roztok) w / tryskou, pomalu (během 2-5 minut při 5 ug / kg / min) dávka 5-10 mg řízené BP, Srdeční frekvence a EKG. V nepřítomnosti účinků možných znovuzavedení 20-30 min ve stejné dávce. Jak je možné, léčba / kapání údržby (infúzní roztok se připraví na základě 5 mg verapamilu 150 ml 0.9% Roztokem chloridu sodného, 5% roztok nebo Ringerův roztok, dextróza). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 mg, pro děti 1-5 let - 2-3 mg, pro děti 6-14 let - 2.5-3.5 mg. При гипертоническом кризе детям сначала – в/в капельно, s rychlostí 0.05-0.1 mg / kg / h. V případě, že dávka je nedostatečná, přes 30-60 Zvýšení min dávky. Средняя суточная доза – 1.5 mg / kg. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater denní dávka by neměla překročit 120 mg.
Upozornění
Srdeční selhání je třeba nejdříve kompenzována. Pokud je nutná léčba pro kontrolu funkce SSA, Dýchací systém, glukózy a elektrolytů v krvi, BCC a množství moči. U novorozenců a kojenců byly zjištěny závažné hemodynamických účinků. Může prodloužit interval PQ při plazmatických koncentracích nad 30 ng / ml. To se nedoporučuje ukončit léčbu náhle.
Spolupráce
Zvyšuje koncentraci v krvi digoxinu, teofillina, prazosin, cyklosporin, karʙamazepina, myorelaxancia, xinidina, kyselina valproová v důsledku potlačení metabolismu zahrnující cytochrom P450. Cimetidin zvyšuje biologickou dostupnost verapamilu téměř 40-50% (snížením jaterní metabolismus), a proto může být nutné snížit dávku druhé. Přípravy Ca2 + snižuje účinnost verapamilu. Rifampicin, barbituráty, nikotin, zrychluje metabolismus v játrech, vést ke snížení koncentrace v krvi verapamilu, snížit závažnost Antianginózní, hypotenze a antiarytmický akce. Zatímco použití inhalačních anestetik zvyšují riziko bradykardie, AV blokáda, SN. Prokaynamyd, chinidin, atd.. Premiér, způsobující prodloužení intervalu QT, zvyšuje riziko výrazného prodloužení. Kombinace s beta-blokátory může vést ke zvýšenému negativním inotropním účinkem,, zvyšují riziko poruchy vedení AV, ʙradikardii (podání verapamilu a beta-blokátory by měla být provedena v intervalu několika hodin). Prazosin atd.. alfa-blokátory zvýšit hypotenzní účinek. NSAIDs snižovat antihypertenzní účinek vzhledem k potlačení syntézy Pg, zpoždění Na + a tekutiny v těle. Zvýšení koncentrace srdečních glykosidů (To vyžaduje pečlivé sledování a glykosidy Snížení dávky). Sympatomimetika snížit hypotenzivní účinek verapamilu. Flekainid a disopyramid by neměl být podáván během 48 hodin před nebo 24 hodin po aplikaci verapamilu (shrnutí negativní inotropní efekt, až do smrti). Estrogeny snížit hypotenzivní účinek kvůli zadržování tekutin. Možná, že zvýšení plazmatických koncentrací PM, charakterizované vysokým stupněm vazby na proteiny (vč. deriváty kumarinu a indandiona, NSAID, xinina, salitsilatov, sulifinpirazona). Premiér, snižování krevního tlaku, zvýšit hypotenzní účinek verapamilu. To zvyšuje riziko neurotoxickým účinkům léčiv, Li +. Zvyšuje aktivitu periferních myorelaxancií (To může vyžadovat změnu režimu dávkování).