AZITROKS

Aktivní materiál: Azithromycin
Když ATH: J01FA10
CCF: Makrolidová antibiotika – azalid
ICD-10 kódy (svědectví): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J03, J15, J15.7, J16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
Výrobce: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Kapsle Bílá # 0; Obsah kapslí – prášek bílá nebo bílá s nažloutlou barvu Šín.

Pomocné látky: mannitol (mannyt), kukuřičný škrob, magnesium-stearát, natrium-lauryl-.

Složení těla a víčko kapsle: Oxid titaničitý (E171), Lékařská želatina.

6 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, # 0000, se sbory z bílé a žluté víčko; Obsah kapslí – prášek bílá nebo bílá s nažloutlou barvu Šín.

Pomocné látky: mannitol (mannyt), kukuřičný škrob, magnesium-stearát, natrium-lauryl-.

Složení obalu tobolky: Oxid titaničitý (E171), Chinolinová žluť barvivo (E104), barvivo oranžovou žluť (E110), Lékařská želatina.

3 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antibiotikum Široké spektrum, zástupce podskupina makrolidová antibiotika azalidov. Komunikace s 50S subjedinica ribosom, utlačují peptidtranslokazu vysílání, Potlačuje syntézu bílkovin, zpomaluje růst a rozmnožování bakterií. Bakteriostatický, ve vysokých koncentracích má baktericidní účinek. Působí na vnější- a intracelulární patogeny.

Účinný proti grampolaugitionah kokkov: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokoková infekce skupina C, (F) a (G), Streptococcus viridans, Zlatý stafylokok; Gram negativní bakterie: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae a Gardnerella vaginalis; Některé anaerobní mikroorganismy: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., stejně jako Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema bledá, Borrelia burgdoferi.

Azithromycin nejsou aktivní proti Gram-pozitivní bakterie, erythromycin odolný.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po užití léku uvnitř azithromycin je rychle absorbován ze zažívacího traktu, vzhledem k jeho stabilitě v kyselém prostředí a lipofilní. Jakmile je uvnitř 500 mg azithromycinu (C)_max plazma dosáhnout 2.5-3 h a je 0.4 mg / l. Biologická dostupnost – 37%.

Při současném užívání léku s jídlem zpomaluje a snižuje absorpci azithromycin.

Rozdělení

Azithromycin dobře do dýchacího traktu, orgány a tkáně urogenitálního traktu (zejména, v prostatě), v kůže a měkkých tkání. Vysoké koncentrace v tkáních (v 10-50 krát vyšší, než v krevní plazmě) a doba trvání T_1/2 vzhledem k nízkému vazby azithromycinu z plazmatické bílkoviny, jakož i jeho schopnost pronikat do eukaryotické buňky a koncentruje se při nízké pH prostředí, environmentální lyzosomy. To, podle pořadí, Definuje velký zdánlivý V_d (31.1 l / kg) a vysoká plazmatická clearance. Schopnost azithromycinu hromadit hlavně v lysosomech, je zvláště důležité pro eliminaci intracelulárním patogenům. Prokázané, že fagocyty se azithromycin k lokalizaci infekce, kde se uvolní v procesu fagocytózy. Koncentrace azithromycinu v ložisek infekce byl významně vyšší, než u zdravých tkáních (v průměru 24-34%) a korelují se stupněm zánětlivého edému. I přes vysoké koncentraci v fagocytů, Azithromycin nemá žádný významný vliv na jejich funkci.

Azithromycin zůstává v baktericidních koncentrací zánětu v rámci 5-7 dní po poslední dávce, což umožnilo rozvoj krátký (3-den a 5-denní) ošetření.

Metabolismus

V játrech azithromycin demetiliruetsa, Oba metabolity jsou farmakologicky neaktivní.

Dedukce

Odvození azithromycinu v plazmových průchodech 2 Fáze: T_1/2 je 14-20 hodiny, sahat od 8 na 24 hodin po podání 41 h od 24 na 72 žádná, umožňuje používat drogu 1 Čas / den.

Svědectví

Infekční-zánětlivá onemocnění, způsobené náchylnější k infekcím malárie:

- infekce horních cest dýchacích a ORL (v t. žádná. bolení v krku, zánět dutin, angína, zánět středního ucha);

- Spála;

- Infekce dolních cest dýchacích (v t. žádná. bakteriální a SARS, bronchitida);

- Infekce kůže a měkkých tkání (v t. žádná. džbánek, lišej, sekundárně infikované dermatitida);

- Infekce dýchacích Urogenitalynogo (vč. uretritida a/nebo zerwitzit);

- Lyme nemoc (ʙorrelioz) v počáteční fázi (erythema migrans);

-nemoci žaludku a dvanácterníku, spojené s Helicobacter pylori (v kombinované léčbě).

Režim dávkování

Azitroks^® jsou uvnitř 1 čas / den pro 1 hodiny před nebo po 2 hodiny po jídle.

Dospělí na infekce horních a dolních cest dýchacích jmenovat 500 mg / den po dobu 3 dnů (dávku kurz- 1.5 g).

Na infekce kůže a měkkých tkání podáván v dávce 1 g/den pro 1 příjem v první den, další – podle 500 mg / denně 2 podle 5 dnů. Kursovaya dávka – 3 g.

Na nekomplikované uretrite nebo cervicitis podávána jednou 1 g.

Na komplikované, dlouhodobě probíhající uretritida/cervicitis, způsobené Chlamydia trachomatis, podle 1 g 3 krát v intervalech 7 dnů (užití léků 1-7-14 den ošetření). Kursovaya dávka 3 g.

Na Lyme nemoc (borrelioze) pro léčbu stupně I (erythema migrans) jmenovaný 1 g v 1 den na 500 mg denně od 2-5 dní. Dávku kurz- 3 g.

Na žaludeční a duodenální vřed, spojené s Helicobacter pylori, jmenovat 1 g / den po dobu 3 dnů v kombinované léčbě H. pylori.

Děti vážící více 45 kg na infekce horních a infekce dolních dýchacích cest, kůže a měkkých tkání, spála lék předepsán 500 mg / den (1 čepice.) pro 1 Recepce pro 3 dnů.

Děti nad 12 léta příprava (čepice. podle 250 mg) jmenováni na základě 10 mg / kg 1 x / den po dobu 3 den nebo v první den – 10 mg / kg, pak 4 den – podle 5-10 mg / kg / den po dobu 3 dnů. Kursovaya dávka – 30 mg / kg.

Na léčba erythema migrans v děti dávka (poutko. 500 mg) je 1 g v 1 den na 500 mg denně od 2-5 dní. Kursovaya dávka – 3 g. Použít Azitroks^® ve formě tablet 250 mg dávka by měla být – 20 mg/kg v 1 den 10 mg/kg 2-5tý den.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: průjem (5%), nevolnost (3%), žaludeční potíže (3%); 1% a méně dyspepsie, nadýmání, zvracení, přízemní, cholestatická žloutenka, zvýšení jaterních transamináz; děti – zácpa, anorexie, zánět žaludku. Možné, kandidóza sliznic ústní dutiny.

Kardiovaskulární systém: bušení srdce, bolest na hrudi (≤ 1 %).

CNS: závrať, bolest hlavy, ospalost; děti – bolest hlavy (k léčbě zánětu středního ucha), giperkineziya, úzkost, neuróza, poruchy spánku (≤ 1 %).

Na straně reprodukčního systému: ≤ 1 % – vaginální kandidóza.

Z močového systému: ≤ 1 % – nefrit.

Dermatologické reakce: v některých případech vyrážka, fotosenzitivita.

Alergické reakce: vyrážka, svědění, angioedém, kopřivka, zánět spojivek.

Ostatní: únava.

Kontraindikace

- Selhání jater;

- Selhání ledvin;

děti vážící méně než 45 kg (Kapsle 500 mg);

- Děti do let 12 léta;

- Přecitlivělost na makrolidová antibiotika.

FROM opatrnost lék by měl být používán s arytmií (možné jeludockove dospělé, Prodloužení QT), u dětí s postižením akutní onemocnění jater nebo ledvin.

Těhotenství a kojení

Použití léčiva během těhotenství je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je to nutné, používání v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení.

Upozornění

Azitroks^® by neměl být užíván s jídlem.

Pokud přeskočíte pravidelný příjem zapomenutou dávku by měla být přijata co nejdříve, a následné – intervaly 24 žádná.

Je nutné dodržet přestávku minimálně 2 h mezi přijetí Azitroksa^® a antacid léky.

Po léčbě hypersenzitivní reakce u některých pacientů mohou přetrvávat, které vyžadují specifickou léčbu pod dohledem lékaře.

Nadměrná dávka

Příznaky: při uplatňování lék ve vysokých dávkách může zvýšit nežádoucí účinky – silná nevolnost, dočasná ztráta sluchu, zvracení, průjem.

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, symptomatická léčba.

Lékové interakce

Antacida (hliník- a hořčík), ethanol a jídlo zpomaluje a snižuje vstřebávání azithromycinu.

Azitromycin není spojena s izofermentami zitohroma P450. Na rozdíl od většiny makrolidy, V současné době žádné interakce azithromycin s teofylinem, terfenadin, karʙamazepinom, triazolamom, digoksinom.

Makrolidы (Kromě azalidov) Zpomal a zvýšit koncentraci v plazmě a toxicitu zikloserina, antikoagulancia, methylprednisolon, Felodipin, jakož i přípravky, podstupuje mikrosomální oxidace (Karbamazepin, terfenadin, cyklosporin, geksoʙarʙital, námelové alkaloidy, kyselina valproová, disopyramid, bromokryptin, fenytoin, perorální antidiabetika, Deriváty xanthinu, vč. theofylin), Díky inhibici oxidace mikrosomalnogo v gepatocitah, Zatímco v azalidov aplikace takové interakce dosud neuvedené.

Spolu s použitím azithromycin se koncentrace digoxinu stoupat poslední.

Při jmenování warfarinu a azithromycin (při obvyklých dávkách) změny protrombinového času není odhaleno, Avšak vzhledem, to když makrolidy a warfarinu může zvýšit účinek antikoagulântnogo, Pacienti by měli být pečlivě sledováni protrombinového času.

Spolu s použitím azithromycin s ergotaminom a digidroergotaminom zesílení jejich toxický účinek (vazospazmus, dysestézie).

Spolu s použitím azithromycin s triazolam sníženou clearance a lepší léky triazolama.

Linkozaminy snížit účinnost přípravku azitromycin.

Tetracyklin a chloramfenikol posílit účinnost azithromycin.

Farmaceutické nekompatibilita

Azithromycin farmatsevticeski kompatibilní s heparinem.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, temnu při teplotě 15 ° C až 25 ° C,. Doba použitelnosti - 2 rok.