Клопидогрел
Код АТХ:
B01AC04
Фармакологическое действие.
Антиагрегационное.
Применение.
Профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, активное кровотечение, тяжелые заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Ограничения к применению.
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Назначают только в случае крайней необходимости.
Категория действия на плод по FDA — B. (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)
Побочные действия.
Возможны диспептические явления, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, кожные высыпания.
Взаимодействие.
Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВС.
Способ применения и дозы.
Внутрь, по 75 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес у больных после ишемического инсульта.
Меры предосторожности.
С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения (травма, оперативное вмешательство, коагулопатия и др.). При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать возможность развития геморрагического диатеза.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Алтеплаза | ФДВ: синергизм. На фоне клопидогреля повышается риск геморрагических осложнений; при совместном назначении необходима осторожность. |
Атенолол | Не ослабляет (взаимно) эффекты; допустимо сочетанное применение. |
Ацетилсалициловая кислота | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект и повышает риск геморрагических осложнений. |
Варфарин | ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне клопидогреля усиливается эффект, возможно, вследствие ингибирования CYP2C9 и замедления биотрансформации (показано in vitro); при сочетанном назначении необходима осторожность. |
Далтепарин натрия | ФДВ: синергизм. На фоне клопидогреля усиливается эффект и повышается риск геморрагических осложнений; при совместном назначении необходима осторожность. |
Диклофенак | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в крови; при сочетанном назначении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Диклофенак калия | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в крови; при сочетанном назначении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Ибупрофен | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в крови; при сочетанном назначении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Индометацин | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в тканях; при сочетанном назначении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Кетопрофен | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в крови; при сочетанном применении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Кеторолак | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в крови; при сочетанном применении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Мелоксикам | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в крови; при сочетанном применении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Метопролол | Не ослабляет (взаимно) эффекты; допустимо сочетанное применение. |
Напроксен | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в тканях; при сочетанном назначении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Пироксикам | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в крови; при сочетанном назначении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Тамоксифен | ФКВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация, усиливаться и пролонгироваться эффект. |
Фенилбутазон | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в тканях; при сочетанном назначении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Фенитоин | ФКВ. На фоне клопидогреля, ингибирующего в высоких концентрациях CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и увеличиваться концентрация в тканях. |
Флувастатин | ФКВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация, повышаться уровень в тканях и усиливаться эффект. |
Флурбипрофен | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в плазме; при сочетанном назначении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |
Целекоксиб | ФКВ. ФДВ. На фоне клопидогреля, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), замедляется биотрансформация и повышается уровень в тканях; при сочетанном назначении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. |