Тамоксифен
Код АТХ:
L02BA01
Характеристика.
Противоопухолевое средство (антиэстроген).
Фармакологическое действие.
Противоопухолевое, антиэстрогенное.
Применение.
Рак молочной железы, особенно у женщин в менопаузе, рак эндометрия, почек, саркома мягких тканей, ановуляторное бесплодие, олигоспермия, опухоли гипофиза.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, тромбофлебит.
Ограничения к применению.
Лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — D. (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)
Побочные действия.
Желудочно-кишечные расстройства (анорексия, тошнота, рвота), головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения, умеренная метроррагия, тромбоз, очень редко — повышение температуры тела, исключительно редко — помутнение роговой оболочки, дегенерация сетчатки.
Взаимодействие.
Цитостатики повышают риск тромбообразования. Может успешно использоваться в комбинации с прогестинами.
Способ применения и дозы.
Внутрь, при раке молочной железы, эндометрия, почек — по 10–20 мг 2–3 раза в день, на курс — 2,4–9,6 г; лечение проводят до появления признаков регрессии процесса и в течение последующих 1–2 мес. При ановуляторном бесплодии назначают по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней, начиная со 2 дня менструации, далее дозу можно повысить до 20 мг, а затем — 40 мг. В случае прекращения отделения молока после родов — по 10 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. При олигоспермии — по 10 мг 2 раза в день.
Меры предосторожности.
В процессе лечения необходим контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей свертывающей системы крови.
Особые указания.
Мало эффективен в лечении больных с метастазами (особенно в печень).
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Блеомицин | ФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) риск развития тромбоэмболий. |
Бромокриптин | ФКВ. Увеличивает плазменный уровень. |
Бусульфан | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) проявления токсичности. |
Варфарин | ФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена усиливается эффект. |
Винкристин | ФДВ: синергизм. Повышает (взаимно) риск развития тромбоэмболических осложнений. |
Дакарбазин | ФДВ. На фоне тамоксифена возрастает риск поражения печени. |
Даунорубицин | ФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) риск развития тромбоэмболий. |
Доксорубицин | ФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) вероятность развития побочных явлений. |
Левотироксин натрия | ФКВ. На фоне тамоксифена изменяется связывание с белками плазмы; при сочетанном назначении необходима осторожность. |
Метотрексат | ФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена увеличивается риск развития тромбоэмболических осложнений. |
Митоксантрон | ФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена увеличивается вероятность развития тромбоэмболических осложнений. |
Прокарбазин | ФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена увеличивается вероятность развития тромбоэмболических осложнений. |
Фенобарбитал | ФКВ. Ускоряет биотрансформацию и может вызывать понижение плазменной концентрации. |
Циклофосфамид | ФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена увеличивается вероятность развития тромбоэмболических осложнений. |
Эпирубицин | ФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) риск развития токсических проявлений, особенно со стороны крови и ЖКТ. |