Zoloft: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions, com utilitzar

Material actiu: La sertralina
Quan ATH: N06AB06
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Quan CSF: 02.02.04
Fabricant: PFIZER {Itàlia}

Zoloft: forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobert blanc, oblongo, en relleu amb la inscripció “Pfizer” una banda, inscripció es destacaren mini i monobloc “ZLT50” – d'altra banda comprimits.

Excipients: fosfat de calci, cel·lulosa microcristal·lina, hydroksypropyltsellyuloza, glicolat sòdic de midó, estearat de magnesi, hidroxipropil, polietilenglicol, polisorbaty, Diòxid de titani (E171).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert blanc, oblongo, en relleu amb la inscripció “Pfizer” d'una banda i “ZLT100” – d'altra banda comprimits.

Excipients: fosfat de calci, cel·lulosa microcristal·lina, hydroksypropyltsellyuloza, glicolat sòdic de midó, estearat de magnesi, hidroxipropil, polietilenglicol, polisorbaty, Diòxid de titani (E171).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Zoloft: efecte farmacològic

Antidepressiu, Inhibidor de la recaptació serotonina específics (5-Nou Testament) a les neurones. Té molt poc impacte en norarenalina adquisició inversa i dopamina. En dosis terapèutiques, bloqueja OPA serotonina en plaquetes humanes. Ell té cap incentiu, sedant o acció anticolinérgica. Gràcies a la repressió selectiva captura 5-NT, sertralina no augmenta l'activitat adrenèrgics. Sertralina té cap afinitat per muskarinovym holinoreceptoram, serotonina, dopamina, histamina, GABA-, benzodiazepinovym i adrenoreceptoram.

Sertralina no causa la drogodependència, no causar augment de pes en l'admissió de llarga.

Zoloft: farmacocinètica

Absorció

Absorbit completament, però amb la velocitat lenta. En preparació accés simultàniament amb aliments augmenta la biodisponibilitat 25%, C_màx augmenta 25% и T_màx disminueix.

En els humans si es pren en dosi de sertralina 50 a 200 mg 1 vegades / dia per 14 dia C_màx aconseguit a través de 4.5-8.4 h després de l'administració. C_màx i AUC proporcional a la dosi dins 50-200 mg sertralina 1 vegades / dia per 14 dia, Quan això és detectat lineal farmacocinètica caràcters de dependència.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques és aproximadament 98%.

Abans de l'equilibri a través de 1 setmana de tractament (dosi 1 temps / dia) Aproximadament hi ha doble l'acumulació de la droga.

Metabolisme

Pateix la sertralina biotransformació és activa quan “primer passi” a través del fetge. El principal metabòlit, detectables en plasma, – N-desmetilsertralin – molt inferior (sobre 20 temps) sertralinu activitat in vitro i de fet no actiu en models de la depressió en vivo.

Biotransformiroyutza actiu sertralina i N-desmetilsertralin.

Deducció

Normal T_1/2 sertralina a joves i grans homes i dones és 22-36 no. T_1/2 N-desmetilsertralina varia dins 62-104 no. Metabòlits s'excreten amb femtes i orina en quantitats iguals. Només una petita part de la droga (Menys 0.2%) excretada en l'orina en forma inalterada.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Farmakokineticeski perfil en adolescents i gent gran no difereix significativament de que en pacients d'edat 18 a 65 anys.

Veient, que la sertralina farmacocinètica en nens amb aquest Trastorn és similar a la d'adults (Encara que els nens metabolisme sertralina és una mica més actiu). No obstant això, donada la massa corporal menor en els nens (especialment en l'edat de 6-12 anys), la droga recomana ús a dosis més baixes, per evitar nivells excessius en el plasma.

En pacients amb Cirrosi hepàtica augmenta T_1/2 preparació i AUC en comparació amb aquells en persones sanes.

Segons els estudis farmacocinètics, Després repetit admissió sertralina en pacients amb flux fàcil cirrosi estable augmentat T_1/2 preparació i gairebé triplicar el AUC (Àrea sota la corba de concentració/temps) i C_màx la droga, en comparació amb aquells en persones sanes. Diferències significatives en proteïnes plasmàtiques en 2 Hi havia cap grups.

En pacients amb insuficiència renal, lleu (CC 30-60 ml / min) i pacients amb insuficiència renal greu (CC 10-29 ml / min) Paràmetres farmacocinètics (AUC_0-24 i C_màx) sertralina amb repetir la seva admissió no eren significativament diferents de control. En tots els grups de T_1/2 la droga era el mateix, com hi havia cap diferències en proteïnes plasmàtiques.

Zoloft: testimoni

• depressió de diverses etiologies (Tractament i Prevenció);
• trastorn obsessiu-compulsiu (TOC);
• trastorn de pànic;
• Trastorn d 'estrés post traumàtic (Trastorn d'estrès posttraumàtic);
• fòbia social.

Zoloft: règim de dosificació

Zoloft^™ fixat 1 vegades / dia, al matí o al vespre. Les pastilles es poden prendre sense tenir en compte la disposició.

En depressió i el TOC s'inicia tractament amb dosis 50 mg / dia.

Tractament trastorns de pànic, PTSD i Fòbia social començar amb una dosi de 25 mg / dia, Aquest increment a través 1 setmana abans 50 mg / dia. Aplicació d'aquest esquema permet reduir la freqüència dels primers efectes adversos del tractament, característica del trastorn de pànic.

Efecte insuficient ús de sertralina en pacients en una dosi 50 mg/dia, es pot augmentar la dosi diària. Ha augmentar la dosi a intervals de no més de 1 Un cop per setmana fins una dosi màxima recomanada, component 200 mg / dia.

Es pot observar l'efecte inicial a través 7 dies després de l'inici del tractament, No obstant això, s'aconsegueix mitjançant l'efecte complet 2-4 de la setmana (o fins i tot per un llarg temps en què OCD).

En realització de teràpia de manteniment prolongat el medicament està prescrit en la dosi mínima eficaç, Aquest canvi més tard segons l'efecte Clínic.

En nens i adolescents d'edat 13-17 anys, pateixen OCD, tractament Zoloftom^™ començar amb una dosi de 50 mg / dia. En nens 6-12 anys Teràpia OCD comença amb dosis 25 mg / dia, mitjançant 1 setmana que va augmentar a 50 mg / dia. En una posterior insuficient efecte dosi es pot augmentar gradualment a 50 mg / dia a 200 mg/dia segons calgui. Per evitar una sobredosi, Si augmenta la dosis de més 50 mg ha de tenir en compte el cos més petit massa en nens respecte als adults. Canviar la dosi a intervals de no menys de 1 de la setmana.

A vellesa la droga s'utilitza en les mateixes dosis, que i en pacients més joves.

Els pacients amb violacions del fetge Cal utilitza una dosi menor o augmentar l'interval entre la preparació de menjars.

Els pacients amb violacions del ronyó no és necessària l'adaptació de dosi, tenint en compte la gravetat de la insuficiència renal.

Zoloft: efecte secundari

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, tremolor, insomni (rarament – somnolència), alarma, ažitaciâ, hipomania, mania, violacions de la marxa, visió borrosa, trastorn extrapiramidal (discinèsies, acatísia), parestèsia, convulsions. Motor trastorns més freqüentment observat en pacients amb les indicacions sobre la seva història o si va acompanyada de l'aplicació d'antipsicòtic significa.

A acabament del tractament sertralinom descriu els rars casos de la síndrome. Pot produir parestèsia, gipestezii, símptomes de la depressió, al·lucinacions, reacció agressiva, agitació psicomotora, l'ansietat o els símptomes de la psicosi, que són indistingibles dels símptomes de la malaltia subjacent.

Des del cos com un tot: augment de la transpiració, disminuir o augmentar en l'índex de massa corporal, debilitat.

Des del sistema digestiu: disminució de la gana (rarament – augment), fins l'anorèxia, boca seca, trastorns despepsiceskie (flatulència, nàusea, vòmits, diarrea), dolor abdominal.

A la part del sistema reproductiu: disfunció sexual (retard de l'ejaculació, disminució de la libido, potència reduïda, anorgazmija).

Sistema cardiovascular: pell enrogiment o marees sang a una persona, sagnia (inclòs. Nasal), batec del cor.

Reaccions al·lèrgiques: urticària, picor.

Reaccions dermatològiques: erupció cutània; rarament – Síndrome de Stevens-Johnson, Epidèrmica Necrolysis.

Per part del sistema endocrí: irregularitats menstruals, galactorrea, hiperprolactinèmia.

A partir dels paràmetres de laboratori: hiponatrèmia tranzitornaya (més comunament es desenvolupa en els pacients majors, així com en prendre diürètics o altres drogues. Similar efecte secundari associat amb la síndrome de secreció inadequada d'ADH); rarament (l'ús prolongat) – augment asimptomaticheskoe en transaminaz en el sèrum (Cancel·la que la droga condueix a normalitzar l'activitat dels enzims).

Zoloft: Contraindicacions

• nomenament simultània d'inhibidors de la MAO i pimozida;
• embaràs;
• lactància (alletament);
• Els nens fins a l'edat 6 anys;
• hipersensibilitat a la sertralina.

D' precaució – amb malalties cerebrals orgànics (inclòs. retard), epilèpsia, hepàtica i / o insuficiència renal, expressió de la reducció de pes corporal.

Zoloft: Embaràs i lactància

Controlat l'impacte de sertralina embarassada no, Per tant, prescriure Zoloft^™ Quan l'embaràs és possible només en cas, si el benefici esperat per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Les dones en edat reproductiva durant el tractament sertralinom ha d'utilitzar mètodes eficaços d'anticoncepció.

Sertralina es troba en la llet materna, Per tant, l'ús de Zolofta^™ lactància no es recomana. Dades fiables sobre la seguretat del seu ús en aquest cas, no hi ha cap. No obstant això, si l'ús de les drogues ha de ser, s'ha de suspendre la lactància materna.

Zoloft: Instruccions especials

Zoloft^™ Pot ser no abans d'administrar 14 dies després els inhibidors de MAO. Inhibidors de la MAO també podrà nomenar abans no, de 14 dies després de la cancel·lació Zolofta^™.

Ha de ser acurat mentre nomenant Zolofta^™ amb altres fàrmacs, reforç de neurotransmissió serotonergic, com el triptòfan, fenfluramine o d'agonistes 5-HT. Aquest nomenament si és possible, hauria de ser suprimit, tenint en compte la probabilitat d'interacció farmakodinamicheskogo.

La precaució ha de ser aplicat a Zoloft^™ amb fàrmacs, Depressors del SNC. Alcohol i drogues, que conté l'etanol, està prohibit durant el tractament, sertralinom.

Experiència de recerca clínica, la finalitat del qual era determinar el moment òptim, necessària per transferir pacients de prendre altres anti-depressius i antiobsessivnyh fons per a la sertralina, limitat. Cal tenir cura en tal una transició, especialment amb fàrmacs d'acció prolongada, per exemple amb fluoxetina. L'interval desitjat entre l'anul·lació d'un inhibitor de reresposta de serotonines selectiu i començar a rebre una altra aquesta droga no està instal·lat.

Cal assenyalar, que els pacients, sotmesos a teràpia electroconvulsiva, experiència d'aplicació de sertralina és fallant. El possible èxit o risc que d un tractament combinat no s'entén.

Cap experiència amb l'ús de sertralina en pacients amb síndrome de sudorojnam, Per tant, cal evitar el seu ús en pacients amb epilèpsia inestable, i pacients amb epilèpsia controlada cal observar acuradament durant el tractament. Amb l'aparició de convulsions droga ha aixecat.

Malalt, que pateixen de depressió, són el grup de risc respecte a intents de suïcidi. Aquest perill continua sent abans del desenvolupament de la remissió. Per tant, des del principi del tractament i per aconseguir un efecte Clínic òptim per a pacients ha d'establir una vigilància mèdica permanent.

Durant els estudis clínics i observat Mania hypomania aproximadament 0.4% pacients, rebre sertralina. Activació d'incidents de mania/hypomania descrits també en una petita part dels pacients maníac-depressius, significa rebre altres antidepression o antiobsessivnye.

Ús Zoloft^™ en pacients amb malaltia hepàtica requereix ser abordat amb precaució; És necessari dur a terme la dosi de correcció.

Utilització a Pediatria

La seguretat i eficàcia de sertralina instal·lats en els nens amb aquest Trastorn (ancià 6 a 17 anys).

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Nomenament de sertralina, normalment, no acompanyats per violació de les funcions psicomotores. Però simultàniament amb altres drogues pot conduir a l'atenció i coordinació de moviments. Per tant, durant el tractament sertralinom de conducció, equipament especial o participar en activitats, associat amb un augment del risc de, no recomanat.

Zoloft: sobredosi

Símptomes greus de sobredosi sertralina no detectat fins i tot quan utilitzant el fàrmac en dosis altes. No obstant això, mentre que la introducció amb altres drogues o alcohol pot produir greus intoxicacions.

Els símptomes: manifestacions de la síndrome de serotonina: nàusea, vòmits, somnolència, taquicàrdia, ažitaciâ, mareig, agitació psicomotora, diarrea, augment de la transpiració, mioclònica i hyperreflexia.

Tractament: No hi ha cap antídots específics. Requereixen teràpia intensiva de suport i seguiment constant de les funcions vitals de l'organisme. No es recomana induir el vòmit. Introducció del carbó activat pot ser més eficaç, de rentat gàstric. Cal mantenir les vies respiratòries obertes. Sertralina tenen gran volum de distribució, En relació amb aquest augment de la diüresi, diàlisi, hemoperfusion o transfusions de sang pot resultar concloents.

Zoloft: interacció de fàrmacs

En una aplicació conjunta i augment pimozida sertralina nivells pimozida quan és una sola cita a dosis baixes (2 mg). Augmentar els nivells de pimozida no estava associada amb els canvis en l'ECG. Perquè no es coneix el mecanisme d'aquesta interacció, i pimozide diferents índex de terapèutic estret, recepció simultània pimozida i sertralina contraindica.

Notes les complicacions greus mentre l'aplicació de sertralina i els inhibidors de MAO, incloent selectivament aplicable (selegilina) i amb reversible tipus d'acció (moclobemide). Potser el desenvolupament de la síndrome de serotonina: hipertèrmia, rigidesa, mioclònies, labilitat del sistema nerviós autònom (ràpides fluctuacions del sistema respiratori i cardiovascular), canvis en l'estat mental, incloent-hi una major irritabilitat, emoció expressada, confusió, que en alguns casos pot anar en condició de deliriosnoe o que.

El nomenament de warfarina amb sertralinom indicat lleuger, però estadísticament significatiu augment en el temps de protrombina – en aquests casos, recomanem que vostè controlar el temps de protrombina en l'inici de tractament sertralinom i després de la seva abolició.

Interaccions farmacocinètiques

Sertralina està associat amb proteïnes del plasma sanguini. Per tant, és necessari tenir en compte la possibilitat de la seva interacció amb altres medicaments, s'uneix a una proteïna (per exemple,, diazepam i tolbutamidom).

L'aplicació simultània de cimetidine redueix enormement liquidació sertralina.

Sertralinom tractament a llarg termini la dosi 50 concentració en plasma és simultàniament els augments mg/dia aplicada medicaments, participació en el metabolisme de CYP CYP2D6 (antidepressius tricíclics, medicaments antiarrhythmic classe IC – propafenona, flekainid).

Experiments in vitro interaccions revelats, que izofermentami CYP3A3/4 betagidroksilirovanie de cortisol endògen, així com el metabolisme de carbamazepina i terfenadina quan a llarg termini sertralina la dosi 200 mg/dia no canvia.

Concentració en tolbutamida de plasma, fenitoina i warfarina quan sertralina a llarg termini en la mateixa dosi tampoc no canvia. Així, Es pot concloure, la sertralina no és opressió CYP CYP2S9.

Però mentre rep sertralina redueix klirens tolbutamida – requereix un seguiment de la glucosa en sang.

Sertralina no afecta la concentració de diazepam en Sèrum sanguini, Això significa que no hi ha cap inhibició de CYP2C19 izofermenta. Segons estudis in vitro, sertralina té poc efecte o mínimament inhibeix CYP CYP1A2.

Farmacocinètica de liti no canvia si va acompanyada per la introducció de sertralina. No obstant això, la tremolor es produeix amb més freqüència en la seva aplicació conjunta. La utilització combinada de sertralina amb medicaments, que afecta la transmissió serotoninèrgica (per exemple,, amb liti), requereix una major atenció.

Quan reemplaçant un inhibidor de la serotonina neironalnogo OPA de l'altra no hi ha cap necessitat de “període de blanqueig”. Tanmateix, cal utilitzar precaució quan es canvia el curs de tractament. Vostè ha d'evitar triptofana de nomenament o fenfluramina amb sertralinom.

Sertralina planteja mínim inducció dels enzims hepàtics. La cita simultània de sertralina la dosi 200 mg i antipyrine va resultar en una lleugera (5%), però una significativa disminució de Half-Life antipyrine.

En una introducció conjunta sertralina no alterar la beta-adrenoblokirtee acció atenolola.

Amb la introducció d'una dosi diària de sertralina 200 s'han detectat interacció de drogues mg amb glibenclamide i digoxina.

L'ús prolongat de sertralina la dosi 200 mg/d té cap efecte clínicament significatiu i no inhibir el metabolisme fenitoina. Malgrat això, Us recomanem que us estretament controlar el nivell de fenitoina plasma ja que el nomenament de sertralina ajustar dosis de fenitoina.

Notes extremadament rars casos de debilitat, millorar els reflexos de tendó, confusió, l'ansietat i l'excitació en pacients concurrentment tenint sertralina i sumatriptan. Es recomana que vostè controlar pacients, amb la corresponent justificació clínica sertralina recepció simultània i sumatriptan.

Zoloft: condicions de dispensació de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Zoloft: termes i condicions d'emmagatzematge

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 5 anys.