Jasna

Fabricant:
KRKA, d.d

Латинское наименование:
YASNAL

Групповая принадлежность:
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения деменции

Substància activa АТХ:
N06DA02 Donepezil

Forma de dosificació:
Píndoles, Cinema-revestit

Sol·licitud:
После консультации с врачом

Accions farmacològiques

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, abans de res, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg o 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 i 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Testimoni

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Contraindicacions

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Efectes secundaris

Des del sistema digestiu: sovint – diarrea, nàusea, vòmits; возможны диспепсия, hepatitis, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, anorèxia.

Des del sistema nerviós central i perifèric: sovint – fatigabilitat, insomni, rampes musculars; possible mal de cap, mareig, al·lucinacions, ansietat, comportament violent, convulsions.

Sistema cardiovascular: rarament – desmai, bradicàrdia, синоатриальная и AV-блокада.

Un altre: rarament – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, fred, rampes musculars.

Dosificació i Administració

Adults (inclòs. pacients d'edat avançada) s'administra en una dosi inicial de 5 mg 1 temps / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 setmanes, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Mitjançant 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

La dosi màxima diària és 10 mg /

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Precaucions

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (inclòs. amb asma bronquial), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (per exemple,, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, altres tipus de demència o altres tipus de trastorns de la memòria (per exemple,, возрастным ухудшением когнитивной функции) Ella no ha estat estudiada.

Donepezil, És un inhibidor de la colinesterasa, pot millorar la relaxació muscular tipus suktsinilholinovogo durant l'anestèsia.

Els inhibidors de la colinesterasa (inclòs. donepezil) pot tenir efectes sobre la freqüència cardíaca vagotónicos (en particular, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Es creu, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i utilitzar maquinària

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. A més, donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Cooperació

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Per tant, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, fenitoïna, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. A més, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Durada

3 any