Donepezil

Quan ATH:
N06DA02

Accions farmacològiques

Производное пиперидина. Донепезила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в хлороформе, растворим в воде и ледяной уксусной кислоте, незначительно растворим в этаноле и ацетонитриле, практически нерастворим в этилацетате и n-гексане.

Accions farmacològiques – антихолинэстеразное.

Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: apatia, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Farmacocinètica

После приема внутрь Cmax в плазме достигается примерно через 3–4 ч, прием пищи не влияет на всасывание. T1/2 из плазмы — примерно 70 no. При систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, normalment, в течение 2–3 нед после начала терапии. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Esperat, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 dia.

Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), M4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений об энтерогепатической рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма нет. Связывание донепезила с белками плазмы — 95%. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Выводится донепезил, также как и его метаболиты, abans de res, orina: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% — в фекалиях. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Pau, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Средние уровни донепезила в плазме больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, i la insuficiència renal no tenen cap efecte significatiu sobre la liquidació de donepezil.

Testimoni

La malaltia d'Alzheimer i de lleu a moderada severitat (tractament simptomàtic de deteriorament cognitiu).

Règim de dosificació

Dins, un cop a la nit (abans de l'hora de dormir) 5-10 mg de 6 Sol. Rebre continuar, si millora aconseguida (D'acord als familiars o persones, la cura del pacient).

Contraindicacions

Hipersensibilitat (inclòs. derivats de piperidina).

S'apliquen restriccions

Alteracions del ritme del cor, úlcera gàstrica i úlcera duodenal, asma bronquial, malaltia pulmonar obstructiva crònica, anestèsia general; l'ús concomitant d'AINE, holinoblokatorov, altres inhibidors de la colinesterasa; embaràs, lactància, infància.

Embaràs i lactància

Categoria accions resulten en FDA - C.

Efecte col·lateral

Des del tracte digestiu: dispèpsia (nàusea, vòmits, diarrea).

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, fatiga, insomni, convulsions, desmai.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): bradicàrdia, violació de la conducció sinoauricular i AV.

Un altre: augment de la creatina fosfoquinasa.

Interaccions Amb La Drogues

L'efecte d'augmentar altres agents anticolinesteràsics, Els inhibidors de citocrom P450 (biotransformació lenta), debilitament - holinoblokatory, sistema de inductors monooxigenasa (rifampicina, fenitoïna, этанол и др.). При одновременном назначении средств для наркоза, НПВС возрастает вероятность побочных проявлений.

Sobredosi

Els símptomes: холинергический криз (выраженная тошнота, vòmits, обильное слюнотечение, Transpiració, bradicàrdia, disminució de la pressió arterial, depressió respiratòria, коллапс и судороги).

Tractament: teràpia simptomaticheskaya. В качестве антидота можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Desconegut, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (hemodiàlisi, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Меры предосторожности вещества Донепезил

Лечение проводится под обязательным врачебным контролем. Одним из условий эффективной терапии является соответствующий уход за больным. На период курса следует отказаться от приема алкоголя.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. Эффективность донепезила гидрохлорида у больных с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, altres tipus de demència o altres tipus de trastorns de la memòria (com ara el deteriorament relacionat amb l'edat de la funció cognitiva) Ella no ha estat estudiada. Clorhidrat de donepezil, És un inhibidor de la colinesterasa, pot millorar la relaxació muscular tipus suktsinilholinovogo durant l'anestèsia.

Els inhibidors de la colinesterasa (inclòs. i clorhidrat de donepezil) pot tenir efectes sobre la freqüència cardíaca vagotónicos (en particular, causar bradicàrdia). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV блокада.

При повышенном риске развития язвы, например у больных с язвенной болезнью в анамнезе или пациентов, получающих сопутствующую терапию НПВС, во время лечения необходимо проявлять повышенную осторожность, tk. холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезила гидрохлорид следует назначать с осторожностью больным с астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.