ВЕРОШПИРОН

Material actiu: L'espironolactona
Quan ATH: C03DA01
CCF: Kalijsberegajushhij diürètic
ICD-10 codis (testimoni): E26, E61.2, E87.6, I10, I50.0, K74, N04
Quan CSF: 01.08.03
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongria)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, pis, bisellada, с характерным меркаптановым запахом, etiquetatge “VEROSPIRON” en un costat.

Excipients: diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, talc, midó de blat de moro, lactosa monohidrat.

20 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida # 3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Excipients: lauril sòdic, estearat de magnesi, midó de blat de moro, lactosa monohidrat.

Состав желатиновой капсулы: groc quinolina (E104) C.I.47005, Diòxid de titani (E171) C.I.77891, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.

Excipients: lauril sòdic, estearat de magnesi, midó de blat de moro, lactosa monohidrat.

Состав желатиновой капсулы: краситель оранжевый (E110) C.I.15985, Diòxid de titani (E171) C.I.77891, groc quinolina (E104) C.I.47005, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Kalijsberegajushhij diürètic, antagonista competitiu de l'aldosterona.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 no. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 tractament de dia.

Farmacocinètica

Absorció

Un cop dins de ràpida i completament absorbit des del tracte gastrointestinal. La biodisponibilitat és 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С_màx és 80 ng / ml, время достижения С_màx после очередного утреннего приема – 2-6 no.

Distribució

Associada amb la proteïna de plasma en 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. V_d – 0.05 l / kg.

Metabolisme

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С_màx mitjançant 2-4 no, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Deducció

T_1/2 – 13-24 ч.Выводится преимущественно с мочой (50% – com metabòlits, 10% – sense alterar) и частично – amb excrements. Выведение канренона (principalment, orina) двухфазное, T_1/2 в первой фазе – 2-3 no, во второй – 12-96 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Testimoni

— эссенциальная гипертензия (en una teràpia de combinació);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

- Estat, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, inclòs. cirrosi del fetge, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

— первичный гиперальдостеронизм (Síndrome de Conn) – для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Règim de dosificació

En hipertensió essencial dosi diària per Adult обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 mg, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 una vegada cada 2 de la setmana. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 setmanes. При необходимости проводят коррекцию дозы.

En идиопатическом гиперальдостеронизме el medicament es recepta en una dosi 100-400 mg / dia.

En выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии dosi diària és 300 mg (màximament 400 mg) per 2-3 admissió, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 mg / dia.

En гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 mg / dia, однократно или в несколько приемов. La dosi màxima diària és 400 mg, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

En диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 dia 400 mg / dia, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. En длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 setmanes. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 mg, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Quan el tractament отеков на фоне нефротического синдрома dosi diària per Adult обычно составляет 100-200 mg. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

En отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 dia 100-200 mg / dia 2-3 admissió, en combinació amb “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 mg. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. La dosi màxima diària és 200 mg.

En отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для Adult обычно составляет 100 mg, если соотношение ионов натрия и калия (En^+/K⁺) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 mg. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

En edema en nens dosi inicial és de 1-3.3 mg / kg de pes corporal o 30-90 mg / m²/sut 1-4 admissió. Mitjançant 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, diarrea, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, gastritis, kišečnaâ com, dolor abdominal, restrenyiment, funció hepàtica anormal.

Des del sistema nerviós central i perifèric: atàxia, letargia, mareig, mal de cap, somnolència, letargia, confusió, espasme muscular, rampes a les cames.

Со стороны системы органов кроветворения: agranulocitosi, trombocitopènia, мегалобластоз.

Metabolisme: hiperuricèmia, giperkreatininemiя, concentracions creixents d'urea, hiperpotassèmia, giponatriemiya, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Per part del sistema endocrí: огрубение голоса, mascles – ginecomàstia (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; femení – irregularitats menstruals, dismenorrea, amenorrea, metrorragia menopausa, girsutizm, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Reaccions al·lèrgiques: urticària, rarament – eritematosnaya makulo-papulosa erupcions, febre medicamentosa, picor.

Reaccions dermatològiques: alopècia, hypertryhoz.

Des del sistema urinari: fallada renal aguda.

Contraindicacions

-Malaltia de Addison;

- hiperpotasèmia;

— гипонатриемия;

- Insuficiència renal greu (CC menys de 10 ml / min);

- Anurija;

- Embaràs;

- Lactància;

-hipersensibilitat a qualsevol component de la droga.

D' precaució следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), diabetis (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), nefropatia diabètica, cirurgia, admissió de medicaments, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, insuficiència hepàtica, cirrosi, i pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Precaucions

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Sobredosi

Els símptomes: nàusea, vòmits, mareig, diarrea, erupció cutània, hiperpotassèmia (parestèsia, debilitat muscular, Arítmia), giponatriemiya (boca seca, set, somnolència), hipercalcèmia, degidratatsiya, увеличение концентрации мочевины.

Tractament: rentat gàstric, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% solucions) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ED de 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Interaccions Amb La Drogues

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (geparina, derivats de la cumarina, индандиона) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, Inhibidors de l'ECA, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (tk. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

“Llaç” и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Salitsilatы, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (antipirina), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Durada – 5 anys.