ВЕЛАКСИН (tauletes)

Material actiu: Venlafaxine
Quan ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F41.2
Quan CSF: 02.02.06
Fabricant: EGIS FARMACÈUTICS Plc (Hongria)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, pis, с фаской на одной стороне, Gravat “Е741”, amb poc o cap olor.

Excipients: lactosa monohidrat (84.93 mg), cel·lulosa microcristal·lina, glicolat sòdic de midó (Escriu Un), Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, pis, с фаской на одной стороне, Gravat “Е743”, amb poc o cap olor.

Excipients: lactosa monohidrat (169.86 mg), cel·lulosa microcristal·lina, glicolat sòdic de midó (Escriu Un), Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antidepressiu. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 mg C_màx в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 h i és 33-172 ng / ml. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “primer passi” a través del fetge.

C_màx ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 ng / ml.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_màx в плазме крови увеличивается на 20-30 m, однако величины C_màx и абсорбции не изменяются.

Distribució

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% i 30%.

При многократном приеме C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 dia.

Metabolisme i excreció

El principal metabòlit – ОДВ.

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 i 11 no.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T_1/2 allarga. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Testimoni

- Depressió de diverses etiologies (Tractament i Prevenció).

Règim de dosificació

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

La dosi inicial recomanada és de 75 mg 2 admissió (per 37.5 mg 2 vegades / dia) diari. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 mg (per 75 mg 2 vegades / dia). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 mg 2 admissió (per 75 mg 2 vegades / dia). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 mg cada 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® és 375 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 mesos o més. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

En почечной недостаточности легкой степени тяжести (CC > 30 ml / min) No es requereix el mode de correcció. En почечной недостаточности средней степени тяжести (CC 10-30 ml / min) dosi hauria de ser reduït per 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 temps / dia. Не рекомендуется применять венлафаксин при insuficiència renal greu (CC < 10 ml / min), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Pacients, находящиеся на hemodiàlisi, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

En легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 segon) No es requereix el mode de correcció. En умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 a 18 segon) dosi hauria de ser reduït per 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при insuficiència hepàtica greu, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

En pacients Sèniors препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, Almenys, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Efecte col·lateral

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: sovint ( ≥1%), amb poca freqüència (I ≥0.1% <1%), rarament (≥0.01% i <0.1% ), rarament (<0.01%).

Des del sistema digestiu: disminució de la gana, restrenyiment, nàusea, vòmits, boca seca; rarament – hepatitis.

Metabolisme: повышение уровня холестерина сыворотки крови, pèrdua de pes; amb poca freqüència – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

Sistema cardiovascular: hipertensió arterial, enrogiment de la pell; amb poca freqüència – hipotensió postural, taquicàrdia.

Des del sistema nerviós central i perifèric: somnis inusuals, mareig, insomni, нервная возбудимость, parestèsia, estupor, augment del to muscular, tremolor, zevota; amb poca freqüència – apatia, al·lucinacions, espasmes musculars, серотонинергический синдром; rarament – convulsions, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Des del sistema urinari: dizurija (abans de res – затруднения в начале мочеиспускания); amb poca freqüència – retenció urinària.

A la part del sistema reproductiu: ejaculació anormal, erecció, anorgazmija; amb poca freqüència – disminució de la libido, menorragija.

A partir dels sentits: alteracions de l'acomodació, midriaz, discapacitat visual; amb poca freqüència – disgèusia.

Reaccions dermatològiques: Transpiració; amb poca freqüència – fotosensibilitat.

Des del sistema hematopoètic: amb poca freqüència – sagnat en la pell (equimosis) и слизистые оболочки, trombocitopènia; rarament – sagnat prolongat.

Reaccions al·lèrgiques: amb poca freqüència – erupció cutània; rarament – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson; rarament – reaccions anafilàctiques.

Un altre: debilitat, fatigabilitat.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, somnolència, mal de cap, nàusea, vòmits, anorèxia, boca seca, mareig, diarrea, insomni, ansietat, alarma, нервная раздражительность, desorientació, hipomania, parestèsia, Transpiració. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Contraindicacions

- Disfunció renal greu (CC < 10 ml / min);

- Hepàtica greu;

- Inhibidors de la MAO simultània;

- Infància i adolescència fins 18 anys (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, angina inestable, hipertensió, taquicàrdia, судорогах в анамнезе, hipertensió intraocular, glaucoma d'angle tancat, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Embaràs i lactància

Безопасность применения Велаксина^® Quan no s'ha demostrat l'embaràs. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) possiblement, només, Si els beneficis projectades a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Les dones en edat fèrtil должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Precaucions

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (inclòs. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Igual que amb altres antidepressius, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® pacients, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Pacients, especialment la gent gran, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (inclòs. у пожилых пациентов и больных, prenent diürètics), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Malgrat això, как и при лечении другими препаратами, que actua sobre el sistema nerviós central, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 mg; 169.86 мг в каждой таблетке 75 mg).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

Utilització a Pediatria

Seguretat i eficàcia de la droga en nens i adolescents menors de 18 anys No investigat.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Tot i, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, hauria de ser considerat, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Sobredosi

Els símptomes: Canvis en l'ECG (Prolongació de l'interval QT, bloqueig peus feix Guisa, l'expansió de Microordinador), синусовая или желудочковая тахикардия, bradicàrdia, gipotenziya, estat convulsiu, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Tractament: teràpia simptomàtica. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Interaccions Amb La Drogues

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (moclobemide), этот интервал может быть короче (24 no). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^® .

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^® .

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (per exemple,, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “primer passi” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (inclòs. amb bloquejadors beta, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% i 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_màx en 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Durada – 5 anys.