ВЕЛАКСИН (càpsules)

Material actiu: Venlafaxine
Quan ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F41.2
Quan CSF: 02.02.06
Fabricant: EGIS FARMACÈUTICS Plc (Hongria)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Càpsula perllongada actuació gelatina dura, de tancament automàtic, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; contingut de càpsules – смесь пеллет белого и желтого цвета, amb poc o cap olor.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, clorur de sodi, etilcel.lulosa, talc, Dimeticona, clorur de potassi, kopovydon, Sílice col·loïdal anhidra, Goma xantana, òxid de ferro groc.

Composició de càpsules de gelatina: Diòxid de titani, òxid de ferro groc, gelatina.

14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antidepressiu. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmacocinètica

Absorció

Després de l'administració oral, C_màx венлафаксина и ОДВ (la principal metabòlit) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, respectivament. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 distribució (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_màx в плазме крови увеличивается на 20-30 m, однако величины C_màx и абсорбции не изменяются.

Distribució

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% i 30%.

При многократном приеме C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 dia.

Metabolisme i excreció

El principal metabòlit – ОДВ.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T_1/2 allarga. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Testimoni

— депрессии (inclòs. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Règim de dosificació

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (al matí oa la nit) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

En depressió La dosi inicial recomanada és de 75 mg 1 temps / dia. Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 mg 1 temps / dia. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или больше (però no més sovint que 4 dia) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® és 350 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 Mesos. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, el medicament es prescriu en dosis, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, no menys 1 de vegades una 3 Mesos, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

Pacients, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 temps / dia. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

En почечной недостаточности легкой степени тяжести (CC > 30 ml / min) No es requereix el mode de correcció. En почечной недостаточности средней степени тяжести (CC 10-30 ml / min) dosi hauria de ser reduït per 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 temps / dia. Не рекомендуется применять венлафаксин при insuficiència renal greu (CC < 10 ml / min), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Pacients, находящиеся на hemodiàlisi, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

En легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 segon) No es requereix el mode de correcció. En умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 a 18 segon) dosi hauria de ser reduït per 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при insuficiència hepàtica greu, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

En pacients Sèniors препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 setmanes, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 setmanes. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Efecte col·lateral

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: sovint (<1/10 i >1/100), amb poca freqüència (<1/100 i >1/1000), rarament (<1/1000), rarament (<1/10 000).

Des del cos com un tot: debilitat, fatigabilitat, calfreds, febre.

Des del sistema digestiu: disminució de la gana, restrenyiment, nàusea, vòmits, boca seca, dolor abdominal; amb poca freqüència – bruxisme, augments reversibles dels enzims hepàtics; rarament – sagnat gastrointestinal; rarament – hepatitis.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, insomni, excitació, somnolència; sovint – somnis inusuals, ansietat, confusió, parestèsia, augment del to muscular, tremolor; amb poca freqüència – apatia, al·lucinacions, mioclònies; rarament – atàxia, trastorns de la parla, mania o gipomaniya, símptomes, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром, convulsions; rarament – deliri, trastorn extrapiramidal (в т.ч дискинезия, distonia, pozdnyaya discinèsia), психомоторное возбуждение/акатизия.

Sistema cardiovascular: hipertensió arterial, dilatació dels vasos sanguinis (fogots), cardiopalmus; amb poca freqüència – hipotensió ortostàtica, desmai, taquicàrdia; rarament – el tipus d'arítmia “pirueta”, Prolongació de l'interval QT, taquicàrdia ventricular, La fibril·lació ventricular.

A partir dels sentits: alteracions de l'acomodació, midriaz, discapacitat visual, soroll a les orelles; amb poca freqüència – disgèusia.

Des del sistema hematopoètic: amb poca freqüència – sagnat en la pell (equimosis) и слизистые оболочки; rarament – trombocitopènia, sagnat prolongat; rarament – agranulocitosi, anèmia aplasticheskaya, neutropènia, pancitopènia.

Reaccions dermatològiques: augment de la transpiració; amb poca freqüència – fotosensibilitat; rarament – alopècia.

Metabolisme: повышение уровня холестерина сыворотки крови, pèrdua de pes; amb poca freqüència – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение печеночных проб; rarament – els nivells elevats de prolactina.

Des del sistema urinari: amb poca freqüència – retenció urinària.

A la part del sistema reproductiu: ejaculació anormal, erecció, anorgazmija; amb poca freqüència – disminució de la libido, irregularitats menstruals, menorragija; rarament – galactorrea.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, miàlgia; amb poca freqüència – espasme muscular; rarament – raʙdomioliz.

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció; amb poca freqüència – angioedema, exantema maculopapular, urticària; rarament – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: dolor abdominal, mal de pit, taquicàrdia, отказ от приема пищи, pèrdua de pes, restrenyiment, nàusea, equimosis, sagnat pel nas, midriaz, miàlgia, mareig, labilitat emocional, tremolor, враждебность, суицидальные мысли.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, somnolència, mal de cap, nàusea, vòmits, anorèxia, boca seca, mareig, diarrea, insomni, ansietat, alarma, нервная раздражительность, desorientació, hipomania, parestèsia, Transpiració. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Contraindicacions

- Disfunció renal greu (CC menys de 10 ml / min);

- Hepàtica greu;

- Inhibidors de la MAO simultània;

- Fins 18 anys (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, angina inestable, Insuficiència Cardíaca, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (inclòs. Prolongació de l'interval QT), нарушениях электролитного баланса, hipertensió, taquicàrdia, судорогах в анамнезе, hipertensió intraocular, glaucoma d'angle tancat, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Embaràs i lactància

Безопасность применения Велаксина^® Quan no s'ha demostrat l'embaràs. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) possiblement, només, Si els beneficis projectades a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Les dones en edat fèrtil должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Precaucions

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (inclòs. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Igual que amb altres antidepressius, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, tk. возможно развитие симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Pacients, especialment la gent gran, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

Igual que amb altres antidepressius, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (inclòs. у пожилых пациентов и больных, prenent diürètics), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, inclòs. fenterminom, no s'estableix, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) no recomanat.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Mesos. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, inclòs. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (mareig, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, tremolor, Transpiració, mal de cap, diarrea, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 setmanes. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

Utilització a Pediatria

Seguretat i eficàcia de la droga en nens i adolescents menors de 18 anys No investigat. Повышение вероятности суицидального поведения, i l'hostilitat, en els assaigs clínics és més comú entre els nens i adolescents, rebre antidepressius, и по сравнению с группами, rebre placebo.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Cal tenir en compte, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Sobredosi

Els símptomes: Canvis en l'ECG (Prolongació de l'interval QT, bloqueig peus feix Guisa, l'expansió de Microordinador), синусовая или желудочковая тахикардия, bradicàrdia, gipotenziya, estat convulsiu, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Tractament: teràpia simptomàtica. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Interaccions Amb La Drogues

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (moclobemide), этот интервал может быть короче (24 no). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Al mateix temps, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^®.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (per exemple,, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “primer passi” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (inclòs. amb bloquejadors beta, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% i 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_màx en 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Durada – 2 any.