ВЕЛАФАКС МВ

Material actiu: Venlafaxine
Quan ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F41.2
Quan CSF: 02.02.06
Fabricant: Pliva Hrvatska d.o.o. (Croàcia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Càpsula perllongada actuació gelatina dura, mida №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; contingut de càpsules – pastilles de color blanc o gairebé blanc.

Excipients: sacarosa, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talc.
La composició de la closca, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой àcid, кремния диоксида коллоидного).
Ingredients de la coberta de la càpsula: groc capvespre colorant, quinolina colorant groc, Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Càpsula perllongada actuació gelatina dura, mida №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; contingut de càpsules – pastilles de color blanc o gairebé blanc.

Excipients: sacarosa, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talc.
La composició de la closca, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Ingredients de la coberta de la càpsula: groc capvespre colorant, quinolina colorant groc, patentat colorant blau, Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antidepressiu. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmacocinètica

Absorció

После приема Велафакса МВ C_màx венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Distribució

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% i 30%.

При многократном введении C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 dia. В диапазоне суточных доз 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolisme i excreció

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, els ronyons.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 distribució (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T_1/2 allarga. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Testimoni

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (inclòs. при наличии тревоги).

Règim de dosificació

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (al matí oa la nit) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Quan el tractament depressió La dosi inicial recomanada – 75 mg 1 temps / dia. При необходимости применения препарата в более высокой дозе (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 mg 1 temps / dia. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или более (però no més sovint, de 4 dia) до достижения желаемого терапевтического эффекта. La dosi màxima diària – 350 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 mesos. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (no menys 1 de vegades una 3 del mes) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 temps / dia. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

En почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 ml / min) No es requereix el mode de correcció. En почечной недостаточности средней степени тяжести (SCF 10-30 ml / min) dosi hauria de ser reduït per 50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 temps / dia. Не рекомендуется применять венлафаксин при insuficiència renal greu (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Pacients, hemodiàlisi, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

En легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 segon) No es requereix el mode de correcció. En умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 сек до 18 segon) dosi hauria de ser reduït per 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Per al nomenament de la droga pacients d'edat avançada Es requereix canvis en la dosi, No obstant això (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, per exemple,, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (especialment en dosis altes) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 setmanes, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 setmanes. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Efecte col·lateral

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Freqüència de reaccions adverses es presenta segons la següent gradació: sovint (<1/10 i >1/100); algunes vegades (<1/100 i >1/1000); rarament (<1/1000); rarament (<1/10 000).

Des del cos com un tot: debilitat, fatigabilitat, mal de cap, dolor abdominal, calfreds, febre.

Des del sistema digestiu: disminució de la gana, restrenyiment, nàusea, vòmits, boca seca; algunes vegades – скрежетание зубами во время сна, augments reversibles dels enzims hepàtics; rarament – sagnat del tracte gastrointestinal; rarament – hepatitis, pancreatitis.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, insomni, excitació, somnolència; sovint – somnis inusuals, alarma, спутанное состояние сознания, augment del to muscular, parestèsia, tremolor; algunes vegades – apatia, al·lucinacions, mioclònies; rarament – atàxia, trastorns de la parla (inclòs. disàrtria), mania o gipomaniya, проявления, напоминающие ЗНС, convulsions, серотонинергический синдром, trastorn extrapiramidal (inclòs. дискинезия и дистония, acatísia); rarament – deliri.

Sistema cardiovascular: hipertensió arterial, dilatació dels vasos sanguinis (fogots), cardiopalmus; algunes vegades – hipotensió ortostàtica, desmai, Arítmia (включая тахикардию); rarament – el tipus d'arítmia “pirueta”, Prolongació de l'interval QT, taquicàrdia ventricular, La fibril·lació ventricular.

A partir dels sentits: alteracions de l'acomodació, midriaz, visió borrosa, soroll a les orelles; algunes vegades – disgèusia.

Des del sistema hematopoètic: algunes vegades – sagnat en la pell (equimosis) и слизистые оболочки; rarament – trombocitopènia, sagnat prolongat; rarament – agranulocitosi, anèmia aplasticheskaya, neutropènia, pancitopènia.

Reaccions dermatològiques: Transpiració, кожный зуд и сыпь; algunes vegades – fotosensibilitat, angioedema, exantema maculopapular, urticària; rarament – alopècia, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

A la part del sistema reproductiu: ejaculació anormal, erecció, оргазма; algunes vegades – disminució de la libido, impotència, trastorns menstruals, menorragija; rarament – galactorrea.

Des del sistema urinari: augment de la micció; algunes vegades – retenció urinària.

Metabolisme: повышение уровня холестерина сыворотки крови (в отдельных случаях при длительном применении и, potser, quan s'usa en dosis altes), augmentar o disminuir en el pes corporal; algunes vegades – giponatriemiya, síndrome de secreció inadequada d'ADH; rarament – els nivells elevats de prolactina.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, miàlgia; algunes vegades – espasme muscular; rarament – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: possible – fatigabilitat, somnolència, mal de cap, nàusea, vòmits, anorèxia, boca seca, mareig, чувство дурноты, diarrea, insomni, malsons, ansietat, alarma, desorientació, hipomania, debilitat, violació de coordinació, tinnitus, tremolor, convulsions, parestèsia, Transpiració. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности.

Contraindicacions

- Inhibidors de la MAO simultània;

- Disfunció renal greu (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 segon);

- Fins 18 anys (Seguretat i eficàcia no han estat establertes);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Lactància (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, Insuficiència Cardíaca, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (inclòs. при удлинении интервала QT), нарушениях электролитного баланса, hipertensió, taquicàrdia, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, glaucoma d'angle tancat, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе тела.

Embaràs i lactància

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Precaucions

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. возможно развитие симптомов, напоминающих ЗНС.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Pacients, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (inclòs. у пациентов пожилого возраста и пациентов, prenent diürètics), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, inclòs. fenterminom, no s'estableix, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) no recomanat.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Mesos. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, inclòs. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, com ara marejos, сенсорные нарушения (inclòs. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), trastorns del son (inclòs. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, tremolor, Transpiració, mal de cap, diarrea, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 setmanes; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Utilització a Pediatria

Велафакс МВ противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 anys. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), i l'hostilitat, en els assaigs clínics és més comú entre els nens i adolescents, rebre antidepressius, en comparació amb els grups, rebre placebo.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Cal tenir en compte, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Sobredosi

Els símptomes: Canvis en l'ECG (prolongació de l'interval QT, bloqueig peus feix Guisa, l'expansió de Microordinador), синусовая или желудочковая тахикардия, bradicàrdia, hipotensió, estat convulsiu, la depressió de la consciència, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Tractament: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Tractament simptomàtic. Специфические антидоты неизвестны. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Interaccions Amb La Drogues

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, inhibidor de la recaptació de serotonina, liti), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ОДВ) не изменится. Al mateix temps, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (per exemple,, судорожных припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Malgrat això, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Medicaments, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.

Venlafaxine – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “primer passi” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение C_màx en 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, lloc sec a temperatures no superiors a 30 ° C . Durada – 2 any.