ВАНКОРУС

Material actiu: La vancomicina
Quan ATH: J01XA01
CCF: Glicopèptids grup d'antibiòtics
ICD-10 codis (testimoni): A04.7, A40, A41, I33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
En KFU: 06.11
Fabricant: Síntesi de (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Excipients: mannyt.

Vials 10 ml (1) – paquets de cartró.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Excipients: mannyt.

Vials 20 ml (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. A més, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vancomicina активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (inclòs. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (inclòs. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие microorganismes: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, estreptococs, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmacocinètica

Absorció

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, infusió durant 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; mitjançant 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, i mitjançant 11 no – sobre 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg per 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; mitjançant 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, mitjançant 6 no – sobre 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Distribució

V_d que van des 0.3 a 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 мг/л до 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Препарат практически не метаболизируется.

Deducció

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Sobre 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 no. Средний плазменный клиренс составляет около 0.058 l/kg/h, средний почечный клиренс – sobre 0.048 l/kg/h. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 és 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Testimoni

Infecció, causada per patògens susceptibles a la vancomicina, Incloent:

— эндокардит, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

— эндокардит, вызванный энтерококками, per exemple,, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (en alguns casos);

- Sepsis;

- Infeccions òssies i articulars;

- Infeccions del tracte respiratori inferior;

- Infeccions de la pell i teixits tous;

- Infeccions, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infeccions, causat per microorganismes, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Colitis Psevdomembranoznыy (в виде раствора для приема внутрь).

Règim de dosificació

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (ruixar)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Pacients, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, la velocitat d'introducció – no més 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Adults с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 г в/в (per 500 mg cada 6 o h 1 g cada 12 no). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

A nens dosi, normalment, és 10 мг/кг в/в каждые 6 no. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

A Nounat dosi inicial és de 15 mg / kg, i després 10 mg / kg cada 12 no в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – tots 8 ч до достижения edat 1 Mesos. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Els pacients amb violació de la funció renal необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

En pacients d'edat avançada клиренс ванкомицина ниже, V_d millor. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. En недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

En anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dosi, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, és 1.9 mg / kg / dia. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: en CC 10-50 ml / min – 1 g cada 3-7 dia, en CC < 10 ml / min – 1 g cada 7-14 dia. En anurii la dosi recomanada 1 g cada 7-10 dia.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Dextrosa (Glucosa) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, si és possible, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

A лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® Interior designat. Adults nomenar 0.5-2 g 3-4 vegades / dia, nens – в суточной дозе 40 mg / kg, la multiplicitat de recepció 3-4 vegades / dia. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Durada del tractament – 7-10 dia.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: aturada cardíaca, marees, disminució de la pressió arterial, xoc (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Des del sistema digestiu: nàusea, colitis psevdomembranoznыy.

Des del sistema hematopoètic: agranulocitosi, eozinofilija, neutropènia, trombocitopènia.

Des del sistema urinari: nefritis intersticial, изменение функциональных почечных тестов, deteriorament de la funció renal.

Со стороны органов чувств: vertigen, tinnitus, ототоксические эффекты. Un nombre de pacients, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, per exemple,, aminoglikozidami.

Reaccions dermatològiques: dermatitis exfoliativa, bo (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, erupció.

Reaccions al·lèrgiques: Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica, urticària, vasculitis. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Un altre: calfreds, febre medicamentosa, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, tromboflebitis.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Contraindicacions

— неврит слухового нерва;

- Fallada renal;

- I trimestre d'embaràs;

- Lactància (alletament);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

D' precaució следует применять препарат при нарушении слуха (inclòs. història), во II и III триместрах беременности.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat per al seu ús en el primer trimestre d'embaràs. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Precaucions

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 anys), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, mínim – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (per exemple,, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Pacients, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Utilització a Pediatria

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Sobredosi

Els símptomes: усиление выраженности побочных явлений.

Tractament: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, La amfotericina B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracina, капреомицин, кармустин, паромомицин, ciclosporina, “llaç” Diürètic, полимиксин В, cisplatí, àcid etacrínic) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (ingestió).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (soroll a les orelles, vertigen).

Interacció Farmacèutica

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. A més, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, sec, lloc fosc a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 2 any.