Material actiu: Atorvastatina
Quan ATH: C10AA05
CCF: Hipolipemiants
ICD-10 codis (testimoni): E78.0, E78.2
Quan CSF: 16.01.01
Fabricant: d.d. (Eslovènia)
Píndoles, recobert blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, с надписью “HLA 10” на одной стороне.
| 1 llengüeta. | |
| atorvastatina (en forma de la sal de calci de) | 10 mg |
Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, La Croscarmelosa sòdica, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbat 80, магния оксид тяжелый, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.
La composició de la closca: gipromelloza, гидропропилцеллюлоза, Diòxid de titani (E171), polietilenglicol 6000, talc.
10 Ordinador personal. – блистеры (3) – пачки картонные.
Píndoles, recobert groc clar, rodó, lenticular, с надписью “HLA 20” на одной стороне.
| 1 llengüeta. | |
| atorvastatina (en forma de la sal de calci de) | 20 mg |
Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, La Croscarmelosa sòdica, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbat 80, магния оксид тяжелый, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.
La composició de la closca: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Diòxid de titani (E171), polietilenglicol 6000, talc, òxid de ferro groc (E172).
10 Ordinador personal. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Ordinador personal. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 Ordinador personal. – блистеры (9) – пачки картонные.
Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, enzim, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предшественником стероидов, inclòs. colesterol. Colesterol (Hs) и триглицериды (TG) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, которые из печени попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется в основном посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП.
Тулип® снижает синтез и содержание в плазме крови Хс-ЛПНП, общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение уровня Хс-ЛПОНП и ТГ и повышение уровней Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.
Аторвастатин снижает содержание общего Хс, LDL-C, Hs-LPONP, аполипопротеина В, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.
Тулип® (dosi 10 mg 20 mg) вызывает снижение уровня общего Хс на 29% i 33%, Хс-ЛПНП – на 39% i 43%, аполипопротеина В – на 32%и 35%, триглицеридов – на 14% i 26%. Уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% i 9%.
Absorció
Аторвастатин почти полностью абсорбируется после приема внутрь; Cmàx aconseguit a través de 1-2 no. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% i 9% respectivament, однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (Cmàx
i AUC durant aproximadament 30%), чем после приема в утренние часы. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при “первом прохождении” через печень.
Distribució
Mitjana Vd l'atorvastatina es tracta 381 l. Степень связывания с белками плазмы – 98%.
Metabolisme
Биотрансформируется преимущественно в печени под действием изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: орто- и пара-гидроксилированные производных и различных продуктов бета-окисления.
Deducció
Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (L'atorvastatina no pateix una recirculació enterohepàtica extensa, не выводится с помощью гемодиализа). T1/2 és 14 no. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Menys 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmàx и AUC примерно в 16 i 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени.
- Hipercolesterolèmia primària (тип IIa по классификации Фредриксона);
— смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона);
— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (com un complement de la dieta).
До начала лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.
Препарат принимают внутрь в любое время суток, independentment del menjar.
Терапевтические суточные дозы варьируют от 10 a 80 mg; их подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, поставленной цели и эффективности лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 de la setmana.
En первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии La dosi inicial recomanada és de 10 mg 1 temps / dia. Затем дозу подбирают индивидуально (в диапазоне 10-80 mg / dia) в зависимости от клинической ситуации (целевого уровня холестерина и реакции пациента на терапию). Mitjançant 2-4 недели после начала терапии или коррекции дозы необходимо проводить контроль уровня липидов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.
En гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии dosi inicial és de 10 mg / dia, возможно повышение дозы до 80 mg.
En hipercolesterolèmia Homozygous és hereditari диапазон применяемых доз такой же, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. La dosi diària màxima - 80 mg.
A pacients d'edat avançada (major 70 anys) es requereix ajust de la dosi.
Els pacients amb insuficiència hepàtica препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.
Els pacients amb insuficiència renal es requereix ajust de la dosi.
Des del sistema digestiu: в более 2% случаев – тошнота; в менее 2% случаев – изжога, restrenyiment o diarrea, flatulència, mal de panxa, anorèxia, disminució o augment de la gana, boca seca, rots, disfàgia, vòmits, estomatitis, esofagitis, glositis, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, gastroenteritis, hepatitis, želčnaâ com, quilitis, úlcera duodenal, pancreatitis, icterícia colestàsica, funció hepàtica anormal, sòl, dret krovotochivosty, tenesme.
El sistema respiratori: в более 2% случаев – бронхит, rinitis; редко – пневмония, dispnea, asma bronquial, hemorràgies nasals.
Des del sistema nerviós central i perifèric: в более 2% случаев – бессонница, mareig; в менее 2% случаев – сонливость, mal de cap, astènia, somnis inusuals, malestar, amnèsia, parestèsia, perifericheskaya neuropatia, labilitat emocional, atàxia, hiperquinesia, depressió, giperesteziya, pèrdua de consciència, La paràlisi de Bell.
A partir dels sentits: в менее 2% случаев – амблиопия, tinnitus, sequedat de la conjuntiva, ccomodation, кровоизлияние в глаза, sordesa, augment de la pressió intraocular, pèrdua de la sensació del sabor, disgèusia, parosmija.
A la part del sistema múscul-esquelètic: в более 2% случаев – артрит; в менее 2% случаев – судороги мышц ног, ʙursit, tendosinovit, miositis, miopatia, artralgii, miàlgia, contractures conjunts, ригидность шейных мышц, raʙdomioliz.
Reaccions dermatològiques: в менее 2% случаев – алопеция, Transpiració, èczema, seborrea, equimosis, petèquies.
Reaccions al·lèrgiques: в менее 2% случаев – кожный зуд, erupció cutània, dermatitis de contacte; редко – крапивница, anafilaxi, angioedema, eritema multiforme exudativo, Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell), fotosensibilitat.
Amb el sistema genitourinari: в более 2% случаев – урогенитальные инфекции, edema perifèric; в менее 2% случаев – дизурия (inclòs. thamuria, nictúria, incontinència d'orina o d'orina, peremptòria el desig d'orina), jade, hematúria, sagnat vaginal, hemorràgia uterina, malaltia urolitiasi, epididimitis, disminució de la libido, impotència, ejaculació anormal.
Sistema cardiovascular: в более 2% случаев – боли в груди; в менее 2% случаев – сердцебиение, vasodilatació, hipotensió ortostàtica, augment de la pressió arterial, flebitis, arítmia, angina.
Des del sistema hematopoètic: в менее 2% случаев – анемия, limfadenopatia, trombocitopènia.
A partir dels paràmetres de laboratori: в менее 2% случаев – гипергликемия, gipoglikemiâ, повышение уровня КФК, albuminúria.
Un altre: в менее 2% случаев – увеличение массы тела, ginecomàstia, la gota d'empitjorament, mastodinija.
— заболевания печени в активной стадии (inclòs. l'hepatitis crònica activa, l'hepatitis alcohòlica crònica);
- Insuficiència hepàtica (классы A и B по шкале Чайлд-Пью);
— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (més que 3 vegades en comparació amb CAH);
- Embaràs;
- Lactància (alletament);
- Hipersensibilitat a la droga.
Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.
D' precaució следует назначать Тулип® при злоупотреблении алкоголем, antecedents de malaltia hepàtica, greu desequilibri electrolític, эндокринных и метаболических нарушениях, hipotensió, infeccions agudes greus (inclòs. septicèmia), epilèpsia no controlada, заболеваниях скелетных мышц, cirurgia extensa, lesions, així com els nens.
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.
При применении препарата контроль показателей функции печени следует проводить перед началом терапии, mitjançant 6 setmana 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, així com periòdicament (1 una vegada cada 6 Mesos). Generalment, изменение активности печеночных ферментов отмечается в течение первых 3 мес терапии. Пациенты с повышенной активностью печеночных трансаминаз должны находиться под контролем до нормализации показателей. Если активность АЛТ или АСТ превышают ВГН более чем в 3 vegades, дозу аторвастатина следует снизить или препарат временно отменить.
Pacients amb miàlgia difusa, вялостью или слабостью мышц и/или со значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (миалгия и сопутствующее повышение КФК более чем в 10 vegades en comparació amb FHG).
При необходимости проведения сочетанной терапии аторвастатином и циклоспорином, fibratami, Eritromicina, klaritromitsinom, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами из группы азолов, а также никотинамидом в гиполипидемических дозах следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск такого лечения. При применении таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентами для раннего выявления признаков или симптомов миалгии, letargia, debilitat (особенно в первые месяцы лечения или при повышении доз совместно применяемых препаратов).
Лечение Тулипом® должно быть временно приостановлено или полностью отменено при развитии тяжелого состояния вследствие миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (при острых тяжелых инфекционных заболеваниях, hipotensió, cirurgia extensa, тяжелых эндокринных или метаболических нарушениях и нарушениях электролитного баланса).
Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости в мышцах, особенно сопровождающихся общим недомоганием и лихорадкой.
Tractament: специфической терапии нет; teràpia simptomàtica, мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма и предупреждению дальнейшего всасывания (rentat gàstric, administració de carbó activat). Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным.
При совместном применении с антацидами в форме суспензии гидроксидов магния и алюминия концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменным.
При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.
При многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения).
При одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин).
Применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени. Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертываемости крови).
При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, fibratami, klaritromitsinom, противогрибковыми препаратами из группы азолов, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Vida útil - 2 any. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Aquest lloc utilitza cookies i serveis per recollir dades tècniques dels visitants per garantir el rendiment i millorar la qualitat del servei.. En continuar utilitzant el nostre lloc, vostè accepta automàticament l'ús d'aquestes tecnologies.
Read More