Tulipa

Material actiu: Atorvastatina
Quan ATH: C10AA05
CCF: Hipolipemiants
ICD-10 codis (testimoni): E78.0, E78.2
Quan CSF: 16.01.01
Fabricant: LEK d.d. (Eslovènia)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, recobert blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, amb una inscripció “HLA 10” en un costat.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, La Croscarmelosa sòdica, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbat 80, магния оксид тяжелый, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, гидропропилцеллюлоза, Diòxid de titani (E171), polietilenglicol 6000, talc.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert groc clar, rodó, lenticular, amb una inscripció “HLA 20” en un costat.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, La Croscarmelosa sòdica, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbat 80, магния оксид тяжелый, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Diòxid de titani (E171), polietilenglicol 6000, talc, òxid de ferro groc (E172).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (9) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, enzim, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предшественником стероидов, inclòs. colesterol. Colesterol (Hs) и триглицериды (TG) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, которые из печени попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется в основном посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Тулип^® снижает синтез и содержание в плазме крови Хс-ЛПНП, общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение уровня Хс-ЛПОНП и ТГ и повышение уровней Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Аторвастатин снижает содержание общего Хс, LDL-C, Hs-LPONP, аполипопротеина В, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Тулип^® (dosi 10 mg 20 mg) вызывает снижение уровня общего Хс на 29% i 33%, Хс-ЛПНП – на 39% i 43%, аполипопротеина В – на 32%и 35%, триглицеридов – на 14% i 26%. Уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% i 9%.

Farmacocinètica

Absorció

Аторвастатин почти полностью абсорбируется после приема внутрь; C_màx aconseguit a través de 1-2 no. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% i 9% respectivament, однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (C_màx i AUC durant aproximadament 30%), чем после приема в утренние часы. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при “primer passi” a través del fetge.

Distribució

Mitjana V_d l'atorvastatina es tracta 381 l. Степень связывания с белками плазмы – 98%.

Metabolisme

Биотрансформируется преимущественно в печени под действием изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: орто- и пара-гидроксилированные производных и различных продуктов бета-окисления.

Deducció

Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (L'atorvastatina no pateix una recirculació enterohepàtica extensa, не выводится с помощью гемодиализа). T_1/2 és 14 no. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Menys 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (C_màx и AUC примерно в 16 i 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени.

Testimoni

- Hipercolesterolèmia primària (тип IIa по классификации Фредриксона);

— смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона);

— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (com un complement de la dieta).

Règim de dosificació

До начала лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.

Препарат принимают внутрь в любое время суток, independentment del menjar.

Терапевтические суточные дозы варьируют от 10 a 80 mg; их подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, поставленной цели и эффективности лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 de la setmana.

En первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии La dosi inicial recomanada és de 10 mg 1 temps / dia. Затем дозу подбирают индивидуально (в диапазоне 10-80 mg / dia) в зависимости от клинической ситуации (целевого уровня холестерина и реакции пациента на терапию). Mitjançant 2-4 недели после начала терапии или коррекции дозы необходимо проводить контроль уровня липидов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.

En гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии dosi inicial és de 10 mg / dia, возможно повышение дозы до 80 mg.

En hipercolesterolèmia Homozygous és hereditari диапазон применяемых доз такой же, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. La dosi màxima diària – 80 mg.

A pacients d'edat avançada (major 70 anys) es requereix ajust de la dosi.

Els pacients amb insuficiència hepàtica препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Els pacients amb insuficiència renal es requereix ajust de la dosi.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: в более 2% casos – nàusea; в менее 2% casos – acidesa, restrenyiment o diarrea, flatulència, mal de panxa, anorèxia, disminució o augment de la gana, boca seca, rots, disfàgia, vòmits, estomatitis, esofagitis, glositis, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, gastroenteritis, hepatitis, želčnaâ com, quilitis, úlcera duodenal, pancreatitis, icterícia colestàsica, funció hepàtica anormal, sòl, dret krovotochivosty, tenesme.

El sistema respiratori: в более 2% casos – bronquitis, rinitis; rarament – pneumònia, dispnea, asma bronquial, hemorràgies nasals.

Des del sistema nerviós central i perifèric: в более 2% casos – insomni, mareig; в менее 2% casos – somnolència, mal de cap, astènia, somnis inusuals, malestar, amnèsia, parestèsia, perifericheskaya neuropatia, labilitat emocional, atàxia, hiperquinesia, depressió, giperesteziya, pèrdua de consciència, La paràlisi de Bell.

A partir dels sentits: в менее 2% casos – ambliopia, tinnitus, sequedat de la conjuntiva, ccomodation, кровоизлияние в глаза, sordesa, augment de la pressió intraocular, pèrdua de la sensació del sabor, disgèusia, parosmija.

A la part del sistema múscul-esquelètic: в более 2% casos – artritis; в менее 2% casos – rampes dels músculs de les cames, ʙursit, tendosinovit, miositis, miopatia, artralgii, miàlgia, contractures conjunts, ригидность шейных мышц, raʙdomioliz.

Reaccions dermatològiques: в менее 2% casos – alopècia, Transpiració, èczema, seborrea, equimosis, petèquies.

Reaccions al·lèrgiques: в менее 2% casos – picor, erupció cutània, dermatitis de contacte; редко – крапивница, anafilaxi, angioedema, eritema multiforme exudativo, Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell), fotosensibilitat.

Amb el sistema genitourinari: в более 2% casos – infeccions urogenitalynыe, edema perifèric; в менее 2% casos – dizurija (inclòs. thamuria, nictúria, incontinència d'orina o d'orina, peremptòria el desig d'orina), jade, hematúria, sagnat vaginal, hemorràgia uterina, malaltia urolitiasi, epididimitis, disminució de la libido, impotència, ejaculació anormal.

Sistema cardiovascular: в более 2% casos – mal de pit; в менее 2% casos – batec del cor, vasodilatació, hipotensió ortostàtica, augment de la pressió arterial, flebitis, arítmia, angina.

Des del sistema hematopoètic: в менее 2% casos – anèmia, limfadenopatia, trombocitopènia.

A partir dels paràmetres de laboratori: в менее 2% casos – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, повышение уровня КФК, albuminúria.

Un altre: в менее 2% casos – augment de pes, ginecomàstia, la gota d'empitjorament, mastodinija.

Contraindicacions

— заболевания печени в активной стадии (inclòs. l'hepatitis crònica activa, l'hepatitis alcohòlica crònica);

- Insuficiència hepàtica (классы A и B по шкале Чайлд-Пью);

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (més que 3 vegades en comparació amb CAH);

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga.

Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции.

D' precaució следует назначать Тулип^® при злоупотреблении алкоголем, antecedents de malaltia hepàtica, greu desequilibri electrolític, эндокринных и метаболических нарушениях, hipotensió, infeccions agudes greus (inclòs. septicèmia), epilèpsia no controlada, заболеваниях скелетных мышц, cirurgia extensa, lesions, а также детям.

Embaràs i lactància

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Precaucions

При применении препарата контроль показателей функции печени следует проводить перед началом терапии, mitjançant 6 setmana 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, així com periòdicament (1 una vegada cada 6 Mesos). Generalment, изменение активности печеночных ферментов отмечается в течение первых 3 мес терапии. Пациенты с повышенной активностью печеночных трансаминаз должны находиться под контролем до нормализации показателей. Если активность АЛТ или АСТ превышают ВГН более чем в 3 vegades, дозу аторвастатина следует снизить или препарат временно отменить.

Pacients amb miàlgia difusa, вялостью или слабостью мышц и/или со значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (миалгия и сопутствующее повышение КФК более чем в 10 vegades en comparació amb FHG).

При необходимости проведения сочетанной терапии аторвастатином и циклоспорином, fibratami, Eritromicina, klaritromitsinom, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами из группы азолов, а также никотинамидом в гиполипидемических дозах следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск такого лечения. При применении таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентами для раннего выявления признаков или симптомов миалгии, letargia, debilitat (особенно в первые месяцы лечения или при повышении доз совместно применяемых препаратов).

Лечение Тулипом^® должно быть временно приостановлено или полностью отменено при развитии тяжелого состояния вследствие миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (при острых тяжелых инфекционных заболеваниях, hipotensió, cirurgia extensa, тяжелых эндокринных или метаболических нарушениях и нарушениях электролитного баланса).

Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости в мышцах, особенно сопровождающихся общим недомоганием и лихорадкой.

Sobredosi

Tractament: специфической терапии нет; teràpia simptomàtica, мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма и предупреждению дальнейшего всасывания (rentat gàstric, administració de carbó activat). Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным.

Interaccions Amb La Drogues

При совместном применении с антацидами в форме суспензии гидроксидов магния и алюминия концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменным.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.

При многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения).

При одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин).

Применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени. Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертываемости крови).

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, fibratami, klaritromitsinom, противогрибковыми препаратами из группы азолов, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 2 any. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.