CIPRALEKS

Material actiu: escitalopram
Quan ATH: N06AB10
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F40, F41.0, (F) 41.1, F41.2
Quan CSF: 02.02.04
Fabricant: H. Lundbeck A / S (Dinamarca)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, recobert blanc, convex, rodó, diàmetre 6 mm, etiquetatge “ЕК”; de presentacions – ядро и оболочка белого цвета.

Excipients: talc, Croscarmelosa de sodi, cel·lulosa microcristal·lina, sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 400, Diòxid de titani (E171).

14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert blanc, convex, Oval (8 мм х 5.5 mm), amb Valium, etiquetatge “I” i “L” симметрично около риски; de presentacions – ядро и оболочка белого цвета.

Excipients: talc, Croscarmelosa de sodi, cel·lulosa microcristal·lina, sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 400, Diòxid de titani (E171).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert blanc, convex, Oval (11.5 мм х 7 mm), amb Valium, etiquetatge “I” i “N” симметрично около риски; de presentacions – ядро и оболочка белого цвета.

Excipients: talc, Croscarmelosa de sodi, cel·lulosa microcristal·lina, sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 400, Diòxid de titani (E171).

14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antidepressiu, inhibidor de la recaptació de serotonina (ISRS). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, Incloent: серотониновые 5-HT_1LA-, 5-HT₂-receptors, допаминовые D₁– i (D)₂– receptors, la₁-, la₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-receptors, receptors colinèrgics m, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Farmacocinètica

Absorció

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_màx en el plasma és 4 ч после многократного применения.

Distribució

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

En Кажущийся_d после перорального применения составляет от 12 a 26 l / kg.

Кинетика эсциталопрама линейна.

C_ss Es va aconseguir aproximadament 1 setmana. Mitjana C_ss 50 nmoli / (de 20 a 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.

Metabolisme

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% Menys 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 vegades més gran, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Deducció

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 no. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l/min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

En els ancians (major 65 anys) эсциталопрам выводится медленнее, que en els pacients més joves. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% millor, чем у молодых здоровых добровольцев.

Testimoni

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (fòbia social);

-generalitzar trastorn d'ansietat.

Règim de dosificació

Ципралекс назначают 1 vegades al dia, independentment de l'àpat.

En депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / dia. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / dia.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 setmanes després de l'inici del tractament. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

En панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / dia. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / dia.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 mesos després de l'inici del tractament. Терапия длится несколько месяцев.

En социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) fixat 10 mg 1 temps / dia. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 setmanes després de l'inici del tractament. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / dia.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 setmanes. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

En генерализованном тревожном расстройстве La dosi inicial recomanada – 10 mg 1 temps / dia. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / dia. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) dosi 20 mg / dia.

En pacients d'edat avançada (major 65 anys) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (és a dir,. Total 5 mg / dia) и более низкую максимальную дозу (10 mg / dia).

En почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести es requereix ajust de la dosi. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min) препарат следует назначать с осторожностью.

En lleu a moderada insuficiència hepàtica рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / dia. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / dia. En выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / dia. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / dia.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Efecte col·lateral

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 o 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

SNC: insomni o somnolència, mareig; rarament – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

El sistema respiratori: sinusitis, zevota.

Des del sistema digestiu: nàusea, diarrea, restrenyiment, disminució de la gana.

Per a la pell: augment de la sudoració.

A la part del sistema reproductiu: disminució de la libido, anorgazmija (femení), impotència, ejaculació anormal.

Des del cos com un tot: debilitat, hipertèrmia.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, inclòs. и Ципралекса, també és possible:

Metabolisme: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

Des del sistema nerviós central i perifèric: al·lucinacions, mania, confusió, ažitaciâ, alarma, despersonalització, atacs de pànic, irritabilitat, insomni, mareig, somnolència, convulsions, tremolor, trastorns del moviment, síndrome de serotonina, alteracions visuals.

Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica.

Des del sistema digestiu: vòmits, boca seca, anorèxia, изменение лабораторных показателей функции печени.

Per a la pell: erupció cutània, picor, equimosis, angioedema, augment de la sudoració.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, miàlgia.

A la part del sistema reproductiu: galactorrea, impotència, ejaculació anormal, anorgazmija.

Des del sistema urinari: retenció urinària.

Des del cos com un tot: reaccions anafilàctiques.

A més, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, com el marejada, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 setmanes.

Contraindicacions

- Inhibidors de la MAO simultània;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Infància i adolescència fins 15 anys;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Embaràs i lactància

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (alletament).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: irritabilitat, tremolor, hipertensió, augment del to muscular, постоянный плач, трудности сосания, mal somni. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Precaucions

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, inclòs. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 setmanes de tractament. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, ha de ser abolida.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Pacients, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, tremolor, mioclònies, hipertèrmia, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Si això succeeix, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Utilització a Pediatria

Антидепрессанты не следует назначать nens i adolescents menors de 18 anys из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Sobredosi

Els símptomes: mareig, tremolor, ažitaciâ, somnolència, помрачение сознания, convulsions, taquicàrdia, Canvis en l'ECG (изменение сегмента ST и зубца T, l'expansió de Microordinador, Prolongació de l'interval QT), Arítmia, угнетение дыхательной деятельности, vòmits, raʙdomioliz, acidosi metabòlica, kaliopenia.

Tractament: No hi ha un antídot específic. Лечение симптоматическое и поддерживающее: rentat gàstric, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Interaccions Amb La Drogues

Interaccions farmacodinàmiques

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (per exemple,, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (antidepressius tricíclics, ISRS, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, contenen herba de Sant Joan (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (per exemple,, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Però, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Interaccions farmacocinètiques

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 temps / dia (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (sobre 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 vegades / dia (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (sobre 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Així, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (per exemple,, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) i cimetidina. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, per exemple,, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) o drogues, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, clomipramina, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, haloperidol. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.