escitalopram

Quan ATH:
N06AB10

Accions farmacològiques

Antidepressiu. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), dopaminovymi (D1 и D2) receptors, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 Sol. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 mesos després de l'inici del tractament.

Farmacocinètica

Всасывание не зависит от приема пищи. Biodisponibilitat – 80%. Время достижения Cmax в плазме – 4 no. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 Sol. Средняя Css составляет 50 nmoli / (de 20 a 125 nmoli /) и достигается при дозе 10 мг/ Кажущийся Vd – de 12 a 26 l / kg. Unió a proteïnes plasmàtiques – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% Menys 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 vegades més gran, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения – 30 no. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Rebuig – 0.6 l/min. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – ronyó, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Testimoni

Depressió, trastorn de pànic (inclòs. amb agorafòbia).

Règim de dosificació

És l'interior, independentment del menjar. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/ Максимальная суточная доза – 20 mg. Durada del tractament – diversos mesos. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 Sol. per, чтобы избежать возникновения синдрома “cancel·lar”.

Для пациентов пожилого возраста (major 65 anys) la dosi recomanada – 5 mg /, la dosi màxima diària – 10 mg.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 Sol. лечения составляет 5 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 mg /

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 Sol. tractament – 5 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 mg /

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, debilitat, insomni o somnolència, convulsions, tremolor, trastorns del moviment, síndrome de serotonina (ažitaciâ, tremolor, mioclònies, hipertèrmia), al·lucinacions, mania, confusió, ažitaciâ, alarma, despersonalització, atacs de pànic, irritabilitat, alteracions visuals.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, sequedat de la mucosa oral, disgèusia, disminució de la gana, diarrea, restrenyiment, изменение лабораторных показателей функции печени.

Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica.

Per part del sistema endocrí: снижение секреции АДГ, galactorrea.

A la part del sistema reproductiu: disminució de la libido, impotència, ejaculació anormal, anorgazmija (femení).

Des del sistema urinari: retenció urinària.

Reaccions dermatològiques: erupció cutània, picor, equimosis, porpra, augment de la transpiració.

Reaccions al·lèrgiques: angioedema, reaccions anafilàctiques.

Metabolisme: giponatriemiya, hipertèrmia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, miàlgia.

Un altre: sinusitis, síndrome “cancel·lar” (mareig, головные боли и тошнота).

Contraindicacions

Recepció simultània d'inhibidors de la MAO, la infància i l'adolescència fins 15 anys, embaràs, lactància, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Embaràs i lactància

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (alletament).

Precaucions

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (CC menys de 30 ml / min), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, diabetis, en pacients d'edat avançada, cirrosi hepàtica, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, amb etanol, amb fàrmacs, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 Sol. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 Sol. tractament. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Giponatriemiya, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el tractament, els pacients han d'evitar la conducció de vehicles i altres activitats, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (inclòs. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

En una aplicació amb fàrmacs, baixar el llindar convulsiu, Augmenta el risc de convulsions.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Preparatius, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (inclòs. omeprazol), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (inclòs. flekainid, propafenona, metoprolol, desipramina, clomipramina, Nortriptyline, risperidona, tioridazin, haloperidol), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 vegades.