TEBANTIN

Material actiu: La gabapentina
Quan ATH: N03AX12
CCF: Els anticonvulsius
ICD-10 codis (testimoni): G40, R52.2
Quan CSF: 02.05.10
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongria)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Càpsules gelatina dura, mida # 3, Coni-Petar, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; contingut de càpsules – белый или почти белый кристаллический порошок.

Excipients: lactosa monohidrat, midó pregelatinitzat, talc, estearat de magnesi.

Состав желатиновой капсулы: vermell d'òxid de ferro, òxid de ferro groc, Diòxid de titani, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida №1, Coni-Petar, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; contingut de càpsules – белый или почти белый кристаллический порошок.

Excipients: lactosa monohidrat, midó pregelatinitzat, talc, estearat de magnesi.

Состав желатиновой капсулы: vermell d'òxid de ferro, òxid de ferro groc, Diòxid de titani, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida №0, Coni-Petar, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; contingut de càpsules – белый или почти белый кристаллический порошок.

Excipients: lactosa monohidrat, midó pregelatinitzat, talc, estearat de magnesi.

Состав желатиновой капсулы: vermell d'òxid de ferro, òxid de ferro groc, Diòxid de titani, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

El fàrmac antiepilèptic. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA_LA, GABA_A, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Farmacocinètica

Absorció

El temps per assolir C_màx és 3 no, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения С_màx es redueix a 1 no. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 mg – sobre 30%. menjar (inclòs. богатой жирами) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С_màx en 14%.

Abans que el medicament en una dosi de 300-4800 мг средние величины С_màx и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, no excedeixi de 600 mg.

Distribució

Габапентин не связывается с белками плазмы, V_d – 57.7 l. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от C_ss plasma.

La droga travessa el BBB, excretada en la llet materna.

Metabolisme

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

Deducció

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T_1/2 – 5-7 no. T_1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% – с каловыми массами. Un cop dins 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантинприменялся по 300 mg o 400 mg cada 8 no).

Taula 1

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 a 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. Els nens entre les edats de 1 mesos abans 5 лет величина AUC примерно на 30% Menys, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 mg / kg, razdelennoy de 3 admissió.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, i malalties renals, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

Testimoni

- Epilèpsia: для лечения парциальных эпилептических приступов, inclòs. протекающих со вторичной генерализацией (en adults i nens majors de 12 anys – в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 a 12 anys – en una teràpia de combinació);

— нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 i majors (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).

Règim de dosificació

En epilèpsia adults i nens grans 12 anys el medicament es prescriu en dosis altes 900-1200 mg / dia. La dosi inicial (primer dia) és 300 mg 3 vegades / dia. La dosi màxima diària – 3600 mg (per 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 no.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

LA. Primer dia – 300 мг габапентина:

(per 300 mg 1 temps / dies o 100 mg 3 vegades / dia).

Во второй день – 600 мг габапентина:

(per 300 mg 2 vegades / dia, o 200 mg 3 vegades / dia).

В третий день – 900 мг габапентина:

(per 300 mg 3 vegades / dia).

На четвертый день увеличить дозу до 1200 mg per 3 admissió, és a dir,. per 400 mg 3 vegades / dia.

o

B. В первый день можно начать с приема по 300 mg 3 vegades, és a dir,. 900 mg / dia. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 mg.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, Distribuïda en 3 admissió. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

Quan el tractament epilèpsia en nens en edat 3 a 12 anys рекомендуемая суточная доза для nens més 5 anys és 25-35 mg / kg, a nens 3-4 anys – 40 mg / kg. Суточная доза распределяется на 3 admissió. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 mg / kg / dia, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день – 30 mg / kg / dia. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 mg / kg.

Taula 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 anys.

Taula 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 anys.

Препарат применяют длительно (2-3 any), затем доза постепенно понижается.

Quan el tractament нейропатической боли adult, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 mg / dia.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

LA. Primer dia 300 мг габапентина:

(per 300 mg 1 temps / dies o 100 mg 3 vegades / dia).

Во второй день 600 мг габапентина:

(per 300 mg 2 vegades / dia, o 200 mg 3 vegades / dia).

В третий день 900 мг габапентина:

(per 300 mg 3 vegades / dia).

o

B. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 mg 3 vegades, és a dir,. 900 mg / dia. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 mg.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 admissió.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 mg / dia.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, pacients amb insuficiència renal (CC menys de 80 ml / min), i els pacients, hemodiàlisi, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

Taula 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

* принимать через день по 100 mg 3 vegades / dia.

Pacients, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 mg, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 mg. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

El curs del tractament és de 1 setmana abans 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Les càpsules s'han de prendre per via oral, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, independentment del menjar.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: somnolència (10.6%), mareig (10.2%), dystaxia (atàxia), nistagme, discapacitat visual (diplopia, ambliopia), mal de cap, tremolor, disàrtria, amnèsia, aphronia, depressió, ansietat, labilitat emocional, trastorns de la consciència, irritabilitat, augment de la irritabilitat nerviosa, astènia, insomni, tics, Hypo- или арефлексия, desensibilització, tinnitus, nens menors de 12 anys – враждебность и гиперкинезы.

Sistema cardiovascular: augment o disminució de la pressió arterial, bengales sensació, потепление конечностей.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, anorèxia, геморрагический панкреатит, restrenyiment, diarrea, mal de panxa, augment de la gana, sequedat a la gola, gingivitis, поражения эмали зубов или изменение их цвета, flatulència, augment de les transaminases hepàtiques.

Des del sistema hematopoètic: leucopènia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, повышенная ломкость костей, mialgii, mal d'esquena.

El sistema respiratori: tos, faringitis, dispnea, rinitis.

Reaccions al·lèrgiques: eritema multiforme exudativo, Síndrome de Stevens-Johnson.

Reaccions dermatològiques: acne, picor, porpra.

Amb el sistema genitourinari: incontinència urinària, impotència.

Per part del sistema endocrí: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 o >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 mmol / l), augment de pes.

Un altre: edema perifèric, inflamació de la cara, febre, febre, симптомы гриппа.

Contraindicacions

- Pancreatitis aguda;

- Els nens fins a l'edat 3 anys;

- Hipersensibilitat a qualsevol component de la droga.

D' precaució han de ser prescrits en pacients amb insuficiència renal, Embaràs i lactància.

Embaràs i lactància

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина во время беременности применение Тебантина в этот период возможно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

Precaucions

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, per exemple,, при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, nàusea, vòmits repetits) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

Quan intolerància a la lactosa hauria de tenir en compte, què 1 tapes. (100 mg) Conté 22.14 Mg Lactosa, 1 tapes. (300 mg) – 66.42 mg, i 1 tapes. (400 mg) – 88.56 Mg Lactosa.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 de la setmana. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, mareig, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, l'augment de pes, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

Utilització a Pediatria

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов ancià 18 anys no s'estableix.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i utilitzar maquinària

Durant el tractament haurà d'abstenir de conducció de vehicles de motor i activitats activitats potencialment perillosos, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: mareig, visió doble, somnolència, дизартрия и диарея.

Tractament: rentat gàstric, administració de carbó activat, teràpia simptomaticheskaya. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (fenitoïna, karʙamazepinom, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не измененяет их уровень в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон- и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Antiàcid drogues, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем по прошествии 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, que afecta al SNC, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Condicions de subministrament de les farmàcies

La prescripció de medicaments.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Vida útil - 3 any.