La gabapentina

Quan ATH:
N03AX12

Blanc o cap substància blanca cristal·lina, fàcilment soluble en aigua i en solucions aquoses àcides i bàsiques. Pes molecular 171,24.

Farmacològic acció.
Anticonvulsionant, analgèsic.

Sol·licitud.

Segons la referència del taulell de metges (2003), La gabapentina està indicada per a convulsions epilèptiques parcials amb o sense generalització secundària en adults i nens grans 12 anys (com un mitjà addicional per), convulsions epilèptiques parcials en nens de 3 a 12 anys (com un mitjà addicional per), així com per al tractament de la neuràlgia postherpètica en adults.

Hipersensibilitat, Els nens fins a l'edat 3 anys amb convulsions epilèptiques parcials (l'eficàcia com a remei addicional per al tractament no s'ha establert) i per 12 anys amb neuralgia postherpètica (No es van realitzar estudis sobre eficiència i seguretat).

Potser durant l’embaràs, Només si l’efecte esperat de la teràpia supera el risc del fetus (No es van realitzar estudis adequats i ben controlats en dones embarassades). En el moment del tractament ha de deixar d'alletar (La gabapentina penetra a la llet materna quan es pren oral).

Els efectes secundaris més observats, associat a l’ús de gabapentina en adults, la freqüència de la qual es diferenciava entre els pacients, placebo tractat, Hi havia marejos, somnolència i edema perifèric.

En dos estudis clínics controlats 16% de 336 pacients, rebre un gabapentin, i 9% de 227 pacients, placebo, el tractament interromput a causa dels efectes secundaris. Els efectes secundaris més comuns, portant a l’abolició de Gabapentin, Hi havia marejos, somnolència i nàusees.

A la taula 1 Es mostren els signes de la malaltia i els símptomes, que es van observar almenys en 1% pacients amb neuràlgia postherpètica, tractat amb gabapentina, Participant a les proves controlades per placebo, i la freqüència de l’ocurrència de la qual va ser més alta, que el placebo. La intensitat dels efectes secundaris va ser de feble a moderat.

Taula 1

Normal 0 21 fals fals fals uk x-none x-none microsoftinetnetexplorer4

Altres efectes secundaris, observat més de 1% pacients, però es va reunir per igual o encara més sovint al grup, tenint placebo, Hi va haver dolor, tremolor, neuràlgia, mal d'esquena, dispèpsia, dispnea, símptomes similars a la grip.

No es van revelar diferències clíniques significatives entre homes i dones per tipus i freqüència d'efectes secundaris. Ja que només uns quants pacients d’una raça negligent van participar en estudis, dades, Permet fer hipòtesis sobre la distribució dels efectes secundaris per les curses, No n’hi ha prou.

Els efectes secundaris més observats, associat a l’ús de gabapentina en combinació amb altres agents antiepilèptics en pacients grans 12 anys, no es troba amb la mateixa freqüència del grup, placebo tractat, Hi havia somnolència, mareig, atàxia, Fatiga i nistagma. Els efectes secundaris més observats, associat a l’ús de gabapentina en combinació amb altres agents antiepilèptics en nens envellits 3 a 12 anys, no es troba amb la mateixa freqüència del grup, placebo tractat, Hi va haver una infecció viral, febre, Nàusees i/o vòmits, somnolència i hostilitat.

Sobre 7% de 2074 pacients majors de 12 anys i aproximadament 7% de 449 nens en edat 3 a 12 anys, rebre gabapentina en assaigs clínics domèstics, el tractament interromput a causa dels efectes secundaris. Efectes secundaris més comuns, va provocar la cancel·lació del fàrmac en pacients grans 12 anys, Hi havia somnolència (1,2%), atàxia (0,8%), fatiga (0,6%), Nàusees i/o vòmits (0,6%) I marejos (0,6%). Efectes secundaris més comuns, portant a l’abolició de la droga en els nens, Hi havia labilitat emocional (1,6%), hostilitat (1,3%) i hiperkinesia (1,1%).

A la taula 2 Es mostren els signes de la malaltia i els símptomes, que es van observar almenys en 1% pacients de major edat 12 anys amb epilèpsia, tractat amb gabapentina, Participant a les proves controlades per placebo, i la freqüència de l'ocurrència de la qual va ser més alta en el grup, acceptant el gabapentin. La intensitat dels efectes secundaris va ser de feble a moderat.

Taula 2

Normal 0 21 fals fals fals uk x-none x-none microsoftinetnetexplorer4

* A més de la teràpia anti -epilèptica
** L’ambliopia sovint es descriu com una visió borrosa

En prescriure el medicament, heu de tenir en compte, que aquestes dades, obtingut afegint gabapentina a la teràpia on -epilèptica, no es pot utilitzar per predir la freqüència dels efectes secundaris en la pràctica mèdica general, on les característiques del pacient i altres factors poden diferir de les, que va prevaler en assaigs clínics. Igualment a això, La freqüència indicada dels efectes secundaris no es pot comparar directament amb els indicadors, obtingut en altres investigacions clíniques, inclosos diversos règims de tractament, altres assignatures o investigadors. Tanmateix, aquestes dades poden servir de base per avaluar la contribució relativa del fàrmac i els “factors no elegits” en l’aparició d’efectes secundaris a la població estudiada.

Altres efectes secundaris, observat més de 1% pacients de major edat 12 anys, però es va reunir per igual o encara més sovint al grup, tenint placebo, Hi havia mal de cap, infecció viral, febre, Nàusees i/o vòmits, dolor abdominal, diarrea, konvulysii, insomni, labilitat emocional, erupció, acne.

Entre els efectes secundaris, associat al tractament de la gabapentina i es va reunir amb la freqüència almenys 10%, la somnolència i l’atàxia eren, presumiblement, Dosi -dependent.

La freqüència total i el tipus d’efectes secundaris eren similars en homes i dones, tractat amb gabapentina. La freqüència d’efectes secundaris va augmentar lleugerament amb un augment de l’edat del pacient com en un grup, tractat amb mida, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, dades, Permet fer hipòtesis sobre la distribució dels efectes secundaris per les curses, No n’hi ha prou.

A la taula 3 Es mostren els signes de la malaltia i els símptomes, que es van observar almenys en 2% pacients anys 3 a 12 anys amb epilèpsia, tractat amb gabapentina, Participant a les proves controlades per placebo, i la freqüència de l'ocurrència de la qual va ser més alta en el grup, acceptant el gabapentin. La intensitat dels efectes secundaris va ser de feble a moderat.

Taula 3

Normal 0 21 fals fals fals uk x-none x-none microsoftinetnetexplorer4

Normal 0 21 fals fals fals uk x-none x-none microsoftinetnetexplorer4

Altres efectes secundaris, observat més de 2% детей в возрасте 3–12 лет, però es va reunir per igual o encara més sovint al grup, tenint placebo, были фарингит, infecció del tracte respiratori superior, mal de cap, rinitis, konvulysii, diarrea, anorèxia, tos, otitis mitjana.

Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний

Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией

В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 pacients de major edat 12 anys. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. Указанная частота представляет собой долю от всех 2074 pacients de major edat 12 anys, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 de 100 pacients; нечасто — от 1 de 100 a 1 de 1000; редко — менее чем у 1 de 1000 pacients.

Cos en general: часто — астения, malestar, inflamació de la cara; нечасто — аллергия, edema generalitzat, pèrdua de pes; редко — необычные ощущения, fatigabilitat, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.

Sistema cardiovascular: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, angina, trastorns circulatoris perifèrics, batec del cor, taquicàrdia, migranya, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, insuficiència cardíaca, tromboflebit, глубокий тромбофлебит, infart de miocardi, carrera, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, bradicàrdia, шум трения перикарда, bloqueig cardíac, embòlia pulmonar, hiperlipidèmia, hipercolesterolèmia, Pericarditis d’exsudació, perikardit.

Sistema digestiu: часто — анорексия, flatulència, gingivitis; нечасто — глоссит, dret krovotochivosty, set, estomatitis, augment de la salivació, gastroenteritis, hemorroides, кровянистый стул, incontinència fecal, gepatomegaliya; редко — дисфагия, rots, pancreatitis, pepticheskaya úlcera, colitis, волдыри во рту, изменение окраски зубов, Bridou, ampliació de la glàndula salival, кровоточивость губ, esofagitis, Hèrnia d'hiat, hematèmesi, proctitis, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, esophagism.

Sistema endocrí: редко — гипертиреоз, gipotireoz, goll, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, epididimitis, опухание яичка, кушингоидные явления.

Кровь и лимфатическая система: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, trombocitopènia, limfadenopatia; редко — увеличение числа лейкоцитов, Limfocitosi, nehodzhkinskaya limfoma, augment del sagnat.

Sistema esquelètic-muscular: часто — артралгия; amb poca freqüència - tendinitis, artritis, тугоподвижность суставов, inflor de les articulacions, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, osteoporosi, ʙursit, contractura.

Sistema nerviós: часто — вертиго, giperkineziya, parestèsia, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, alarma, hostilitat; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, somnis inusuals, afazija, gipesteziya, hemorràgia intracranial, hipotensió, disestèsia, parèsia, distonia, гемиплегия, La paràlisi de Bell, estupor, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, apatia, al·lucinacions, уменьшение или потеря либидо, ažitaciâ, paranoia, despersonalització, eufòria, hipersensibilitat, ощущение силы, чувство одурманивания, суицидальные мысли, psicosi; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, encefalopatia, нервный паралич, изменение личности, augment de la libido, ослабленный темперамент, apràxia, нарушение контроля тонких движений, meningisme, локальный миоклонус, giperesteziya, gipokineziya, mania, neurosi, vapors, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.

Sistema respiratori: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, dispnea, apnea; редко — мукозит, аспираторная пневмония, hiperventilació, Ikotech, laringit, назальная обструкция, els roncs, broncoespasme, gipoventilatia, отек легкого.

Дерматологические нарушения: Peces - alopècia, èczema, xerosi, augment de la transpiració, urticària, girsutizm, seborrea, кистообразование, Herpes Simple; редко — опоясывающий лишай, despigmentació de la pell, Erupció papular, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, psoriasi, descamació, maceració, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, necrosi de la pell, местное опухание.

El sistema genitourinari: нечасто — гематурия, dizurija, micció freqüent, cistitis, retenció urinària, sagnat vaginal, amenorrea, dismenorrea, menorragija, càncer de mama, ejaculació anormal; редко — боль в почках, blanc, pruïja genital, pedres en els ronyons, fallada renal aguda, anurija, glucosúria, nefrosi, nictúria, пиурия, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, боль в молочной железе, боль в яичке.

òrgans dels sentits: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, conjuntivitis, ulls secs, глазная боль, дефект угла зрения, fotofòbia, билатеральный или унилатеральный птоз, sagnat a l'ull, ordi, pèrdua de l'audició, otàlgia, soroll a les orelles, инфекция внутреннего уха, otitis, pèrdua de la sensació del sabor, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, ccomodation, perforació del timpà, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, ulls aigualits, ретионопатия, glaucoma, Irit, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, ceguesa, setchatki degeneració, mioz, хореоретинит, kosoglazie, дисфункция евстахиевой трубы, laʙirintit, otitis externa, необычное обоняние.

En 449 nens en edat 3 a 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:

Cos en general: degidratatsiya, Mononucleosi infecciosa.

Sistema nerviós: исчезновение ауры, затылочная невралгия.

Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии

Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 pacients, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.

Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 de 100 pacients; нечасто — от 1 de 100 a 1 de 1000; редко — менее чем у 1 de 1000 pacients.

Cos en general: нечасто — боль в грудной клетке, cel·lulitis, malestar, dolor al coll, inflamació de la cara, аллергическая реакция, abscés, fred, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, febre, hèrnia, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, septicèmia, infecció viral.

Sistema cardiovascular: нечасто — гипертензия, синкопэ, batec del cor, migranya, gipotenziya, la circulació de la sang perifèrica, сердечно-сосудистые расстройства, carrera, insuficiència cardíaca congestiva, infart de miocardi, vasodilatació; редко — стенокардия, insuficiència cardíaca, повышенная хрупкость капилляров, flebitis, tromboflebit, варикоз вен.

Sistema digestiu: нечасто — гастроэнтерит, повышенный аппетит, желудочно-кишечное расстройство, candidiasi de la mucosa oral, gastritis, поражение языка и/или зубов, set, violació de la cadira, anorèxia, canvi en proves de funció hepàtica, Abscés periodontal; редко — холецистит, colelitiasi, úlcera duodenal, incontinència fecal, augmentar el nivell de gamma-glutamil, gingivitis, кишечная обструкция, язва кишечника, sòl, язва полости рта, поражение прямой кишки, sagnat rectal, estomatitis.

Кровь и лимфатическая система: нечасто — экхимоз, anèmia; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.

Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, gota, gipoglikemiâ, pèrdua de pes; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, cetoacidosi diabètica, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.

Sistema esquelètic-muscular: нечасто — артрит, artràlgia, miàlgia, artrosi, rampes a les cames, miastènia; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.

Sistema nerviós: часто — спутанность сознания, depressió; нечасто — вертиго, nerviosisme, parestèsia, insomni, neuropatia, disminució de la libido, alarma, despersonalització, уменьшение рефлексов, trastorn de la parla, somnis inusuals, disàrtria, labilitat emocional, nistagme, estupor, eufòria, giperstesia, gipokineziya; редко — ажитация, hipertensió, augmentar la libido, нарушение движений, mioclònies, вестибулярные расстройства.

Sistema respiratori: нечасто — усиление кашля, bronquitis, rinitis, sinusitis, pneumònia, asma, заболевание легких, sagnat pel nas; редко — кровохарканье, alteració de la veu.

Apèndixs de cuir i pell: нечасто — зуд, язва кожи, xerosi, herpes, malaltia de la pell, грибковый дерматит, forunculosis, простой лишай, psoriasi, augment de la transpiració, urticària, пузырьковая сыпь; редко — акне, заболевание волос, erupció maculopapular, заболевание ногтя, карцинома кожи, despigmentació de la pell, гипертрофия кожи.

òrgans dels sentits: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, disgèusia, ушная боль, sordesa; редко — конъюнктивальная гиперемия, retinopatia diabeticheskaya, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, agèusia.

El sistema genitourinari: нечасто — инфекция мочевого тракта, dizurija, impotència, incontinència urinària, candidiasi vaginal, боль в молочной железе, trastorns menstruals, poliúria, retenció urinària; редко — цистит, ejaculació anormal, ginecomàstia, nictúria, pielonefritis, опухание пениса и мошонки, micció freqüent, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.

В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: angioedema, колебания уровня глюкозы в крови, мультиформная эритема, augment dels enzims hepàtics, febre, giponatriemiya, icterícia, Síndrome Stevens - Johnson.

Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (fenitoïna, àcid valproic, fenobarbital, Carbamazepina), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, no instal·lat.

Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).

Naproxèn (dosi 250 mg), aparentment, повышает абсорбцию габапентина (dosi 125 mg) de 12 a 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.

Morfina (60 mg) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 mg) увеличивал AUC габапентина на 44%.

Sobredosi.

Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 g. В этом случае возникали следующие симптомы: diplopia, algaravia, somnolència, letargia, diarrea.

Neuralgia postherpètica: в 1-й день лечения — 300 mg/dia, un, во 2-й день — 1600 mg / dia (en 2 admissió), в 3-й день 900 mg / dia (en 3 admissió). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 mg / dia (en 3 admissió).

Epilèpsia (com un mitjà addicional per): pacients de major edat 12 лет — 900–1800 мг/сут (en 3 admissió). La dosi inicial és 300 mg 3 un cop al dia, Si s'escau, augmentar la dosi de 1800 mg / dia. La dosi diària no ha d'excedir 3600 mg. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (en 3 admissió), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 dia.

Els nadons 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 mg / kg / dia (en 3 admissió).

Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 no.

Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 Sol.

Pacients (major 12 anys) amb compromesa la funció renal (aclariment de creatinina inferior a 60 ml / min) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, reduir la dosi. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, Menys 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Pacients, hemodiàlisi, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). С осторожностью назначают пожилым (более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).

Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, que requereix alta concentració de l'atenció.

При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.

Габапентин следует принимать не ранее, de 2 ч после приема антацида.

При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.

Cooperació