Stymuloton: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions

Material actiu: La sertralina
Quan ATH: N06AB06
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Quan CSF: 02.02.04
Fabricant: EGIS FARMACÈUTICS Plc (Hongria)

Stymuloton: forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, oval, lenticular, Gravat “E271” en un costat i Valium – un altre, sense olor.

Excipients: estearat de magnesi, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboximetilcel·lulosa sòdica (Escriu Un), calci dihidrat de fosfat d'hidrogen de, cel·lulosa microcristal·lina.

La composició de la closca: Macrogol 6000, Diòxid de titani, gipromelloza.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, oval, lenticular, Gravat “E272” en un costat i Valium – un altre, sense olor.

Excipients: estearat de magnesi, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboximetilcel·lulosa sòdica (Escriu Un), calci dihidrat de fosfat d'hidrogen de, cel·lulosa microcristal·lina.

La composició de la closca: Macrogol 6000, Diòxid de titani, gipromelloza.

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Stymuloton: efecte farmacològic

Antidepressiu. Inhibidor de la recaptació de serotonina. Té poc efecte sobre la recaptació de noradrenalina i dopamina. A dosis terapèutiques, blocs sertralina la recaptació de serotonina i plaquetes a la sang humana.

¿No tens un estimulant, sedant o acció anticolinérgica. La sertralina no té afinitat per la m-turó, serotonina, dopamina, histamina, adrenocorticotropina, GABA- i receptors de les benzodiazepines.

En utilitzar Stimulotona^® cap augment en el pes corporal. La droga no causa dependència de drogues mental o física.

Efecte antidepressiu va ser vist al final de la segona setmana de la ingestió regular, mentre que el màxim efecte s'aconsegueix només a través de 6 setmanes.

Stymuloton: farmacocinètica

Absorció

Un cop dins absorbeix lentament des del tracte gastrointestinal, però gairebé completament. C_màx aconseguit a través de 4.5-8.4 no. Si bé prendre el medicament al mateix temps amb un dinar augmenta la biodisponibilitat de la seva encesa 25%, C_màx arribat més ràpid.

Distribució

Amb una sola dosi diària del fàrmac C_ss Això s'aconsegueix en general dins d'una setmana. La unió a proteïnes plasmàtiques és 98%. V_d – Més 20 l / kg. La sertralina s'excreta en la llet materna. Les dades sobre la seva capacitat per penetrar a través de la barrera placentària hi.

Metabolisme

La sertralina es metabolitza principalment en el “primer passi” a través del fetge, подвергаясь N-деметилированию. El seu principal metabòlit - N-desmetilsertralin menys actius, Cem sertralina.

Deducció

T_1/2 és 22-36 hores i no depèn de l'edat i el sexe dels pacients. T_1/2 N-desmetilsertralina és 62-104 no.

Mostra en forma de metabòlits en l'orina i la femta en quantitats iguals, 0.2% sertralina s'excreta en l'orina en forma inalterada.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

T_1/2 i AUC sertralina augmenta amb funció hepàtica anormal. L'administració del fàrmac de l'estudi farmacocinètic en una sola dosi va mostrar un augment en T_1/2 i sertralina AUC en pacients amb cirrosi de lleu.

Independentment de la gravetat de la insuficiència renal en la farmacocinètica de la sertralina en el seu ús constant no canvia. La sertralina no apareix en hemodiàlisi.

Stymuloton: testimoni

• depressió de diverses etiologies, inclòs. acompanyat d'una sensació d'ansietat (Tractament i Prevenció);
• trastorn obsessiu-compulsiu, inclòs. en nens majors 6 anys;
• trastorn de pànic (amb o sense agorafòbia);
• посттравматические стрессовые расстройства.

Stymuloton: règim de dosificació

El medicament es prescriu a l'interior, 1 temps / dia (al matí oa la nit).

Adults en depressió i trastorns obsessiu-compulsius el medicament es recepta en una dosi 50 mg 1 temps / dia.

En trastorns de pànic i Trastorn d'estrès posttraumàtic per reduir la freqüència i gravetat dels efectes secundaris es recomana iniciar el tractament amb una dosi de 25 mg 1 temps / dia i en un increment de setmana 50 mg 1 temps / dia.

Quan pobra resposta terapèutica i la dosi diària tolerabilitat es pot augmentar mitjançant 50 mg durant diverses setmanes fins a una dosi màxima diària 200 mg.

S'aconsegueix l'efecte terapèutic, generalment dins de 7 dia. No obstant això, per a la plena manifestació de l'acció antidepressiva requereix la ingesta regular de la droga per 2-4 setmanes. Amb el trastorn obsessiu-compulsiu efecte terapèutic es desenvolupa més lentament. Per al manteniment de teràpia s'ha d'administrar la dosi mínima eficaç.

En trastorns obsessiu-compulsius nens en edat 13 a 18 anys el medicament es recepta en una dosi inicial 50 mg 1 temps / dia. Els nens d'edat 6 a 12 anys el medicament es recepta en una dosi inicial 25 mg 1 temps / dia, una dosi diària setmana es pot augmentar a 50 mg. Quan pobra resposta terapèutica a una major dosi es pot augmentar cada setmana per 50 mg / dia fins a una dosi màxima diària 200 mg. Per evitar la sobredosificació amb l'augment de dosi durant 50 mg / dia ha de ser considerat, que el pes corporal en els nens de menys de, que en els adults. Amb llarg termini de medicaments de teràpia de manteniment s'ha d'utilitzar en la dosi efectiva més baixa.

En pacients d'edat avançada no es requereix dosis de correcció.

En pacients amb insuficiència hepàtica greu dosi s'ha de reduir o augmentar-se els intervals entre dosis.

En pacients amb insuficiència renal No es requereix ajust de dosi especial.

Stymuloton: efecte secundari

Des del sistema nerviós central i perifèric: rarament – somnolència, fatigabilitat, mareig, mal de cap, tremolor, insomni, irritabilitat, acatísia, hipomania, mania.

Igual que amb altres antidepressius en el tractament de, pot haver reaccions, els quals són difícils de diferenciar dels símptomes de la malaltia subjacent en t. no. parestèsia, gipesteziya, depressió, al·lucinacions, excitació, agressivitat, ažitaciâ, ansietat, psicosi.

Des del sistema digestiu: boca seca, pèrdua de gana o augment de la gana (possiblement a causa de l'eliminació de la depressió); rarament – anorèxia, Còlics, estómac, inflor o dolor, cadira inestable, diarrea, dispèpsia, nàusea, vòmits.

Sistema cardiovascular: rarament – batec del cor.

Metabolisme: pèrdua de pes.

Des del sistema hematopoètic: sagnia (inclòs. arc).

A partir dels sentits: rarament – discapacitat visual (incloent visió borrosa)

A la part del sistema reproductiu: rarament – dismenorrea, disfunció sexual (retard de l'ejaculació, reduïda potència i / o libido, anorgazmija).

Reaccions dermatològiques: rarament – enrogiment de la pell, o “marees” sang a la cara, augment de la transpiració.

A partir dels paràmetres de laboratori: en alguns casos (0.8%) – Elevacions asimptomàtiques d'ALT i ACT (Aquests canvis es van observar dins de la primera 9 setmanes i deixen de prendre el medicament immediatament després de la seva cancel·lació); hi ha informes d'hiponatrèmia reversible (Presumiblement, aquest fenomen està associat amb la síndrome de secreció inadequada d'ADH, com es va observar principalment en pacients d'edat avançada, rebre simultàniament diürètics concomitants o altres drogues).

Un altre: rarament – reaccions al·lèrgiques, zevota; en alguns casos, deixar la droga provoca la retirada.

A Vegades (una relació causal amb el fàrmac no va establir de manera significativa) – trastorns del moviment (símptomes extrapiramidals i trastorns de la marxa), convulsions, irregularitats menstruals, hiperprolactinèmia, galactorrea, erupció cutània (rarament – eritema multiforme exudativo), picor. En la majoria dels casos, els trastorns motors observats en pacients, rebre antipsicòtics concomitants (neurolèptics), així com la presència d'una llarga història de trastorns del moviment.

Stymuloton: Contraindicacions

• одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 dies després de la seva cancel·lació;
• нестабильная эпилепсия;
• Edat de 18 anys (causa de la falta d'experiència clínica suficient amb), excepte per als pacients amb trastorn obsessiu-compulsiu;
• embaràs;
• lactància (alletament);
• hipersensibilitat a la droga.

D' precaució S'ha de prescriure amb malalties cerebrals orgàniques (inclòs. quan el retard mental), estats maníacs, epilèpsia, hepàtica i / o insuficiència renal, Reducció de pes, així com els nens més 6 any amb TOC.

Stymuloton: Embaràs i lactància

Resultats controlats de la seguretat de Stimulotona^® en dones embarassades no és, de manera que la cita està contraindicat en l'embaràs.

Les dones en edat reproductiva, que s'espera que nom Stimuloton^®, han de ser advertits per utilitzar mitjans anticonceptius eficaços.

La sertralina s'excreta en la llet materna. Dades fiables sobre la seguretat del seu ús durant la lactància no és. El nomenament Stimulotona^® lactància lactància ha d'interrompre.

Stymuloton: Instruccions especials

Els detalls sobre els possibles riscos i beneficis de l'aplicació simultània de la teràpia electroconvulsiva i Stimulotona^® no.

Igual que amb altres antidepressius, Stymuloton^® en alguns casos (sobre 0.4%) pot causar mania o hipomania.

La ideació suïcida i intents sovint s'associen amb la depressió; que són possibles en qualsevol moment fins a la remissió. Per tant, al començament del tractament, per al desenvolupament d'un efecte clínic òptim, els pacients necessiten supervisió mèdica.

En els assaigs clínics Stimulotona^® convulsions s'han observat en 0.08% pacients amb depressió (sobre 3/4000) i 0.2% Els pacients amb trastorn obsessiu-compulsiu (4/1800). Una connexió estricta amb crisis epilèptiques de prendre Stimulotona^® no instal·lat. No hi ha dades sobre el tractament de Stimulotonom^® epilèptics. El fàrmac no ha de ser prescrit als pacients amb epilèpsia inestable, i els pacients, sense convulsions, han de ser examinats regularment. En el cas de convulsions Stimuloton^® ha de ser abolida.

El metabolisme de sertralina es realitza principalment pel fetge, per tant, es requereix precaució al nomenar Stimulotona^® Els pacients amb malaltia hepàtica.

Utilització a Pediatria

No utilitzeu aquest Stimulotona^® tractament nens i adolescents menors de 18 anys, excepte en pacients amb trastorn obsessiu-compulsiu. Augment de la probabilitat de suïcidi i pensaments suïcides, i l'hostilitat (principalment l'agressió, la rebel·lia i la ira), en els assaigs clínics és més comú entre els nens i adolescents, rebre antidepressius, en comparació amb els grups, rebre placebo. Si designar medicament clínicament indicat, ha d'establir observació del pacient per detectar símptomes de suïcidi. A més, No existeixen dades de seguretat a llarg termini en nens i adolescents pel que fa al creixement, maduració, així com el desenvolupament de la cognició i el comportament.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Els estudis clínics han demostrat, Chto monoteràpia Stimulotonom^® Això no afecta el rendiment de la funció psicomotora. No obstant això, ja que altres fàrmacs, utilitzat per a les mateixes indicacions, pot afectar negativament a les reaccions psicomotrius, la capacitat per conduir i utilitzar màquines s'han d'establir individualment depenent de la resposta del pacient al tractament i l'ús de la teràpia concomitant.

Stymuloton: sobredosi

Fins i tot el nomenament de sertralina en els símptomes severs altes han estat identificats. No obstant això, l'administració d'altes dosis de sertralina en combinació amb altres fàrmacs o etanol pot portar a una intoxicació severa.

Els símptomes: síndrome de serotonina amb nàusees, vòmits, somnolència, taxikardiej, ažitaciej, mareig, agitació psicomotora, diarrea, augment de la sudoració, mioclonies i hiperreflèxia.

Tractament: No hi ha antídots específics. Es requereix l'atenció de suport intensiu i monitoratge constant de les funcions dels òrgans vitals. No es recomana induir el vòmit. Introducció del carbó activat pot ser més eficaç, de rentat gàstric. Cal mantenir les vies respiratòries obertes. En sertralina gran V_d, En relació amb aquest augment de la diüresi, diàlisi, hemoperfusió o la transfusió de sang poden ser ineficaços.

Stymuloton: interacció de fàrmacs

En una aplicació Stimulotona^® Inhibidors de la MAO, inclòs. amb selegilina i reversible moclobemida inhibidor de la MAO, hi ha complicacions greus. Potser el desenvolupament de la síndrome de serotonina. Diversos casos de mort en la combinació d'antidepressius i els inhibidors de la MAO, així com l'administració aïllada d'inhibidors de la MAO, començar immediatament després de la supressió d'altres antidepressius. Amb la combinació de bloquejadors selectius de la recaptació de serotonina i inhibidors de la MAO es van observar pirèxia, rigidesa, miokloniâ, inestabilitat autonòmica (canvis de vegades ràpids en les funcions respiratòries i circulatòries), canvis en l'estat mental (per exemple,, confusió, irritabilitat, de vegades amb agitació extrema, el que podria portar al deliri o coma). Per què no utilitzar aquest Stimulotona^® combinat amb inhibidors de la MAO, o per 14 dies després de la interrupció de l'inhibidor de la MAO, i menys de 1 el dia després de la cancel·lació d'un inhibidor reversible de la MAO. De la mateixa manera, després de l'abolició de Stimulotona^® ha de ser almenys 14 dies anteriors a la utilització d'un inhibidor irreversible de MAO.

En estudis realitzats en voluntaris sans amb una ingesta diària Stimulotona^® dosi 200 mg / dia no es va observar la influència creixent d'etanol, karʙamazepina, haloperidol o fenitoïna sobre les reaccions de funcions cognitives i psicomotrius. No obstant això, en prendre medicaments sertralina, que afecta al SNC, s'ha d'utilitzar amb extrema precaució, està contraindicat l'ús d'etanol durant el tractament.

La unió a proteïnes plasmàtiques de sertralina alts, per tant cal tenir en compte la possibilitat d'interaccions amb altres fàrmacs, s'uneix a una proteïna (per exemple,, diazepamom, tolbutamida i warfarina) plasma.

En una aplicació Stimulotona^® cimetidina redueix significativament l'aclariment de sertralina.

En una aplicació Stimulotona^® amb derivats de la cumarina van mostrar un increment significatiu en el temps de protrombina (en aquests casos es recomana per monitoritzar el temps de protrombina en l'inici del tractament amb sertralina i després de la seva cancel·lació).

En el context de Stimulotonom teràpia a llarg termini^® dosi 50 mg / dia l'ús de les drogues, metabolitzat amb la participació de CYP2D6 isoenzim, acompanyat d'un augment en les seves concentracions en el plasma sanguini.

En estudis d'interaccions medicamentoses en espectacles viu, que l'administració a llarg termini de sertralina en una dosi de 200 mg / dia no va afectar isoenzims del indirecta CYP3A3 / 4 beta-hidroxilació del cortisol endogen, el metabolisme de la carbamazepina o terfenadina. L'administració a llarg termini de la sertralina en una dosi de 200 mg / dia no va afectar les concentracions de tolbutamida, fenitoïna i warfarina en el plasma sanguini. Significa, que la sertralina no inhibeix l'activitat de CYP2C9 en grau clínicament rellevant. L'administració a llarg termini de la sertralina en una dosi de 200 mg / dia, i cap efecte sobre la concentració de diazepam en el plasma, en relació amb el qual una inhibició clínicament significativa de l'activitat de l'isoenzim CYP2C19 també s'ha d'excloure. Va dur a terme estudis in vitro han demostrat, La sertralina no té cap efecte o efecte inhibidor mínim sobre CYP1A2.

En una aplicació Stimulotona^® i la farmacocinètica drogues de liti no canvia el passat. No obstant això, aquesta combinació de tremolor es produeix més sovint. A més de la designació d'altres inhibidors selectius de la recaptació de serotonina, quan es combina Stimulotona^® medicina, que afecta la transmissió serotoninèrgica (inclòs. amb liti), requereix una major precaució.

Temps, requerit per l'excreció completa de la substància activa abans de la transferència del pacient d'un inhibidor de la recaptació de serotonina en l'altre, definitivament no. Per tant, aquesta transició s'ha de dur a terme amb extrema precaució.

Amb l'ús simultani d'altres agents serotoninèrgics (per exemple,, triptòfan o fenfluramina) sertralina, i requereix cures especials. Sempre que sigui possible s'han d'evitar aquestes combinacions.

En els estudis clínics que es troba només un petit efecte inductor de la sertralina en els enzims hepàtics. En una aplicació Stimulotona^® dosi 200 mg / dia i fenazona, sertralina va causar petita (5%), però disminució significativa en T_1/2 fenazona. Aquesta és una lleugera disminució en T_1/2 fenazona era causa d'un canvi clínicament insignificant en el metabolisme hepàtic.

Quan es combina la sertralina no altera l'efecte beta-bloquejant l'atenolol.

Quan es combina Stimulotona^® dosi 200 mg / dia amb glibenclamida i digoxina interaccions medicamentoses s'han identificat.

Stymuloton: condicions de dispensació de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Stymuloton: termes i condicions d'emmagatzematge

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 5 anys.