SIMWASTOL

Material actiu: Simvastatina
Quan ATH: C10AA01
CCF: Hipolipemiants
ICD-10 codis (testimoni): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Quan CSF: 01.12.11.03
Fabricant: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A.. (Romania)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, Cinema-revestit Color rosa, rodó, lenticular; per tallar dues capes són visibles: el nucli és uniforme blanc, amb una fina capa de rosa a la vora del nucli.

Excipients: lactosa monohidrat, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, monohidrat d'àcid cítric, cel·lulosa microcristal·lina RN101, midó pre-gelatinitzat, estearat de magnesi.

La composició de la closca: Opadry II 33G 24737 (gipromelloza, lactosa monohidrat, Diòxid de titani, Macrogol, glicerol triacetate, òxid de ferro vermell colorant, lacat alumini segons el tint Indigo Carmine, òxid de ferro negre).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit color groc, rodó, lenticular; per tallar dues capes són visibles – el nucli és uniforme blanc amb una fina capa groc a la vora del nucli.

Excipients: lactosa monohidrat, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, monohidrat d'àcid cítric, cel·lulosa microcristal·lina RN101, midó pre-gelatinitzat, estearat de magnesi.

La composició de la closca: II Opadry 39G 22514 (gipromelloza, Diòxid de titani, lactosa monohidrat, Macrogol, Triacetina, òxid de ferro vermell colorant, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro negre).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit Color marró, rodó, lenticular; per tallar dues capes són visibles: el nucli és uniforme blanc, amb una fina capa marró a la vora del nucli.

Excipients: lactosa monohidrat, ʙutilgidroksianizol, vitamina C, monohidrat d'àcid cítric, cel·lulosa microcristal·lina RN101, midó pre-gelatinitzat, estearat de magnesi.

La composició de la closca: Opadry II 33G 26729 (gipromelloza, Diòxid de titani, lactosa monohidrat, Macrogol, glicerol triacetate, òxid de ferro vermell colorant, colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro negre).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Hipolipemiants, produït per producte sintètic de la fermentació Aspergillus tereus. Laktonom està inactiva, en el cos és derivat de gidroksikislotnogo metabolised educació. La ingibiruet metabòlit actiu g-KOA-reduktazu, enzim, katalaziruûŝij reacció inicial d'educació mevalonate HMG-CoA. Des de la conversió de HMG-CoA a mevalonat és una etapa primerenca de la síntesi de colesterol, aplicació de simvastatin no està causant acumulació en el cos potencialment tòxics sterolov. HMG-CoA es metabolitza fàcilment per Acetil-CoA, Qui participa en molts processos de síntesi en el cos.

Contingut en plasma TG baixant de categoria de causes, LDL, Colesterol de VLDL i total (en els casos de humas familiar i impedeix de acompanyant formes d'hipercolesterolèmia, en la hiperlipidèmia mixta, Quan el colesterol elevat és un factor de risc). Afegeix lpvp i redueix la LDL/HDL proporció i total colesterol/HDL.

L'aparició d'efecte – mitjançant 2 setmanes des de l'inici de la recepció, efecte terapèutic màxim es va aconseguir a través de la 4-6 setmanes. Les restes per continuar el tractament, amb un colesterol teràpia tornar progressivament al nivell original.

Farmacocinètica

Absorció

D'absorció simwastatina alta. Efecte tractada “primer passi” a través del fetge. Després de l'administració oral, C_màx en el plasma sanguini és aproximadament 1.3-2.4 h, així com disminucions de 90% mitjançant 12 no.

Distribució

La unió a proteïnes plasmàtiques és d'aproximadament 95%.

Metabolisme

Es metabolitza al fetge, hydrolyses actiu derivat de l'educació – Beta de hidroxiàcids, descoberta i altres actius, i el metabòlits inactius.

Deducció

T_1/2 metabòlits actius és 1.9 no. Escriu principalment de femta (60%) com metabòlits. Sobre 10-15% excretat pels ronyons en forma inactiva.

Testimoni

Hipercolesterolèmia:

- Hipercolesterolèmia primària (Tipus IIA i IIb) pobre dieta baixa en colesterol i altres intervencions de drogues no (pèrdua de pes i activitat física) en pacients amb major risc d'aterosclerosi coronària;

-combinat giperholesterinemia i gipertriglitzeridemia, règim especial no regulable i activitat física.

Malaltia de l'artèria coronària:

-per a la prevenció d'infart de miocardi;

-reduir el risc de mort;

-reduir el risc de malalties cardiovasculars (ictus o accidents isquèmics transitoris);

— per alentir la progressió de l'aterosclerosi de les artèries coronàries;

-reduir el risc de procediments de revascularització.

Règim de dosificació

Abans de l'inici de tractament Simvastolom^® el pacient ha d'assignar dieta estàndard gipoholesterinovu, a seguir durant el curs de tractament.

Simwastol^® S'ha de tenir en 1 temps / dia a la tarda, beure molta aigua.

Mentre pren el medicament no ha de ser associat amb la ingesta d'aliments.

La durada de la droga es determina pel metge individual.

En tractament de hypercholesterolemia la dosi recomanada de Simvastola^® Varia entre 10 mg 80 mg 1 temps / dia a la tarda. És la dosi inicial recomanada de la droga per a pacients amb hipercolesterolèmia 10 mg. La dosi màxima diària – 80 mg.

Canvis (selecció) la dosi s'ha de realitzar a intervals 4 de la setmana. En la majoria dels pacients l'efecte òptim s'aconsegueix quan es pren el fàrmac en dosis fins a 20 mg / dia.

En hipercolesterolèmia Homozygous és hereditari Simvastola de dosi diària recomanada^® és 40 mg 1 vegades / dia o nit 80 mg 3 admissió (20 mg al matí, 20 mg i dia 40 mg a la nit).

En tractament de la CARDIOPATIA isquèmica o alt risc de malaltia CARDÍACA isquèmica dosi efectiva Simvastola^® dalt 20-40 mg / dia. Per tant, la dosi inicial recomanada en aquests pacients – 20 mg / dia. Canvis (selecció) la dosi s'ha de realitzar a intervals 4 de la setmana, si cal, la dosi es pot augmentar a 40 mg / dia. Si el contingut d'LDL menys 75 mg / dl (1.94 mmol / l), colesterol total – Menys 140 mg / dl (3.6 mmol / l), la dosi ha de reduir.

En pacients amb insuficiència renal i lleu canvis en la dosi no és necessària.

En pacients amb insuficiència renal crònica (CC<30 ml / min) o rebre Graf, danazol, Gemfibrozil o altres Fibrates (A més de fenofibrata), àcid de nicotina en dosis de lipidosnižaûŝih (≥ 1G/d) al mateix temps amb Simvastolom^®, el màxim que es recomana dosi de Simvastola^® no ha d'excedir 10 mg / dia.

Pacient, prenent l'amiodarona o Verapamil conjuntament amb Simvastolom^®, dosi diària de Simvastola^® no ha d'excedir 20 mg.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: Hi pot haver dolor a l'abdomen, restrenyiment, flatulència, nàusea, diarrea, pancreatitis, vòmits, hepatitis, augment de les transaminases hepàtiques, Fosfatasa alcalina, CPK.

Des del sistema nerviós central i perifèric: La síndrome asténico, mal de cap, mareig, insomni, rampes musculars, parestèsia, perifericheskaya neuropatia, visió borrosa, disgèusia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: miopatia, miàlgia, rampes musculars, debilitat; rarament – raʙdomioliz.

A partir dels paràmetres de laboratori: trombocitopènia, augment de la taxa de sedimentació globular, eozinofilija.

Reaccions al·lèrgiques: febre, dispnea, angioedema, revmaticheskaya polimiàlgia, vasculitis, artritis, urticària, síndrome similar al lupus.

Reaccions dermatològiques: fotosensibilitat, dermahemia; rarament – erupció cutània, picor, alopècia, dermatomiositis.

Un altre: marees, anèmia, batec del cor, fallada renal aguda (causa de rabdomiòlisi), potència reduïda.

Contraindicacions

- Malaltia hepàtica en fase activa, fort augment en l'etiologia confús enzims hepàtics;

- La miopatia;

- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

- Hipersensibilitat a simvastatina i altres ingredients (inclòs. intolerància a la lactosa hereditària);

-hipersensibilitat a altres drogues estimulants statinovogo (inhibidors de la HMG-CoA reductasa inhibidors) història.

D' precaució prescriure els medicaments en pacients amb l'alcoholisme crònic; Després del trasplantament d'òrgans a la teràpia immunodepressantami (en relació amb major risc d'insuficiència rabdomioliza i ronyó); sota condicions, que pot conduir al desenvolupament de violacions explícits del ronyó, com arterial gipotenzia, corrents pesat malalties infeccioses agudes, expressat alteracions metabòliques i endocrines, violacions d'equilibri hidroelectrolític, intervenció quirúrgica (inclòs. dental) o lesió; pacients amb etiologia confús de baixa o alta to músculs esquelètics; epilèpsia, malalties hepàtiques en la història.

Embaràs i lactància

Simwastol^® contraindicat en l'embaràs. Hi ha hagut informes d'anomalies de desenvolupament en els nadons, mares que van simvastatin en l'embaràs.

Les dones en edat fèrtil, rebre simvastatin, cal evitar la concepció. Ús Simvastola^® No és recomanable per a les dones en edat fèrtil, no utilitzi anticonceptius.

Perquè, que els inhibidors de la HMG-CoA reductasa inhibidors inhibeixen la síntesi de colesterol, i colesterol i altres productes de síntesi juguen un paper significatiu en el desenvolupament del fetus, com ara la síntesi d'esteroides i les membranes cel·lulars, simvastatin poden tenir efectes adversos en el fetus, quan s'assigna a l'embarassada. Si queda embarassada durant el tractament, el fàrmac ha de ser retirada, i la dona va advertir del possible risc per al fetus.

Cancel·lació dels mitjans de lipídiques durant l'embaràs tenen cap impacte significatiu sobre els resultats del tractament de hypercholesterolemia primari.

Desconegut, Si simvastatin s'excreta en la llet materna. Si és necessari, el nomenament de Simvastola^® lactància ha de considerar-, que molts medicaments elaborats amb la llet materna, i hi ha una amenaça per al desenvolupament de reaccions greus, Per tant, lactància mentre pren la droga no és recomanable.

Precaucions

Simwastol^®, com altres inhibidors de la HMG-CoA reductasa inhibidors, No hauria de ser en alt risc d'insuficiència rabdomioliza i ronyó (amb el rerefons de greus infeccions agudes, hipotensió, preveu una gran cirurgia, lesions, trastorns metabòlics greus).

A l'inici de la teràpia Simvastolom^® transitoris possible augment enzims hepàtics.

Abans de la teràpia i regularment hauria de realitzar un estudi del fetge (controlar l'activitat dels enzims hepàtics cada 6 setmanes en les primeres 3 Mesos, llavors cada 8 setmanes per a la resta del primer any, i llavors 1 semi-anualment), també si ha de ser el fàrmac dosi prova de determinació del fetge. Si la dosi a 80 mg efectuar tots els tests 3 del mes. L'augment constant de transaminaz (en 3 en comparació amb una línia de base) Benvingut Simvastola^® suspendre.

En pacients amb hipotiroïdisme o si hi ha algunes malalties de ronyó (síndrome nefròtica) Si s'augmenta els nivells de colesterol ha en primer lloc realitzar la teràpia malaltia principal.

Simwastol^® Aneu amb compte nomenar pacients amb l'alcoholisme crònic i/o té antecedents de malaltia hepàtica.

Abans i durant el tractament, el pacient ha de ser en la dieta de gipoholesterinovoj.

El consum simultani de suc d'aranja pot augmentar la gravetat dels efectes secundaris, associats a l'adquisició de Simwastol^®, Per tant, ha d'evitar la recepció simultània.

Simwastol^® no es mostra en casos, Quan hi ha gipertriglitzeridemia, Escrigui IV i V.

Tractament Simvastolom^® Pot causar miopatia, resultant en rabdomiolizu i insuficiència renal. Augmenta el risc d'aquesta patologia en pacients, rebre simultàniament amb Simwastol^® un o més dels següents medicaments: fibrats (Gemfibrozil, Fenofibrat), ciclosporina, nefazodon, makrolidы (Eritromicina, claritromicina), agents antifúngics d'un grup de azoles (ketoconazol, itraconazol) i inhibidors de la proteasa del VIH (ritonavir). El risc de miopatia s'incrementa també en pacients amb insuficiència renal greu. Tots els pacients, Teràpia principiants Simwastol^®, així com de pacients, que cal augmentar la dosi de la droga, han de ser advertits sobre el potencial per al tractament immediat miopatia i necessitat d'un metge en cas de dolors inexplicables, dolor en els músculs, debilitat letargia o muscular, sobretot si s'acompanya de malestar general o febre. Tractament farmacològic ha de ser immediatament discontinuat, Si miopatia és diagnosticada o sospitós.

Amb vista al diagnòstic oportú de miopatia durant el tractament es recomana determinar periòdicament l'activitat de KFK.

Quan el tractament Simvastolom^® possible increment de sèrum CPK, que cal tenir en compte en el diagnòstic diferencial del dolor darrere de l'OS del pit. El criteri per a la interrupció del fàrmac s'incrementa el contingut de CK en el sèrum sanguini de més de 10 editat sobre VGN. En pacients amb miàlgia, miastènia i/o expressades per una major activitat de tractament KFK amb parada.

Simwastol^® eficaç com monoteràpia, i en combinació amb àcid de bilis sekvestrantami.

Si això passa el fàrmac ha de ser presa tan aviat com sigui possible de dosis. Si és el moment de rebre la següent dosi, dosi no duplicar.

Tractament de pacients amb insuficiència renal greu estan sota el control del ronyó.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

L'efecte advers de Simvastola^® la capacitat de gestionar i treballar amb mecanismes no va informar.

Sobredosi

Cap dels pocs coneguts casos de sobredosi (dosi màxima acceptat 450 mg) no rebien sovint suborns de símptomes específics.

Tractament: , Provocar el vòmit, assignar carbó activat; si cal, la teràpia simptomàtica. Ha de controlar el fetge i els ronyons, nivell de CPK en Sèrum sanguini.

Amb el desenvolupament de MYO amb reaccions objecte és un i aguda renal fracàs (rares, però greus efectes secundaris) d'aturar immediatament de prendre el medicament, assignar un diürètic i bicarbonat de sodi (a / in infusió). Opcionalment mostra l'hemodiàlisi.

Això es deuria pot causar giperkaliemia, que es pot resoldre en/amb la introducció de clorur de calci o glukonata de calci, infusió de dextrosa (Glucosa) amb insulina, ús de productes d'intercanvi iònic de potassi o, en casos severs, utilitzant hemodiàlisi.

Interaccions Amb La Drogues

S'incrementa el risc de miopatia mentre l'aplicació de Simvastola^® amb un o més dels següents medicaments: cytostatics, fibrats, immunosupressors, nefazodon, Eritromicina, claritromicina, agents antifúngics d'un grup de azoles (inclòs. ketoconazol, itraconazol), Inhibidors de la proteasa del VIH, dosis elevades d'àcid nicotínic, telitromicina.

Juntament amb l'ús de dosis elevades de simvastatin amb ziklosporinom o danazolom el risc de miopatia/reaccions objecte s'incrementa.

S'incrementa el risc de miopatia amb un nomenament amb altres mitjans de lípids, que no són inhibidors potents izofermenta CYP3A4, però poden causar miopatia en condicions sols. Com gemfibrozil i altres Fibrates (A més de fenofibrata), així com la dosi de niacina de ≥ 1G/d.

S'incrementa el risc de miopatia quan amiodarona o Verapamil amb simvastatinom en dosis altes.

El risc de miopatia s'incrementa lleugerament en pacients, rebre diltiazem simultàniament amb la dosi de simvastatinom 80 mg.

Simvastatin potència l'acció dels anticoagulants orals (inclòs. fenprokumona, varfarina) i augmenta el risc de sagnat. En aquest sentit, per controlar coagulability sang abans de tractament, així com amb prou freqüència durant el període inicial de la teràpia. Un cop assolit un nivell estable de temps de protrombina o MPE, més control ha de ser espaiat, recomanat per a pacients, rebent la teràpia anticoagulant. Quan vostè canviar la dosi o suspendre simvastatin hauria també conducta control protrombinovogo temps o error màxim permès per a l'esquema anterior.

Simvastatinom teràpia no provoca canvis en el temps de protrombina i el risc de sagnat en pacients, no es fan amb anticoagulants.

Simvastatin millora el nivell de digoxina en plasma.

Cholestyramine i colestipol reduir biodisponibilitat (aplicació de simvastatin pot a través 4 hores després de prendre aquests medicaments, amb efecte additiu).

Suc d'aranja conté un o més components, que inhibeixen CYP CYP3A4 i pot augmentar la concentració en preparacions de plasma, metaboliziruthan amb la participació de CYP3A4. Increment d'activitat dels inhibidors de la HMG-CoA reductasa inhibidors després de la presa 250 ml de suc de dia és mínima i té cap importància clínica. No obstant això, el consum de gran quantitat de suc de (Més 1 l dia) Quan prenent simvastatin significativament augmenta el nivell d'inhibir l'activitat contra reductase inhibitors de HMG-CoA en el plasma sanguini. En aquest sentit, cal evitar el suc d'aranja en grans quantitats.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Vida útil - 3 any.