SIMBALTA

Material actiu: Duloxetine
Quan ATH: N06AX21
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Quan CSF: 02.02.06
Fabricant: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Suïssa)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Càpsules gelatina dura, mida # 3, opac, blau/blanc, amb la dosi de tinta verda “30 mg” i un codi d'identificació “9543”; contingut de càpsules – pellets de fet del blanc al gris-blanc.

Excipients: sacarosa, gipromelloza, sucre, granulat (no més 92% sacarosa, midó), talc, succinat d'acetat de gipromellozy, triэtiltsitrat, tenyir de blanc (Diòxid de titani, gipromelloza).

La composició de la closca: indigokarmin, Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida №1, opac, Blau/verd, amb la dosi de tinta blanca “60 mg” i un codi d'identificació “9542”; contingut de càpsules – pellets de fet del blanc al gris-blanc.

Excipients: sacarosa, gipromelloza, sucre, granulat (no més 92% sacarosa, midó), talc, succinat d'acetat de gipromellozy, triэtiltsitrat, tenyir de blanc (Diòxid de titani, gipromelloza).

La composició de la closca: indigokarmin, Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina, colorant òxid de ferro groc.

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antidepressiu, Inhibidor de la recaptació de serotonina i noradrenalina (noradrenalina). Dèbilment inhibeix la captura de dopamina, té cap afinitat significatiu per gistaminovm, dopamina, holino- i adrenoreceptoram. El mecanisme d'acció de Duloxetine està inhibint reresposta de serotonina i noradrenalina (noradrenalina), com a resultat, augmenta nejrotransmissija serotoninergicheskaja i noradrenergicheskaja en el sistema nerviós central.

Duloxetine té un mecanisme central per a la supressió de dolor, que primer es manifesta de llindar de sensibilitat major dolor a etiologies neuropàtic de síndrome de bolevom.

Farmacocinètica

Absorció

Després de la ingesta de Duloxetine és absorbeix bé a l'aparell digestiu, comença la ingesta 2 h després de l'administració, C_màx aconseguit a través de 6 h després de l'administració. Recepció simultàniament amb aliments augmenta el temps de C_màx a 10 no, allò redueix el grau de succió (aproximadament 11%), però no afecta el valor de C_màx.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques és alta (Més 90%), principalment albuminom i α₁-globulina. Violacions del fetge o els ronyons no afecten el grau de vinculació amb l'esquirol.

Metabolisme

Duloxetine activament biotransformiroetsa amb participació del CYP2D6 i CYP1A2 isoenzims, que catalitzen la formació dels dos principals metabòlits (4 conjugar gljukuronovyj-gidroksiduloksetina, Sulfat conjugat de la 5-hidroxi,6-metoksiduloksetina). Metabòlits que circulen no tenen activitat farmacològica.

Deducció

T_1/2 és 12 no. La liquidació de Duloxetine mitjana és 101 l /. Tornar amb l'orina en forma de metabòlits.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Alguns estudis les diferències entre els processos de farmacocinètica per als homes i dones (la liquidació de Duloxetine mitjana és inferior en les dones), però la necessitat d'adaptació de dosi depenent de la planta no.

Alguns estudis les diferències entre els processos de farmacocinètica entre pacients de mitjana edat i majors (AUC i T_1/2 més a sèniors), però no és la necessitat d'adaptació de dosi depenent només l'edat dels pacients.

En pacients amb insuficiència renal crònica final etapa, hemodiàlisi, Valors de C_màx i incrementat en Duloxetine AUC 2 vegades. En aquest sentit, han de tenir la consideració de reduir la dosi de la droga en pacients amb violacions clínicament agudes del ronyó.

En pacients amb signes clínics d'insuficiència hepàtica podria ralentir el seu metabolisme i excreció de Duloxetine. Després de rebre una dosi única de Duloxetine 20 mg u 6 pacients amb cirrosi del fetge i fetge deteriorament moderat (Classe B de Child-Pugh) durada T_1/2 Duloxetine era aproximadament 15% superior, que a sa gent la respectiva edat i sexe amb l'increment cinc la mitjana AUC. Tot i, que C_màx en pacients amb cirrosi era el mateix, com en persones sanes, T_1/2 aproximadament 3 vegades.

Testimoni

-depressió;

-forma sensible de la neuropatia diabètica.

Règim de dosificació

Drogues prenent interior, independentment dels àpats.

La dosi inicial recomanada és de 60 mg 1 temps / dia. Si s'escau, la dosi diària es pot augmentar amb 60 mg 1 Un cop / dia fins a una màxima dosi de 120 mg / dia 2 admissió. Avaluació sistemàtica de la seguretat dels fàrmacs en dosi 120 mg no ha estat.

En pacients amb insuficiència renal crònica en l'etapa terminal (CC<30 ml / min) la dosi inicial és 30 mg 1 temps / dia.

En pacients amb insuficiència hepàtica Cal reduir la dosi inicial de la droga o reduir la freqüència de recepció.

Experiència clínica amb la droga en pacients menors de 18 anys no.

Les càpsules s'han d'empassar senceres, no líquid i no razdavlivaja. No podeu afegir la preparació en aliments o barreja amb líquids, tk. Això pot danyar la closca kishechnorastvorimuju pilotetes. Les drogues es poden prendre sense tenir en compte la disposició.

Efecte col·lateral

SNC: ≥10% – mareig (A més de vertigen), trastorns del son (somnolència o insomni), mal de cap (Mal de cap no hi era menys, amb el rerefons de l'admissió que amb placebo); ≥ 1% a <10% – tremolor, debilitat, letargia, alarma, zevota; ≤ 1% – excitació, desorientació.

Des del sistema digestiu: ≥10% – boca seca, nàusea, restrenyiment; ≥ 1% a <10% – diarrea, vòmits, disminució de la gana, pèrdua de pes, violació de les proves de laboratori del fetge, canvi en el gust; ≤ 1% – hepatitis, icterícia, un increment en l'activitat d'ALP, OR, Nivells d'AST i bilirubina, rots, gastroenteritis, estomatitis.

A la part del sistema múscul-esquelètic: ≥ 1% a <10% – la tensió muscular i/o sacsejades; ≤ 1% – bruxisme.

Sistema cardiovascular: ≥ 1% a <10% – batec del cor; ≤ 1% – hipotensió ortostàtica, síncope (especialment al principi del tractament), taquicàrdia, augment de la pressió arterial, extremitats fredes.

A la part del sistema reproductiu: ≥ 1% a <10% – anorgazmija, disminució de la libido, retard i violació de l'ejaculació, disfunció erèctil.

Des del sistema urinari: ≥ 1% a <10% – dificultat mocheispuskannie; ≤ 1% – nictúria.

Metabolisme: ≥ 1% a <10% – pèrdua de pes, augment de la transpiració, marees, Suors nocturns; ≤ 1% – giponatriemiya, set, augment de pes, degidratatsiya.

A partir dels sentits: ≥ 1% a <10% – visió borrosa, canvi en el gust; ≤ 1% – glaucoma, glaucoma, midriaz, discapacitat visual.

Reaccions al·lèrgiques: ≤ 1% – reaccions anafilàctiques, calfreds, angioedema, erupció, Síndrome de Stevens-Johnson, urticària.

Un altre: ≤ 1% – calfreds, mal pressentiment, sensació calent o fred, fotosensibilitat. Denegació de drogues sovint experimentat marejos, nàusea, mal de cap. En pacients amb una forma dolorosa de la neuropatia diabètica pot experimentar un lleuger augment de glucosa en sang en dejú.

En assaigs clínics en pacients amb una forma dolorosa de la neuropatia diabètica les dades següents van ser identificats sobre els possibles efectes de Duloxetine en la concentració de glucosa. Amb entrada a curt termini (a 12 Diumenge) Potser un lleuger augment de glucosa en sang en dejú, mentre s'esforça mantenir un estable nivell de hemoglobina glycosylated. Amb el rerefons de llarga durada, tractament (a 52 Diumenge) Hi va haver un lleuger augment en el nivell d'hemoglobina glycosylated, que en 0.3% l'increment fou superior a la corresponent figura en pacients, rebre un tractament diferent; Hi havia també un lleuger augment de la concentració de glucosa prandial i colesterol total en la sang.

Informes postmarketing

Per part del sistema endocrí: < 0.01% – violació de la secreció d'ADH.

SNC: < 0.01% – síndrome extrapiramidal, síndrome de serotonina; 0 .01%-0.1% – al·lucinacions.

Des del sistema urinari: 0.01%-0.1% – retenció urinària.

Contraindicacions

-l'ús simultani d'inhibidors de la MAO;

-el glaucoma zakratougolnaya;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució s'utilitza en estat maníac/gipomaniakalnogo aguda, convulsions pripadkah, midriaze, violacions de fetge i ronyó, Quan la probabilitat de suïcidi intents.

Embaràs i lactància

L'ús del medicament durant l'embaràs només és possible en els casos, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus, tk. experiència clínica de l'ús de Duloxetine en l'embaràs no és suficient.

Les dones en edat fèrtil han de ser advertits que, que en el cas d'o planificació de l'embaràs durant el període d'aplicació de Simbalta^® Cal informar el seu doctor.

Si és necessari, l'ús durant la lactància ha de decidir la qüestió de la terminació de la lactància materna (a causa de la manca d'experiència amb l'aplicació de).

Precaucions

En la designació dels inhibidors de reresposta de serotonines en combinació amb inhibidors de la MAO, hi ha hagut casos de reaccions greus, de vegades amb conseqüències fatals (hipertèrmia, rigidesa, mioclònies, una varietat de possibles fluctuacions aguts en indicadors de les funcions vitals del cos i canvis en l'estat mental, incloent-hi l'emoció expressada amb la transició en deliri i coma). Aquestes reaccions són també possibles en casos, Quan inhibitor de reresposta de serotonines va ser cancel·lat poc abans de la cita d'inhibidors de la MAO. En alguns casos, s'han observat símptomes, característica per CSN.

Efectes d'aplicació combinada d'inhibidors Duloxetine i MAO no ha estat quantificat ni en humans, No hi ha animals. Ús Simbalty^® al mateix temps com a inhibidors de la MAO, o en el període abans de la 14 dies després de la seva eliminació no es recomana, tk. Duloxetine és un serotonin reuptake inhibitor, i noradrenalina (noradrenalina). Basat en la llargada de T_1/2 Inhibidors de la Duloxetine MAO no hauria de ser nomenat durant un període de almenys 5 dies després de la cancel·lació de Duloxetine.

Igual que altres drogues, tingui efectes similars sobre el sistema nerviós central, Simbaltu^® hauria d'utilitzar precaució en pacients amb episodis de Mania en la història, com també amb epilèptic en la història.

Estat depressiu acompanyats d'alt risc de suïcidi pensament i comportament. En conseqüència, de pacients diagnosticats de depressió, prenent Duloxetine, ha d'informar el metge sobre qualsevol inquietant pensaments i sentiments.

Contra el fons de l'ús de la droga poden desenvolupar nen, Per tant, precaució ha ser exercida en el nomenament dels Duloxetine pacients amb vnutriglaznam augment pressió o persones en risc de glaucoma de tancament d'angle agut.

En els pacients amb insuficiència renal greu (CC< 30 ml / min) o insuficiència hepàtica greu, hi ha hagut un augment de la concentració de Duloxetine plasma. Si aquests pacients rebent Duloxetine clínicament justificada, Hauria d'utilitzar la droga en baixes dosis principals.

Es recomana en pacients amb hipertensió arterial i/o altres malalties cardiovasculars aquell anunci de Monitorització.

El fàrmac ha de ser utilitzat amb precaució en pacients amb l'alcoholisme crònic.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Amb el rerefons de l'admissió Simbalty^® Potser la sedació i somnolència, Per tant, durant el tractament, els pacients han de tenir cura quan conducció de vehicles i altres activitats potencialment perillosos.

Sobredosi

Casos de sobredosi amb una sola ingesta de fins a 2000 mg Duloxetine com un, i en combinació amb altres medicaments.

Els símptomes (principalment en els casos de sobredosi consubstancial): síndrome de serotonina, somnolència, vòmits, convulsions clonic. Extremadament rar i són també principalment en casos de sobredosi terriblement reportats consubstancial.

Tractament: recomanem que el seguiment del sistema cardiovascular i altres signes vitals; si el tractament és necessari, simptomàtic i de suport. En el cas de serotonina síndrome ciprogeptadinom tractament i aplicació de mètodes per a la normalització de la temperatura corporal. No hi ha antídot específic.

Interaccions Amb La Drogues

L'ús simultani de Duloxetine (60 mg 2 vegades / dia) no té un impacte significatiu en la Teofil·lina farmakokinetiku, metabolizirujushhegosja CYP1A2. Efecte clínicament significatiu de Duloxetine sobre el metabolisme del CYP1A2 substrats és poc probable.

Mentre rep la droga Simbalta^® amb potencials inhibidors de CYP1A2 (per exemple,, alguns antibiòtics derivats quinolones) Potser augmentant la concentració de Duloxetine en plasma, tk. Participa en el metabolisme de Duloxetine CYP1A2 (aquestes combinacions d'utilitzar amb precaució, Quan hauria de nomenar aquesta Duloxetine en dosis baixes). Un inhibidor potent de CYP1A2 fluvoxamine (després de rebre una dosi 100 mg 1 temps / dia) reduït la liquidació mitjana de plasma Duloxetine aproximadament 77%.

Duloxetine és un inhibidor moderat de CYP2D6, Per tant, juntament amb l'ús de Duloxetine en la dosi 60 mg 2 vegades / dia AUC dezipramina (CYP2D6 substrat) augmenta 3 vegades. Juntament amb l'ús de Duloxetine (dosi 40 mg 2 vegades / dia) part estable creixent de les AUC tol'terodina (utilitzada en dosi 2 mg 2 vegades / dia) en 71%, Quan no ha canviat la farmacocinètica 5-hidroxil metabòlit. El fàrmac ha de ser utilitzat amb advertència Simbalta^® amb fàrmacs, metabolitza CYP2D6 i izofermentom que tenen un índex terapèutic estret.

L'ús simultani de Duloxetine amb potencials inhibidors de CYP2D6 pot resultar en una major concentració de Duloxetine en plasma. La paroxetina (a una taxa d'aplicació 20 mg 1 temps / dia) reducció mitjana liquidació de Duloxetine aproximadament 37%. En l'aplicació Duloxetine CYP2D6 inhibidors (per exemple,, amb inhibidors de reresposta de serotonines selectiu) precaució ha de ser exercida.

Juntament amb l'ús de Duloxetine i altres medicaments, que afecten el sistema nerviós CENTRAL amb un mecanisme similar d'acció (incloent-hi productes etanol i etanolsodergaszczye), possibles efectes de reforç mutu (Aquesta combinació requereix precaució).

Duloxetine és en gran mesura associada a les proteïnes plasmàtiques, Per tant, l'ús simultani d'altres medicaments, un alt grau de comunicació amb proteïnes plasmàtiques, pot conduir a concentracions augment de fraccions lliures d'ambdós fàrmacs.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Vida útil - 3 any.