СЕТРОНОН

Material actiu: Ondansetró
Quan ATH: A04AA01
CCF: Medicaments antiemètics de l'acció central, el bloqueig dels receptors de serotonina
ICD-10 codis (testimoni): R11
Quan CSF: 11.06.01
Fabricant: Pliva Hrvatska d.o.o. (Croàcia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobert (pel·lícula) blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular.

Excipients: estearat de magnesi, cel·lulosa microcristal·lina, midó de blat de moro, lactosa monohidrat.

La composició de la closca: Diòxid de titani, Macrogol (polietilenglicol) 4000, гипромеллоза 15сР, lactosa monohidrat, citrat de sodi dihidrat.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.

Solució per a / i la / m clar, incolor.

Excipients: citrat de sodi, monohidrat d'àcid cítric, clorur de sodi, aigua d / i.

2 ml – vials de vidre incolors (5) – paquets de cartró.

Solució per a / i la / m clar, incolor.

Excipients: citrat de sodi, monohidrat d'àcid cítric, clorur de sodi, aigua d / i.

4 ml – vials de vidre incolors (5) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ₃-receptors. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ₃-receptors, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов ЦНС, и периферической нервной системы.

Aparentment, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Farmacocinètica

Absorció

Després de l'administració oral, C_màx ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 no. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%.

При в/м введении C_màx определяется в течение 10 мин после инъекции.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques és 70-76%. Распределение ондансетрона одинаковое при в/м и в/в введении.

Metabolisme i excreció

Ондансетрон метаболизируется в печени.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T_1/2 és sobre 3 no. En pacients d'edat avançada, T_1/2 abastos 5 no. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5%.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

При выраженной печеночной недостаточности T_1/2 abastos 15-22 no.

При поражении почек (CC < 15 ml / min) T_1/2 augmenta 4-5 no, но это увеличение не имеет клинического значения.

Testimoni

— профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией;

— профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

Règim de dosificació

Профилактика и купирование тошноты и рвоты при цитостатической терапии

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Per a adults dosi diària, normalment, és 8-32 mg. Рекомендуются следующие режимы дозирования.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

– в/в струйно медленно или в/м в дозе 8 мг непосредственно перед началом терапии;

– dosi oral 8 mg per 1-2 ч до начала терапии, llavors un altre 8 mg dins a través 12 hores després de l'inici de la teràpia.

При высокоэметогенной химиотерапии:

– w / jet (a poc a poc) dosi 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, llavors un altre 2 инъекции в/в струйно по 8 mg, каждая из которых осуществляется через 2-4 no;

– непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 mg a un ritme 1 mg / h;

– 16-32 mg, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового в/в введения ГКС (per exemple,, 20 mg dexametasona) abans de la quimioteràpia; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- o radioteràpia, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 mg 2 vegades / dia per 5 dia.

Els nens més 2 anys el medicament es recepta en una dosi 5 mg / m² поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 mg després 12 no; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать прием препарата внутрь по 4 mg 2 vegades / dia per 5 dia.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Adults вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза, или назначают внутрь в дозе 16 mg per 1 ч до начала наркоза.

En nens més 2 anys ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 100 mg / kg (un màxim de 4 mg) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.

Купирование послеоперационной тошноты и рвоты

Adults рекомендуется в/м или в/в медленное введение препарата в дозе 4 mg. В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 mg.

Els nens més 2 anys рекомендуется в/в медленное введение препарата в разовой дозе 100 mg / kg (un màxim de 4 mg).

Els pacients ancians es requereix ajust de la dosi.

Si la funció renal mode de correcció no s'exigeix.

При нарушении функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, при этом увеличивается его T_1/2 plasma, поэтому у данной категории пациентов не следует превышать суточную дозу 8 mg.

Для разведения инъекционного раствора можно применять 0.9% solució de clorur de sodi, 5% Dextrosa, Solució de Ringer, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% solució de clorur de sodi, 0.3% раствор калия хлорида и 5% Dextrosa.

Efecte col·lateral

Reaccions al·lèrgiques: urticària, broncoespasme, laringospazm, angioedema, anafilaxi.

Des del sistema digestiu: Ikotech, boca seca, diarrea, restrenyiment, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Sistema cardiovascular: mal de pit, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, Arítmia, bradicàrdia, disminució de la pressió arterial.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Les reaccions locals: dolor, жжение и покраснение в месте введения.

Un altre: enrogiment, sentint la calor, временное нарушение остроты зрения; rarament – kaliopenia (связь с приемом препарата однозначно не установлена)

Contraindicacions

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Els nens fins a l'edat 2 anys (безопасность и эффективность не изучены);

- Hipersensibilitat a la droga.

Embaràs i lactància

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (alletament).

Precaucions

Pacients, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ₃– рецепторов наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Innecessàriament. ондансетрон вызывает запор, пациентам с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуется регулярное наблюдение.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 hores a una temperatura de 2 ° a 8 ° C.. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.

При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, que en 1 таблетке Сетронона 4 mg conté 59.25 Mg Lactosa, 8 mg – 118.5 Mg Lactosa.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Сетронон не обладает седативным эффектом и не нарушает способность к управлению автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

Sobredosi

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Spetsificheskiy hi ha antídot conegut.

Interaccions Amb La Drogues

Ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы CYP450, поэтому возможно лекарственное взаимодействие с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, inclòs. barbitúrics, karʙamazepinom, каризопродолом, глутетимидом, гризеофульвином, закисью азота, papaverina, fenilbutazona, fenitoïna (вероятно и с другими гидантоинами), rifampicina, толбутамидом; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, inclòs. с аллопуринолом, antibiòtics – макролидами, antidepressius – Inhibidors de la MAO, cloramfenicol, cimetidina, anticonceptius orals, содержащими эстрогены, diltiazemom, disulьfiramom, àcid valproeva, вальпроатом натрия, Eritromicina, flukonazolom, фторхинолонами, изониазидом, ketoconazol, lovastatina, metronidazolom, омепразолом, Propranolol, quinidina, xininom, verapamilom).

Сетронон не вступает во взаимодействие с этанолом, temazepamom, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:

– cisplatí (в концентрации до 0.48 mg / ml) durant 1-8 no;

– 5-ftoruracil (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 ml / h – более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);

– карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 m);

– etopòsid (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 m);

– ceftazidima (dosi 0.25-2 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 m);

– ciclofosfamida (в дозе от 0.1-1 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 m);

– doxorubicina (dosi 10-100 mg, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 m);

– Dexametasona – возможно в/в введение в дозе 20 мг медленно в течение 2-5 m. Дексаметазон и Сетронон можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг/мл до 2.5 mg / ml, ондансетрона – de 8 мкг/мл до 1 mg / ml.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens.

Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Durada – 3 any.

Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Durada – 3 any.