SERDOLEKT
Material actiu: Sertindol
Quan ATH: N05AE03
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F20, F21, F22, F25
Quan CSF: 02.01.02.05
Fabricant: H. Lundbeck A / S (Dinamarca)
FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT
Píndoles, recobert de color groc pàl·lid, Oval, lenticular, c символом “S4” en un costat.
| 1 llengüeta. | |
| sertindol | 4 mg |
Excipients: midó de blat de moro, lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, giproloza, estearat de magnesi, Croscarmelosa de sodi.
La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 400, Diòxid de titani (E171), òxid de ferro groc (E172).
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
Píndoles, recobert color groc-marró pàl·lid, Oval, lenticular, c символом “S12” en un costat.
| 1 llengüeta. | |
| sertindol | 12 mg |
Excipients: midó de blat de moro, lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, giproloza, estearat de magnesi, Croscarmelosa de sodi.
La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 400, Diòxid de titani (E171), òxid de ferro groc (E172), vermell d'òxid de ferro (E172).
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Píndoles, recobert rosa amarronat, Oval, lenticular, el símbol “S16” en un costat.
| 1 llengüeta. | |
| sertindol | 16 mg |
Excipients: midó de blat de moro, lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, giproloza, estearat de magnesi, Croscarmelosa de sodi.
La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 400, Diòxid de titani (E171), vermell d'òxid de ferro (E172).
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Píndoles, recobert rosa pàl·lid, Oval, lenticular, el símbol “S20” en un costat.
| 1 llengüeta. | |
| sertindol | 20 mg |
Excipients: midó de blat de moro, lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, giproloza, estearat de magnesi, Croscarmelosa de sodi.
La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 400, Diòxid de titani (E171), òxid de ferro groc (E172), vermell d'òxid de ferro (E172), negre d'òxid de ferro (E172).
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Atipichnыy neyroleptik, derivat fenilindol. Afecta selectivament a les estructures límbiques. Té un efecte antipsicòtic. Neurofarmacològic perfil de sertindol a causa del bloqueig selectiu de les neurones dopaminèrgiques mesolímbic i efectes inhibitoris equilibrades al centre de la dopamina D2-receptors i la serotonina 5-HT2-receptors, així com α1-adrenoreceptory.
Els fàrmacs antipsicòtics augmenten els nivells de prolactina en el sèrum sanguini del bloqueig dels receptors de dopamina. Pacients, Amfitrió Serdolekt en la teràpia a curt termini i durant el tractament prolongat (1 Any), nivells de prolactina es van mantenir dins del rang normal.
El sertindol no té efecte sobre els receptors muscarínics i la histamina H1-receptors, com s'evidencia per l'absència d'efectes anticolinèrgics i sedants, estan associats amb l'exposició a aquests receptors.
Farmacocinètica
Absorció
Després de l'administració oral Sertindol s'absorbeix bé a l'intestí, on Cmàx aconseguit a través de 10 no. Rebre simultàniament amb l'aliment no té efecte sobre el procés d'absorció.
Distribució
Unió a proteïnes plasmàtiques és 99.5%. En Кажущийсяd – sobre 20 l / kg. Penetra la barrera placentària i GEB.
Metabolisme
Es metabolitza al fetge amb la participació isoenzims CYP2D6 i CYP3A. Els metabòlits de la droga no tenien activitat neuroléptica.
Deducció
T1/2 és sobre 3 dia. Sertindol i els seus metabòlits s'excreten principalment en la femta i l'orina parcialment.
Testimoni
- Esquizofrènia.
No nomenar emergència per a l'alleugeriment dels trastorns psicòtics aguts.
Règim de dosificació
El medicament es pren per via oral 1 temps / dia, independentment del menjar.
La dosi inicial és 4 mg / dia. La dosi diària s'incrementa per 4 mg cada 4-5 dies fins que la dosi òptima en el rang de 12 mg / dia a 20 mg / dia. En casos excepcionals, (a causa del risc de prolongació de l'interval QT amb l'augment de dosi) possible ús de la preparació en dosis màximes – 24 mg / dia.
Els pacients ancians Serdolekta fins al nomenament cal dur a terme un examen a fons del sistema cardiovascular. L'augment de la dosi ha de ser lenta, l'aplicació d'una dosi més baixa.
En pacients amb insuficiència renal No es requereix règim de dosificació de correcció. L'hemodiàlisi no afecta la farmacocinètica de la droga.
En Els pacients amb insuficiència hepàtica lleu o moderada ha d'augmentar la dosi més lentament i utilitzar el fàrmac en dosis més baixes.
Si quan reelecció Serdolekta després d'aturar trigar menys d'una setmana, l'augment gradual de la dosi no és necessària (possible ús del medicament a la mateixa dosi). En altres casos, l'augment de la dosi a l'òptim ha de ser gradual, valoració, al mateix temps es requereix abans de la valoració per a dur a terme un estudi d'ECG.
En canviar d'un altre antipsicòtic oral Tractament Serdolektom es pot iniciar amb un augment gradual de la dosi recomanada, al mateix temps, amb l'abolició de la formulació anterior. En la transició a la recepció Serdolekta després d'usar els antipsicòtics en forma de dipòsit Serdolekta primera recepció prescriu en lloc de la forma d'injecció pròxima depot.
Efecte col·lateral
El sistema respiratori: rinitis, obstrucció de la respiració nasal, dispnea.
SNC: mareig, parestèsia; rarament – síncope, convulsions, trastorns del moviment (incloent la discinèsia tardana); en alguns casos – síndrome neurolèptic maligne. Trastorns extrapiramidals en pacients que reben sertindol es produeixen amb la mateixa freqüència, i que amb el placebo.
Sistema cardiovascular: hipotensió postural (És transitòria i es produeix al començament de la teràpia), edema perifèric, Prolongació de l'interval QT; rarament – taquicàrdia ventricular paroxística ( inclòs. el tipus d'arítmia “pirueta”).
Des del sistema urinari: algunes vegades – leucocitúria, hematúria.
Un altre: algunes vegades – boca seca, augment de pes, disminució del volum d'ejaculació; rarament – giperglikemiâ.
Contraindicacions
- Hipopotassèmia o hipomagnesèmia Uncorrectable;
- Malalties cardiovasculars Expressat (inclòs. història);
- La insuficiència cardíaca congestiva;
- La hipertròfia miocàrdica;
- Arítmia;
- La bradicàrdia (Menys 50 u. / min);
- La síndrome de QT llarg congènit (inclòs. antecedents familiars);
- Prolongació QT Adquirida (Més 450 ms en homes i 470 mseg en dones);
- L'ús simultani de drogues, удлиняющих интервал QT, incloent antiarítmics classe IA i III del (quinidina, sotalol, L'amiodarona, dofetilid), Alguns antipsicòtics (tioridazin), alguns antibiòtics macròlids (Eritromicina), algun nombre quinolones (gatifloksaцin), Alguns antihistamínics (terfenadina, astemizol), i cisaprida, preparacions de liti;
- L'ús simultani de drogues, la inhibició de les isoenzims CYP3A, incloent agents antifúngics del grup dels azoles (itraconazol, ketoconazol), alguns antibiòtics macròlids (Eritromicina, claritromicina), Inhibidors de la proteasa del VIH (indinavir), alguns antagonistes del calci (verapamil, diltiazem), cimetidina;
- Insuficiència hepàtica greu;
- Embaràs;
- Lactància (alletament);
- Infància i adolescència fins 18 anys (Seguretat i eficàcia no han estat establertes);
- Hipersensibilitat a la droga.
Embaràs i lactància
Seguretat Serdolekta utilitzar durant l'embaràs i la lactància no s'ha estudiat.
Nomenament durant l'embaràs està contraindicat.
Si cal, utilitzeu Serdolekta durant la lactància ha de deixar d'alletar.
Precaucions
A causa precaucions, associat amb un augment en l'interval QT i ECG vigilància Serdolekt ha de ser prescrit només en casos, quan té una intolerància a almenys un altre antipsicòtic.
El risc de prolongació de l'interval QT en rebre augments sertindol en dosis més altes (20-24 mg / dia). Prolongació de l'interval QT, derivats de l'aplicació d'un nombre de fàrmacs, pot conduir al desenvolupament de la taquicàrdia ventricular paroxística, i mort sobtada.
Control de la PA és necessari durant la titulació i en l'inici de la teràpia de manteniment.
El monitoratge de l'ECG s'ha de fer abans del tractament i durant el tractament: quan l'estat d'equilibri (aproximadament 3 setmanes de la teràpia) o una dosi diària 16 mg, ia través 3 mesos després de l'inici del tractament. Durant la teràpia de manteniment un estudi d'ECG s'ha de fer cada 3 Mesos. Estudi d'ECG s'ha de fer abans i després d'augmentar la dosi de sertindol o d'adhesió / augment de la dosi, que pot causar un augment en la concentració de sertindol en el plasma.
Quan la prolongació del QT llarg 500 ms sertindol ha abolir. Quan els batecs del cor del pacient, convulsions, desmais o altres símptomes, que apunta a la possibilitat de desenvolupar una arítmia, examinarà immediatament el pacient (incloent un electrocardiograma). ECG estudi es porta a terme preferiblement al matí.
En els pacients amb major risc d'alteracions electrolítiques abans de començar la teràpia Serdolektom ha de determinar la concentració de potassi i magnesi en el sèrum sanguini. Abans hipopotassèmia i hipomagnasèmia han de corregir amb l'ús de sertindol. Recomanar un seguiment regular la concentració de potassi de sèrum en pacients amb diarrea i vòmits, En l'aplicació kalijvyvodâŝih diürètics i altres violacions elektrolitnykh.
Antipsicòtic mitjà pot inhibir agonistes de efectes dopaminovykh. Serdolekt hauria d'utilitzar precaució en pacients amb malaltia de Parkinson.
Amb poc o moderat fetge ha de ser acurat seguiment del pacient; Es recomana que un augment més lent en dosi i un manteniment més baixa dosi.
Serdolekt precaució ha de nomenar pacients amb convulsions convuls història.
Ús a llarg termini dels mitjans antipsicòtic (especialment en dosis altes) augmenta el risc de psoriasi final. Quan els símptomes de psoriasi finals amb l'ús Serdolekta dosi hauria de ser reduït o cancel·leu-la completament.
Desenvolupament del CSN requereixen productes de supressió immediata.
En una abrupta cancel·lació antipsicotics pot produir nàusees, vòmits, augment de la transpiració, insomni. També és possible el retorn dels símptomes psicòtics i l'aparició de trastorns del moviment involuntari (acatísia, distonia, discinèsia). Requereix un gradual preparació l'aixecament.
Els comprimits contenen lactosa monohidrat. Ni cal designar producte en pacients amb intolerància hereditària a la galactosa, l'inconvenient de lactasa o violació de l'absorció de glucosa i galactosa.
Utilització a Pediatria
Seguretat i eficàcia de la droga en nens i adolescents menors de 18 anys No hem estat estudiada, el nomenament de Serdolekta en aquesta categoria de pacients està contraindicat.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Encara que Serdolekt té efectes sedants, pacients no es recomana per participar en activitats potencialment perillosos, requerir atenció, fins, fins la reacció individual a la medicació.
Sobredosi
Els símptomes: somnolència, algaravia, taquicàrdia, disminució de la pressió arterial, l'allargament transitòria de l'interval QT. L'evolució de l'hemoglobinúria paroxística taquicàrdia ventricular (tipus d'arítmia “pirueta”), especialment quan juntament amb medicaments de sertindola, que poden causar aquest tipus d'efectes secundaris.
Tractament: ha derogar producte, instal lar a / catèter, mantenir la lavage gàstrica, admissió de carbó activat i laxants; mesures per mantenir el patency de les vies respiratòries i oxigenació adequades. Allà és cap antídot específic i medicació no pot ser eliminat per diàlisi. Per tant cal ser assignat a teràpia de suport. Cal començar immediatament de ECG de Monitorització i seguiment principals índexs somàtics. Quan s'estén la monitorització ECG interval QT es realitza abans de la normalització d'aquest indicador, ser conscient T1/2 sertindola (de 2 a 4 dia).
Quan ajustant l'anunci de declivi i manifestacions del col·lapse vascular amb/en la implantació de solucions de dopamina o epinefrina ha duran a terme amb precaució, tk. Β-d'adrenoceptor estimulació mentre antagònica influència del sertindola en α1-adrenoceptors pot conduir a la inferior de l'infern. Quan l'aplicació de antiaritmikov han de tenir en compte, que quinidine, prokaynamyd, dizopiramid pot induir l'interval QT de elongació.
Violacions de desenvolupament pesat extrapiramidale hauria de nomenar agent anticholinergic drogues.
El pacient ha de ser sota supervisió mèdica constant fins a la recuperació completa.
Interaccions Amb La Drogues
Risc de l'interval QT de fractura augmenta amb Omeprazol o drogues, l'interval QT d'extensió o inhibició metabolisme sertindola (combinacions de dades està contraindicat).
Quan juntament amb medicaments de sertindola, CYP2D6 inhibitori (fluoxetina, paroxetina, quinidina), pot augmentar la concentració de sertindol en plasma (Potser caldrà disminuir la dosi, així com la realització d'ECG-examen abans i després canviar la dosi d'aquests fàrmacs).
Sertindole i els seus metabòlits pot tenir un efecte inhibitori feble en CYP2D6, qui està implicat en el metabolisme dels beta-adrenoblokatorov, antiaritmikov, determinats fons antigipertenziveh, molts mitjans antipsicòtic i antidepressius.
L'ús simultani de sertindola i antibiòtics macròlids (Eritromicina) i Prescripció (diltiazem, verapamil) pot conduir a un petit augment en (<25%) sertindola concentració en plasma. Ampliació pot ser major en pacients amb baixa activitat del CYP2D6. Així com instal·lar rutinàriament en aquests pacients és prou difícil, l'ús simultani de sertindola i les drogues, inhibició CYP3A contraindicada, tk. Això pot conduir a un augment significatiu en la concentració de sertindola de plasma.
En una aplicació amb carbamazepina, fenitoïna, Phenobarbital i rifampicina possible augment significatiu en el metabolisme sertindola, que condueix a una disminució significativa en la concentració de neiroleptika en plasma. En aquests casos, la reducció de l'activitat antipsihoticescoy sertindola pot requerir dosis creixents.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en la foscor, inaccessible als nens a no més de 25 ° C. Durada – 5 anys.
