Relaniuma: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions

Material actiu: Diazepam
Quan ATH: N05ba01
CCF: Tranquil·litzant (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Quan CSF: 02.04.01
Fabricant: VARSÒVIA FARMACÈUTICA TREBALL Polfa S.A.. (Polònia)

Relaniuma: forma de dosificació, composició i embalatge

Solució per a / i la / m clar, incolor o groc verd.

Excipients: propilenglicol, etanol 96%, alcohol de benzil, Benzonato de sodi, àcid acètic glacial, àcid acètic 10% (a pH 6.3-6.4), aigua d / i.

2 ml – ampolla (5) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (10) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (50) – paquets de cartró.

Relaniuma: efecte farmacològic

Medicament ansiolític (ansiolític), derivat de benzodiazepina.

El diazepam té un efecte depressiu sobre el sistema nerviós central, realitzat principalment al tàlem, hipotàlem i sistema límbic. Millora l'efecte inhibidor de l'àcid gamma-aminobutíric (GABA), sent un dels principals mediadors de pre- i inhibició postsinàptica de la transmissió dels impulsos nerviosos al sistema nerviós central. Té ansiolític, sedant, pastilles per dormir, efecte relaxant muscular i anticonvulsivant.

El mecanisme d'acció del diazepam està determinat per l'estimulació dels receptors de benzodiazepina del complex supramolecular GABA-benzodiazepina-receptor de cloriòfor, que condueix a l'activació del receptor GABA, provocant una disminució de l'excitabilitat de les estructures subcorticals del cervell, inhibició dels reflexos espinals polisinàptics.

Relaniuma: farmacocinètica

Absorció

Després de l'administració intramuscular, el diazepam s'absorbeix lentament i de manera desigual., depenent del lloc d'injecció; quan s'injecta al múscul deltoide, l'absorció és ràpida i completa. La biodisponibilitat és 90%. C_màx amb administració intramuscular s'aconsegueix mitjançant 0.5-1.5 no, amb administració intravenosa per 0.25 no.

Distribució

Amb ús constant C_ss s'aconsegueixen mitjançant 1-2 Sol.

La unió a proteïnes plasmàtiques és 98%.

El diazepam i els seus metabòlits penetren a la BHE i la barrera placentària, s'excreta a la llet materna en concentracions, rellevants 1/10 concentracions plasmàtiques.

Amb l'ús repetit del fàrmac, s'observa una acumulació pronunciada de diazepam i els seus metabòlits actius..

Metabolisme

Metabolitzat al fetge amb la participació dels isoenzims CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 també 98-99% amb la formació d'un metabòlit molt actiu del desmetildiazepam i menys actiu – temazepam i oxazepam.

Deducció

T_1/2 el desmetildiazepam és 30-100 no, Temazepama – 9.5-12.4 i oxazepam – 5-15 no.

Informar les notícies – 70% (en forma de glucurònids), en forma inalterada – 1-2%, Menys 10% – amb excrements.

Es refereix a benzodiazepines amb una vida mitjana llarga_1/2. Després d'aturar el tractament, els metabòlits romanen a la sang durant diversos dies o fins i tot setmanes.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

T_1/2 pot augmentar en els nounats – a 30 no, en pacients d'edat avançada – a 100 no, en pacients amb insuficiència hepàtica i renal – a 4 d.

Relaniuma: testimoni

• tractament de trastorns neuròtics i de tipus neurosi amb ansietat;
• alleujament de l'agitació psicomotriu, relacionat amb l'ansietat;
• alleujament de convulsions epilèptiques i estats convulsius de diverses etiologies;
• estats, acompanyat d'un augment del to muscular (inclòs. tètanus, accident cerebrovascular agut);
• alleujament de la síndrome d'abstinència i deliri en l'alcoholisme;
• per a la premedicació i l'ataralgèsia en combinació amb analgèsics i altres fàrmacs neurotròpics en diversos procediments de diagnòstic, en la pràctica quirúrgica i obstètrica;
• a la clínica de medicina interna: en la teràpia complexa de la hipertensió arterial (acompanyat d'ansietat, augment de l'excitabilitat), crisi hipertensiva, espasmes vasculars, trastorns de la menopausa i la menstruació.

Relaniuma: règim de dosificació

Amb l'objectiu de alleujament de l'agitació psicomotriu, relacionat amb l'ansietat, nomenar 5-10 mg IV lentament, si cal a través de 3-4 h el fàrmac es torna a administrar a la mateixa dosi.

En tètanus nomenar 10 mg IV IM lenta o profunda, després s'administra per via intravenosa 100 mg de diazepam c 500 ml 0.9% solució de clorur de sodi o 5% solució de glucosa a un ritme 5-15 mg / h.

En estat epilèptic nomenarà / mo / per 10-20 mg, si cal a través de 3-4 h el fàrmac es torna a administrar a la mateixa dosi.

A alleujar els espasmes musculars esquelètics – per 10 mg in/m per 1-2 hores abans de l'operació.

A obstetrícia prescrit per via intramuscular 10-20 mg quan el coll uterí es dilata 2-3 dit.

Nounats després de la 5a setmana de vida (major 30 dia) prescrit per via intravenosa lentament 100-300 mcg/kg de pes corporal fins a la dosi màxima 5 mg, si cal, es repeteix l'administració després 2-4 no (en funció dels símptomes clínics).

Per als nens 5 i majors el fàrmac s'administra per via intravenosa lentament 1 mg cada 2-5 dosi min a màxima 10 mg; si cal, es pot repetir l'administració després 2-4 no.

Relaniuma: efecte secundari

Des del sistema nerviós central i perifèric: al començament del tractament (especialment en pacients d'edat avançada) – somnolència, mareig, fatiga, problemes de concentració, atàxia, desorientació, embotiment d'emocions, retard mental i les respostes motores, anterogradnaya amnèsia (es desenvolupa amb més freqüència, que amb altres benzodiazepines); rarament – mal de cap, eufòria, depressió, tremolor, catalèpsia, confusió, reaccions extrapiramidals distòniques (incontrolat de moviments), astènia, debilitat muscular, giporefleksiя, disàrtria; en alguns casos – reaccions paradoxals (esclats d'agressivitat, agitació psicomotora, por, tendències suïcides, espasme muscular, confusió, al·lucinacions, alarma, trastorns del son).

Des del sistema hematopoètic: leucopènia, neutropènia, agranulocitosi (calfreds, hipertèrmia, mal de coll, fatiga o debilitat severa), anèmia, trombocitopènia.

Des del sistema digestiu: boca seca o sialorrea, acidesa, Ikotech, gastràlgia, nàusea, vòmits, disminució de la gana, restrenyiment, funció hepàtica anormal, augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina, icterícia.

Sistema cardiovascular: hipotensió, taquicàrdia.

Des del sistema urinari: incontinència o retenció urinària, deteriorament de la funció renal.

A la part del sistema reproductiu: augmentar o disminuir la libido, dismenorrea.

El sistema respiratori: depressió respiratòria (si el fàrmac s'administra massa ràpidament).

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor.

Les reaccions locals: flebitis o trombosi venosa (Krasnoja, inflor, dolor) al lloc de la injecció.

Un altre: addicció, drogodependència; rarament – depressió del centre respiratori, visió borrosa (diplopia), Bulímia, pèrdua de pes.

Si redueix bruscament la dosi o deixa de prendre-la – retirada (irritabilitat, mal de cap, alarma, por, agitació psicomotora, trastorns del son, disforija, espasme dels músculs llisos dels òrgans interns i dels músculs esquelètics, despersonalització, augment de la sudoració, depressió, nàusea, vòmits, tremolor, trastorns de la percepció, inclòs. hiperacúsia, parestèsia, fotofòbia, taquicàrdia, convulsions, al·lucinacions; rarament – trastorns psicòtics). Quan s'utilitza en obstetrícia en nounats – hypomyotonia, gipotermiя, dispnea.

Relaniuma: Contraindicacions

• forma greu de la miastènia gravis;
• coma;
• xoc;
• zakrыtougolynaya glaucoma;
• indicacions en l'anamnesi de signes de drogodependència, alcohol (excepte per al tractament de la síndrome d'abstinència d'alcohol i el deliri);
• síndrome d'apnea del son;
• estat d'intoxicació alcohòlica de diversa gravetat;
• intoxicació aguda per fàrmacs, tenen un efecte depressiu sobre el sistema nerviós central (narcòtic, pastilles per dormir i psicotròpics);
• malaltia pulmonar obstructiva crònica greu (risc de progressió de la insuficiència respiratòria);
• insuficiència respiratòria aguda;
• Els nens fins a l'edat 30 dies inclosos;
• embaràs (sobretot el 1r i 3r trimestre);
• lactància (alletament);
• hipersensibilitat a les benzodiazepines.

D' precaució prescriure convulsions d'absència (petit mal) o síndrome de Lennox-Gastaut (quan s'administra per via intravenosa, pot provocar el desenvolupament de l'estat epilèptic tònic), antecedents d'epilèpsia o convulsions epilèptiques (Iniciar o aturar bruscament el tractament amb diazepam pot precipitar el desenvolupament de convulsions o estat epilèptic), hepàtica i / o insuficiència renal, atàxia cerebral i espinal, amb hipercinesi, tendència a abusar de psicofàrmacs, Quan depressió, malalties cerebrals orgàniques (reaccions paradoxals són possibles), quan hipoproteinemia, pacients d'edat avançada.

Relaniuma: Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs i la lactància.

Relaniuma^® té un efecte tòxic sobre el fetus i augmenta el risc de defectes de naixement quan s'utilitza durant el primer trimestre de l'embaràs.. Prendre el fàrmac en dosis terapèutiques més tard durant l'embaràs pot causar depressió del sistema nerviós central fetal.. L'ús crònic durant l'embaràs pot provocar dependència física – Possibles símptomes d'abstinència en el nounat.

Quan utilitzeu RELANIUM^® en dosis més 30 mg per 15 hores abans o durant el part pot causar depressió respiratòria en el nounat (fins l'apnea), to muscular reduïda, disminució de la pressió arterial, hipotèrmia, acte feble susaniya (“síndrome del nadó floppy”).

Relaniuma: Instruccions especials

El diazepam s'ha d'utilitzar amb extrema precaució en depressió severa, tk. la droga es pot utilitzar per realitzar intencions suïcides.

Solució RELANI IV^® s'ha d'administrar lentament, en una gran vena, Almenys, durant 1 min per cadascun 5 mg (1 ml) producte. No es recomana infusions IV contínues – És possible la formació de sediments i l'adsorció del fàrmac mitjançant materials fets d'ampolles i tubs d'infusió de PVC.

En cas d'insuficiència renal o hepàtica i ús a llarg termini, cal controlar la imatge de la sang perifèrica i l'activitat dels enzims hepàtics..

El risc de desenvolupar drogodependència augmenta quan s'utilitza RELANIUM^® alta dosi, amb una durada important del tractament en pacients, haver abusat anteriorment d'alcohol o drogues. Tret que sigui absolutament necessari, el medicament no s'ha d'utilitzar durant molt de temps. El cessament brusc del tractament és inacceptable a causa del risc de síndrome d'abstinència, tanmateix, a causa de la lenta eliminació del diazepam, la manifestació d'aquesta síndrome és molt menys pronunciada, que altres benzodiazepines.

Si els pacients experimenten reaccions tan inusuals com un augment de l'agressivitat, agitació psicomotora, alarma, una sensació de por, pensaments suïcides, al·lucinacions, augment dels rampes musculars, dificultat per adormir-se, s'ha de suspendre el tractament del son poc profund.

Inici del tractament amb RELANIUM^® o la seva retirada brusca en pacients amb epilèpsia o amb antecedents de convulsions pot precipitar el desenvolupament de convulsions o estat epilèptic.

RELANIUM s'ha d'utilitzar amb extrema precaució i sense superar la dosi recomanada.^® en pacients d'edat avançada.

Si és necessari utilitzar el fàrmac en pacients amb malalties hepàtiques i renals, s'ha d'avaluar la relació risc-benefici de la teràpia..

Relaniuma^® no s'administra per via intraarterial pel risc de gangrena.

Amb l'ús prolongat de la droga, es pot desenvolupar addicció.

Durant el tractament, està prohibit el consum d'alcohol.

Utilització a Pediatria

Nens, sobretot els més joves, molt sensible als efectes depressius de les benzodiazepines sobre el sistema nerviós central.

No es recomana prescriure medicaments als nounats, que conté alcohol benzílic, tk. possible desenvolupament de la síndrome tòxica, manifestada per acidosi metabòlica, depressió del sistema nerviós central, dificultat per respirar, fallada renal, hipotensió arterial i, potser, convulsions epilèptiques, així com hemorràgia intracranial.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Pacients, de rebre el medicament, s'ha d'abstenir de participar en activitats potencialment perilloses, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores.

Relaniuma: sobredosi

Els símptomes: somnolència, depressió de la consciència de diversa gravetat, excitació paradoxal, disminució dels reflexos a l'areflexia, Disminució de la resposta als estímuls dolorosos, disàrtria, atàxia, discapacitat visual (nistagme), tremolor, bradicàrdia, disminució de la pressió arterial, col·lapse, depressió cardíaca, depressió respiratòria, coma.

Tractament: rentat gàstric, diurez, administració de carbó activat; teràpia simptomàtica (mantenint la respiració i la pressió arterial), ventilació artificial.

L'antídot específic és flumazenil, que s'hauria d'utilitzar en un entorn hospitalari. Flumazenil no està indicat per a pacients amb epilèpsia, que van ser tractats amb benzodiazepines. En aquests casos, l'efecte antagònic cap a les benzodiazepines pot provocar el desenvolupament de convulsions epilèptiques..

Relaniuma: interacció de fàrmacs

Inhibidors de la MAO, l'estricnina i el corazol presenten antagonisme contra els efectes del RELANI^®.

Amb l'ús simultani de RELANIUM^® amb pastilles per dormir, sedants, analgèsics opioides, altres tranquil·litzants, benzodiazepines, miorelaxanthami, mitjans per a l'anestèsia general, antidepressius, neurolèptics, i també amb l'etanol hi ha un fort augment de l'efecte inhibidor sobre el sistema nerviós central.

Quan s'utilitza simultàniament amb cimetidina, disulьfiramom, Eritromicina, Fluoxetina, així com amb anticonceptius orals i fàrmacs que contenen estrògens, que inhibeixen competitivament el metabolisme hepàtic (processos d'oxidació) – és possible alentir el metabolisme del diazepam i augmentar la seva concentració al plasma sanguini.

La isoniazida, El ketoconazol i el metoprolol també frenen el metabolisme del diazepam i augmenten la seva concentració al plasma sanguini..

El propranolol i l'àcid valproic augmenten les concentracions plasmàtiques de diazepam.

La rifampicina pot induir el metabolisme del diazepam, que provoca una disminució de la seva concentració al plasma sanguini.

Els inductors dels enzims hepàtics microsòmics redueixen l'eficàcia de RELANIUM^®.

Els analgèsics opioides milloren l'efecte inhibidor del RELANIUM^® del SNC.

Quan s'utilitza simultàniament amb fàrmacs antihipertensius, es pot millorar l'efecte hipotensiu..

Es pot produir un augment de la depressió respiratòria quan s'utilitza simultàniament amb clozapina..

Amb l'ús simultani de RELANIUM^® amb glicòsids cardíacs, és possible augmentar la concentració d'aquest últim al sèrum sanguini i desenvolupar una intoxicació digital (com a resultat de la interacció competitiva amb les proteïnes plasmàtiques).

Relaniuma^® redueix l'eficàcia de la levodopa en pacients amb parkinsonisme.

L'omeprazol allarga el temps d'eliminació del diazepam.

Analèptics respiratoris, els psicoestimulants redueixen l'activitat de RELANIUM^®.

Quan s'utilitza simultàniament amb RELANIUM^® Possible augment de la toxicitat de la zidovudina.

La teofilina (en dosis baixes) pot reduir l'efecte sedant de RELANIUM^®.

Premedicació amb RELANIUM^® permet reduir la dosi de fentanil, necessari per a la inducció de l'anestèsia general, i redueix el temps d'inici de l'anestèsia general.

Interacció Farmacèutica

Relaniuma^® incompatible amb altres fàrmacs de la mateixa xeringa.

Relaniuma: condicions de dispensació de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Relaniuma: termes i condicions d'emmagatzematge

Relaniuma^® pertany a la llista número 1 de substàncies potents del Comitè Permanent de Control de Drogues del Ministeri de Salut de la Federació Russa.

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, lloc fosc a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Durada – 5 anys.