Relaniuma: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions

Material actiu: Diazepam
Quan ATH: N05ba01
CCF: Tranquil·litzant (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Quan CSF: 02.04.01
Fabricant: VARSÒVIA FARMACÈUTICA TREBALL Polfa S.A.. (Polònia)

Relaniuma: forma de dosificació, composició i embalatge

Solució per a / i la / m clar, бесцветный или желто-зеленого цвета.

Excipients: propilenglicol, etanol 96%, alcohol de benzil, Benzonato de sodi, уксусная кислота ледяная, àcid acètic 10% (a pH 6.3-6.4), aigua d / i.

2 ml – ampolla (5) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (10) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (50) – paquets de cartró.

Relaniuma: efecte farmacològic

Анксиолитический препарат (ansiolític), derivat de benzodiazepina.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Relaniuma: farmacocinètica

Absorció

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. La biodisponibilitat és 90%. C_màx при в/м введении достигается через 0.5-1.5 no, при в/в введении в течение 0.25 no.

Distribució

При постоянном применении C_ss достигаются через 1-2 Sol.

La unió a proteïnes plasmàtiques és 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Metabolisme

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама.

Deducció

T_1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 no, темазепама – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 no.

Informar les notícies – 70% (в виде глюкуронидов), en forma inalterada – 1-2%, Menys 10% – amb excrements.

Относится к бензодиазепинам с длительным T_1/2. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

T_1/2 может увеличиваться у новорожденных – a 30 no, en pacients d'edat avançada – a 100 no, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью – a 4 d.

Relaniuma: testimoni

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• estats, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (inclòs. tètanus, accident cerebrovascular agut);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Relaniuma: règim de dosificació

Amb l'objectiu de купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, nomenar 5-10 мг в/в медленно, si cal a través de 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

En столбняке nomenar 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 ml 0.9% solució de clorur de sodi o 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 mg / h.

En эпилептическом статусе nomenarà / mo / per 10-20 mg, si cal a través de 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

A снятия спазма скелетных мышц – per 10 мг в/м за 1-2 hores abans de l'operació.

A акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 dit.

Новорожденным после 5-й недели жизни (major 30 dia) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 mg, при необходимости введение повторяют через 2-4 no (в зависимости от клинических симптомов).

Per als nens 5 i majors препарат вводят в/в медленно по 1 mg cada 2-5 мин до максимальной дозы 10 mg; при необходимости введение можно повторить через 2-4 no.

Relaniuma: efecte secundari

Des del sistema nerviós central i perifèric: al començament del tractament (especialment en pacients d'edat avançada) – somnolència, mareig, fatiga, problemes de concentració, atàxia, desorientació, embotiment d'emocions, retard mental i les respostes motores, anterogradnaya amnèsia (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); rarament – mal de cap, eufòria, depressió, tremolor, catalèpsia, confusió, дистонические экстрапирамидные реакции (incontrolat de moviments), astènia, debilitat muscular, giporefleksiя, disàrtria; en alguns casos – reaccions paradoxals (вспышки агрессии, agitació psicomotora, por, tendències suïcides, espasme muscular, confusió, al·lucinacions, alarma, trastorns del son).

Des del sistema hematopoètic: leucopènia, neutropènia, agranulocitosi (calfreds, hipertèrmia, mal de coll, выраженная утомляемость или слабость), anèmia, trombocitopènia.

Des del sistema digestiu: boca seca o sialorrea, acidesa, Ikotech, gastràlgia, nàusea, vòmits, disminució de la gana, restrenyiment, funció hepàtica anormal, augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina, icterícia.

Sistema cardiovascular: hipotensió, taquicàrdia.

Des del sistema urinari: недержание или задержка мочи, deteriorament de la funció renal.

A la part del sistema reproductiu: повышение или снижение либидо, dismenorrea.

El sistema respiratori: depressió respiratòria (при слишком быстром введении препарата).

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor.

Les reaccions locals: флебит или венозный тромбоз (Krasnoja, inflor, dolor) в месте введения.

Un altre: привыкание, drogodependència; rarament – depressió del centre respiratori, visió borrosa (diplopia), Bulímia, pèrdua de pes.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема – retirada (irritabilitat, mal de cap, alarma, por, agitació psicomotora, trastorns del son, disforija, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, despersonalització, augment de la sudoració, depressió, nàusea, vòmits, tremolor, расстройства восприятия, inclòs. hiperacúsia, parestèsia, fotofòbia, taquicàrdia, convulsions, al·lucinacions; rarament – trastorns psicòtics). При применении в акушерстве у новорожденных – hypomyotonia, gipotermiя, dispnea.

Relaniuma: Contraindicacions

• forma greu de la miastènia gravis;
• coma;
• xoc;
• zakrыtougolynaya glaucoma;
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, alcohol (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• insuficiència respiratòria aguda;
• Els nens fins a l'edat 30 дней включительно;
• embaràs (особенно I и III триместры);
• lactància (alletament);
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

D' precaució назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), hepàtica i / o insuficiència renal, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, Quan depressió, malalties cerebrals orgàniques (возможны парадоксальные реакции), quan hipoproteinemia, pacients d'edat avançada.

Relaniuma: Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs i la lactància.

Relaniuma^® оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении РЕЛАНИУМа^® en dosis més 30 mg per 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (fins l'apnea), to muscular reduïda, disminució de la pressió arterial, hipotèrmia, слабый акт сосания (“синдром вялого ребенка”).

Relaniuma: Instruccions especials

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, tk. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® следует вводить медленно, в крупную вену, Almenys, durant 1 мин на каждые 5 mg (1 ml) producte. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® alta dosi, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, agitació psicomotora, alarma, una sensació de por, суицидальные мысли, al·lucinacions, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® en pacients d'edat avançada.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Relaniuma^® не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Utilització a Pediatria

Nens, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, que conté alcohol benzílic, tk. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, fallada renal, артериальной гипотензией и, potser, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Pacients, de rebre el medicament, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores.

Relaniuma: sobredosi

Els símptomes: somnolència, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, disàrtria, atàxia, discapacitat visual (nistagme), tremolor, bradicàrdia, disminució de la pressió arterial, col·lapse, угнетение сердечной деятельности, depressió respiratòria, coma.

Tractament: rentat gàstric, diurez, administració de carbó activat; teràpia simptomàtica (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Relaniuma: interacció de fàrmacs

Inhibidors de la MAO, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® со снотворными, седативными средствами, analgèsics opioides, другими транквилизаторами, benzodiazepines, miorelaxanthami, средствами для общей анестезии, antidepressius, neurolèptics, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

Quan s'utilitza simultàniament amb cimetidina, disulьfiramom, Eritromicina, Fluoxetina, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

La isoniazida, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Relaniuma^® снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® возможно повышение токсичности зидовудина.

La teofilina (в низких дозах) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Interacció Farmacèutica

Relaniuma^® несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Relaniuma: condicions de dispensació de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Relaniuma: termes i condicions d'emmagatzematge

Relaniuma^® относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, lloc fosc a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Durada – 5 anys.