ПЛАГРИЛ

Material actiu: El clopidogrel
Quan ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetari
ICD-10 codis (testimoni): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Quan CSF: 01.12.11.06.01
Fabricant: DR. REDDY`S LABORATORIS LTD. (Índia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, Cinema-revestit Color rosa, rodó, lenticular, En relleu “С 127” en un costat.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina (Avicel PH 112), manitol, La Croscarmelosa sòdica, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

La composició de la closca: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol 400, vermell d'òxid de ferro).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, així, агрегацию тромбоцитов.

Es redueix l'agregació plaquetària, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). S'uneix irreversiblement a receptors d'ADP de plaquetes, que segueixen sent impermeable als ADP estimulació del cicle de vida (sobre 7 dia).

La inhibició de l'agregació plaquetària va observar en 2 h després de la dosificació (40% inhibició) a una dosi inicial 400 mg. L'efecte màxim (60% la supressió de l'agregació) desenvolupa a través 4-7 dies d'ús continu a una dosi de 50-100 mg / dia. Efecte antiplaquetari dura tot el període de la vida de les plaquetes (7-10 dia). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, mitjana, mitjançant 5 дней после прекращения лечения.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovascular, lesions cardiovasculars o perifèriques).

Farmacocinètica

Absorció i distribució

Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% i 94% respectivament).

Metabolisme

Es metabolitza al fetge. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_màx метаболита, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, aconseguit a través de 1 i h és d'aproximadament 3 mg / l. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, Primerament, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, i, Menys, – 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, així, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Deducció

Informar les notícies – 50%, kishechnika – 46% (durant 120 hores després de la injecció). T_1/2 el principal metabòlit després de l'administració única i repetida – 8 no. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK des 30 a 60 ml / min) и здоровых лиц. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / dia.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg per 10 дней был безопасен и хорошо переносился, C_màx клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Testimoni

Prevenció dels trastorns isquèmics (infart de miocardi, carrera, trombosi arterial perifèrica, la mort sobtada cardiovascular) en pacients amb aterosclerosi, Incloent:

- Després d'un infart de miocardi, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- En la síndrome coronària aguda sense elevació del segment ST (angina inestable o infart de miocardi sense ona Q formació) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (infart agut de miocardi) en combinació amb àcid acetilsalicílic, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Règim de dosificació

Les tabletes es prenen per via oral, independentment del menjar.

A профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий adult (inclòs. pacients d'edat avançada) Плагрил^® administrat a una dosi de 75 mg 1 temps / dia. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dies abans 6 Mesos – després de l'accident cerebrovascular isquèmic.

En La síndrome coronària aguda sense elevació del segment ST (angina inestable o infart de miocardi sense ona Q formació ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 temps / dia (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / dia).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Un curs de tractament – a 1 any.

En остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (infart agut de miocardi) el medicament es recepta en una dosi 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. A pacients majors de 75 anys лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 setmanes.

Efecte col·lateral

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: freqüents – > 1%, infreqüents – 0.1-1%, pocs – 0.01-0.1%, molt rar – < 001%.

Des del sistema de coagulació de la sang: часто — желудочно-кишечные кровотечения; amb poca freqüència – accident cerebrovascular hemorràgic, sagnat prolongat, hemorràgies nasals; rarament – hematoma, hematúria, и конъюнктивальные кровотечения.

Des del sistema hematopoètic: amb poca freqüència – trombocitopènia, neutropènia, leucopènia, eozinofilija; rarament – porpra trombotsitopenicheskaya, granulocitopenia, agranulocitosi, анемия и апластическая анемия.

Des del sistema nerviós central i perifèric: нечасто — головная боль, mareig, parestèsia; rarament – vertigen; rarament – confusió, al·lucinacions.

Sistema cardiovascular: rarament – vasculitis, disminució de la pressió arterial.

El sistema respiratori: rarament – broncoespasme, pneumonitis intersticial.

Des del sistema digestiu: sovint – dispèpsia, diarrea, dolor abdominal; amb poca freqüència – nàusea, gastritis, flatulència, restrenyiment, vòmits, ulceració de la mucosa gastrointestinal, agreujament de l'úlcera gàstrica i úlcera duodenal; rarament – colitis (inclòs. yazvennыy o colitis limfotsitarnыy), pancreatitis, canvi en el gust, estomatitis, hepatitis, insuficiència hepàtica aguda, augment dels enzims hepàtics.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – artràlgia, artritis, miàlgia.

Amb sistema mochevforodaschei de mà: rarament – гломерулонефрнт.

Reaccions dermatològiques: amb poca freqüència – picor; rarament – Erupció ampul·loses (eritema multiforme, синдром Стивенса- Джонсона, necròlisi epidèrmica tòxica), erupció eritematosa, èczema, liquen pla.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – angioedema, urticària, reaccions anafilàctiques, malaltia del sèrum.

Un altre: rarament – febre, увеличение креатинина крови.

Contraindicacions

- Insuficiència hepàtica greu;

- La síndrome hemorràgic;

- Les hemorràgies greus (inclòs. hemorràgia intracranial) i malalties, предрасполагающие к его развитию (úlcera gàstrica i úlcera duodenal en la fase aguda, colitis yazvennыy nespetsificheskiy, tuberculosi, tumor de pulmó, giperfiʙrinoliz);

- Embaràs,

- Lactància (alletament);

- Els nens fins a l'edat 18 anys;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, lesions, estats, augmentar el risc d'hemorràgia (inclòs. trauma, operacions), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (incloent inhibidors de la COX-2), inhibidors de l'heparina de la glucoproteïna IIb / IIIa.

Embaràs i lactància

No utilitzeu aquest medicament durant l'embaràs i la lactància (alletament).

Precaucions

En el cas de la cirurgia, si l'efecte antiplaquetari no és desitjable, el tractament s'ha d'interrompre 7 dies abans de la cirurgia.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, han d'informar el metge sobre tots els casos, sagnat inusual. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

Durant el període de tractament és necessari per supervisar el rendiment del sistema hemostàtic (TTPA, el nombre de plaquetes, Les proves de funció plaquetària), examinar regularment l'activitat funcional del fetge.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Utilització a Pediatria

Препарат не назначают els nens menors de 18 anys en relació amb, què безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® no s'ha trobat.

Sobredosi

Els símptomes: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg de clopidogrel (8 llengüeta. per 75 mg) efectes secundaris han estat reportats. Время кровотечения было удлинено в 1.7 vegades, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / dia).

Tractament: переливание тромбоцитарной массы. L'antídot específic està absent.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, anticoagulants, AINE, Augmenta el risc de sagnat en el tracte gastrointestinal.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenitoïna, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipina, fenoʙarʙitalom, cimetidina, Estrogen, digoksinom, teofil·lina, толбутамидом, антацидными средствами.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, lloc fosc a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 2 any.