PEKTROL®

Material actiu: Izosorʙida mononitrat
Quan ATH: C01DA14
CCF: Vasodilatadors perifèrics. Fàrmac antianginós
ICD-10 codis (testimoni): I20, I50.0
Quan CSF: 01.06.01.01.03
Fabricant: KRKA d.d. (Eslovènia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Tabletes d'alliberament sostingut, crema recobert amb pel·lícula, rodó, lleugerament bicòncava, amb una inscripció “IM40” en un costat, amb possibles inclusions.

Excipients: gipromelloza, cera de carnauba, àcid esteàric netejat, lactosa monohidrat, estearat de magnesi, Diòxid de silici purificat, talc, Diòxid de titani, Macrogol 4000, òxid de ferro vermell colorant.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Tabletes d'alliberament sostingut, crema recobert amb pel·lícula, Oval, lleugerament bicòncava, anotar en ambdós costats i amb la inscripció “60” en un costat, amb possibles inclusions.

Excipients: gipromelloza, cera de carnauba, àcid esteàric netejat, lactosa monohidrat, estearat de magnesi, Diòxid de silici purificat, talc, Diòxid de titani, Macrogol 4000, òxid de ferro vermell colorant.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Vasodilatador perifèric amb un efecte primari sobre els vasos venosos. Una acció prolongada de drogues antianginós.

Estimula la producció d'òxid nítric (factor relaxant derivat de l'endoteli) en l'endoteli vascular, provoca l'activació de la guanilat ciclasa intracel·lular, el que resulta en l'augment de cGMP (vasodilatació mediada). La vasodilatació disminueix el retorn venós al cor (precàrrega), la reducció de la càrrega de treball del cor, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi.

Efecte Dilatiruyuschy de nitrats en les artèries i arterioles redueix l'alliberament de la resistència (postcàrrega). Té acció koronarorasshiryayuschee.

Es redueix el flux de sang a l'aurícula dreta, reduint així la pressió en la circulació pulmonar i la regressió dels símptomes amb edema pulmonar. Promou la redistribució del flux sanguini coronari en l'àmbit de la circulació reduïda.

Augmenta la tolerància a l'exercici en pacients amb malaltia arterial coronària.

Dilata els vasos sanguinis del cervell, duramàter, que pot estar acompanyada de mal de cap.

Inhibeix l'agregació de plaquetes, Trombòcits redueix la síntesi de tromboxà.

Pel que fa a altres nitrats, desenvolupa tolerància creuada. Després de l'abolició de la (interrupció del tractament) sensibilitat a la que restableix ràpidament.

Efecte antianginós després 30-40 minuts després de la ingestió i dura fins 8-10 no.

Farmacocinètica

Absorció i distribució

Després de l'administració oral de isosorbide 5-mononitrat és ràpida i completament absorbit des del tracte gastrointestinal. C_màx plasma (100 ng / ml) aconseguit a través de 30 minuts després de la ingestió.

Té una biodisponibilitat absoluta – sobre 100%, ja que no hi ha efecte de primer pas a través del fetge. Comprimits d'alliberament isosorbide 5-mononitrat és independent del menjar, pH o peristaltisme en Educació Kiska.

Associada amb la proteïna de plasma en 5%.

Metabolisme i excreció

Isosorbide mononitrate denitrizatsiey i metabolitzat per conjugació amb àcid glucurònic.

Metabòlit inactiu excretada en l'orina. El aclariment renal – 115 ml / min.

T_1/2 Aquesta entre 4 a 10 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

En farmacocinètica insuficiència hepàtica i renal isosorbide 5-mononitrat substancialment sense canvis.

Testimoni

- La prevenció d'atacs d'angina en pacients amb malaltia arterial coronària;

- Insuficiència cardíaca congestiva (en una teràpia de combinació).

Règim de dosificació

Els comprimits s'han de prendre per via oral, després de dinar, empassat sencer i regat amb un got d'aigua. La dosi i freqüència de dosificació es determina individualment, depenent de la gravetat de la malaltia.

La dosi inicial mitjana és 40 mg 1 temps / dia (demà). En el cas dels atacs d'angina nocturns comprimit s'ha de prendre a la nit. Si cal, la dosi es pot augmentar a 60 mg 1 temps / dies o 40 mg 2 vegades / dia.

Depenent de la severitat de l'efecte clínic d'una 3-5 dosi de tractament dia es pot augmentar a 60 mg 1 temps / dies o 40 mg 2 vegades / dia.

El tractament de la insuficiència cardíaca crònica en general comencen en un hospital, en què la dosi es selecciona fins, fins que es determini que correspon a la dosi de manteniment. La dosi adequada del fàrmac s'ha de determinar tenint en compte els efectes secundaris de resposta i clíniques.

La dosi de manteniment recomanada per a ambdues indicacions és 40 mg o 60 mg 1 temps / dies o 40 mg 2 vegades / dia (1 llengüeta. matí i una segona en aproximadament 7 no). L'interval entre l'administració de la droga a la nit i en el matí de la següent dosi ha de ser de com a mínim 12 no.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: “nitrat” mal de cap, mareig, enrogiment facial transitòria, sentint la calor, taquicàrdia, marcada reducció en la pressió arterial; rarament – augment dels atacs d'angina de pit (reacció paradoxal), Hipotensió ortostàtica.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, pot causar una lleugera sensació de cremor idioma, boca seca.

SNC: restricció, somnolència, visió borrosa, disminució de la capacitat de ràpides respostes mentals i motores (especialment al començament del tractament); rarament – La isquèmia cerebral.

Reaccions dermatològiques: erupció cutània, en alguns casos – dermatitis exfoliativa.

Un altre: el desenvolupament de tolerància (inclòs. creuar als altres nitrats).

Contraindicacions

- La hipotensió i hipovolèmia (PA sistòlica per sota 100 mmHg., PA diastòlica per sota 60 mmHg., la pressió venosa central per sota 4-5 mmHg.);

- Insuficiència cardíaca aguda;

- Xoc;

- Col·lapse vascular;

- Insuficiència ventricular esquerra amb baixa pressió de cap de diàstole;

- Infart agut de miocardi (amb hipotensió greu);

- Taponament cardíac;

- Edema pulmonar tòxic;

- Malalties, acompanyat d'augment de la pressió intracranial (inclòs. incloent accident cerebrovascular hemorràgic, lesió cerebral traumàtica);

- Lactància;

- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

- Hipersensibilitat als nitrats o altres ingredients.

D' precaució quan hauria de ser prescrit prolapse de la vàlvula mitral, i / o estenosi mitral aòrtica, tendència a la regulació ortostàtica trastorns vasculars, pericarditis constrictiva, anèmia severa, tirotoxicosis, miocardiopatia hipertròfica (atacs d'angina potser més freqüents), insuficiència renal, insuficiència hepàtica (el risc de metahemoglobinèmia), i pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

L'ús del medicament durant l'embaràs només és possible en els casos, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus o el nen.

Si és necessari, el nomenament durant la lactància s'ha d'interrompre la lactància.

Precaucions

Pektrol^® no destinats per a l'alleugeriment dels atacs d'angina.

L'ús adequat de la Pektrol drogues^® Garanteix el període de disponibilitat de baixes concentracions de nitrats, és necessari per prevenir el desenvolupament de tolerància a nitrat. Com amb tots els nitrats, és important seguir estrictament les instruccions de règim de dosificació de la droga Pektrol^® i complir amb un interval de 12 hores entre les dosis. En aquest cas, el període s'aconsegueix amb concentracions baixes (Menys 100 ng / L), mentre es manté l'efecte terapèutic.

Eviti sobtada retirada del fàrmac i reduir la dosi en forma gradual.

Durant el tractament requereix un seguiment de la pressió arterial i la freqüència cardíaca.

Quan el trasllat de pacients, tenint dinitrato de isosorbide, isosorbide en el 5-mononitrat, La dosi diària total s'ha de calcular amb antelació. Conegut, què 10 mg de corresponen isosorbide 5-mononitrat 20 mg de dinitrato d'isosorbida.

Utilització a Pediatria

La seguretat i l'eficàcia del fàrmac en nens no han estat establertes.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Potser la disminució de la capacitat de ràpides respostes mentals i motores, per tant, s'ha de tenir cura per conduir i participar en activitats potencialment perilloses durant la teràpia amb Pektrol^®.

Sobredosi

Els símptomes: mal de cap, mareig, batec del cor, hipertèrmia, dermahemia, Transpiració, nàusea, vòmits, diarrea, metgemoglobinemiâ (cianosi, anoksija), hiperpnea, dispnea, bradicàrdia, convulsions, alteracions visuals, hipertensió intracranial, col·lapse, desmai, paràlisi, coma.

Tractament: rentat gàstric, si metahemoglobinèmia – PO / àcid ascòrbic – 1 g, JO / 1% solució de blau de metilè 1-2 mg / kg; hipotensió severa – I / fenilefrina (mezaton). La epinefrina, i compostos relacionats són ineficaços.

Interaccions Amb La Drogues

Pektrol^® mentre que l'aplicació augmenta la concentració en el plasma sanguini dihidroergotamina.

Els barbitúrics acceleren la biotransformació i reduir la concentració de mononitrat d'isosorbida a la sang.

En una sol·licitud conjunta amb agents antihipertensius, vazodilatatorami, antipsicòtics (neurolèptics), antidepressius tricíclics, novokainamidom, etanol, xinidinom, bloquejadors beta, bloquejadors dels canals de calci lents, dihidroergotamina i sildenafil pot augmentar l'efecte hipotensor.

Amb la combinació d'amiodarona, propranolol, bloquejadors dels canals de calci lents (inclòs. verapamil, nifedipina), àcid acetilsalicílic i Pektrola^® pot augmentar l'efecte antianginós.

Sota la influència dels beta-agonistes, alfa-bloquejadors (inclòs. digidroergotamin) potser reducció en la severitat d'efecte antianginós (taquicàrdia, reducció excessiva de la pressió arterial).

Quan es combina amb l'ús de m-holinoblokatorami (inclòs. atropyn) S'augmenta la probabilitat de la pressió intraocular elevada.

Adsorbents, teixit de punt i mitjans envoltants redueixen l'absorció de isosorbide 5-mononitrat en el tracte digestiu.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.