Париет: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions

Material actiu: Rabeprazole
Quan ATH: A02BC04
CCF: Inhibidor N⁺-K⁺-ATPasa. Medicaments anti-úlcera
ICD-10 codis (testimoni): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Quan CSF: 11.01.03
Fabricant: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rússia)

Париет: forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobriment entèric Color rosa, forma rodona, lenticular, на одной из сторон маркировка чернилами “∈241”.

Excipients: mannyt (manitol), Òxid de magnesi, гипролоза низкозамещенная (sota hidroxipropilcelulosa substituïda), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), estearat de magnesi, etilcel.lulosa, gipromellozы ftalat, моноглицерид диацетилированный, talc, Diòxid de titani, vermell d'òxid de ferro, этанол безводный (испаряется в процессе производства), Aigua purificada (испаряется в процессе производства), cera de carnauba, чернила пищевые серые F6, butanol (испаряется в процессе производства).

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, recobriment entèric groc clar, forma rodona, lenticular, на одной из сторон маркировка чернилами “∈243”.

Excipients: mannyt (manitol), Òxid de magnesi, гипролоза низкозамещенная (sota hidroxipropilcelulosa substituïda), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), estearat de magnesi, etilcel.lulosa, gipromellozы ftalat, моноглицерид диацетилированный, talc, L'òxid de titani, òxid de ferro groc, этанол безводный (испаряется в процессе производства), Aigua purificada (испаряется в процессе производства), cera de carnauba, чернила пищевые красные А1, butanol (испаряется в процессе производства).

7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Париет: efecte farmacològic

Medicaments anti-úlcera. Inhibidor N⁺-K⁺-ATPasa (протонового насоса).

Mecanisme d'acció. Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н⁺-K⁺-ATPasa, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 no. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 i 82% respectivament, а продолжительность этого действия достигала 48 no. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 fitxa., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 dia.

Отмечается роль Helicobacter pylori в развитии язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Helicobacter pylori является главным фактором в развитии гастрита и язвы у таких пациентов. Результаты недавних исследований свидетельствуют о наличии причинной связи между Helicobacter pylori и карциномой желудка.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Париет^® и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам контролируемых рандомизированных клинических испытаний установлено, что прием рабепразола по 20 mg 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, per exemple,, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастро-дуоденальными язвами. Как ожидалось, тенденция к низкому уровню эрадикации отмечалась у пациентов с базовой резистентностью к метронидазолу. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима лечения.

Влияние на концентрации гастрина в сыворотке. В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 mg o 20 мг рабепразола 1 раз/сут при продолжительности лечения до 43 Mesos. Primer 2-8 недель терапии концентрации гастрина в сыворотке увеличивались, что являлось отражением ингибирующего эффекта на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 pacients, получавших курс лечения рабепразолом длительностью до 8 setmanes, не выявило изменений гистологии энтерохромафинноподобных клеток, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространенности инфекции Helicobacter pylori. En un estudi de 250 pacients, принимавших рабепразол в течение 36 Mesos, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

Altres efectes. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Рабепразол при приеме внутрь в дозе 20 mg / dia per 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, prolactina, холецистокинина, секретина, глюкагона, FSH, LG, ренина, альдостерона и СТГ.

Париет: farmacocinètica

Absorció

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. En rebre una dosi 20 mg C_màx рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 no. Изменения C_màx и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 a 40 mg. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 mg (по сравнению с в/в введением) és sobre 52% во многом из-за метаболизма при “primer passi” a través del fetge. A més, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.

Distribució

У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Metabolisme

Основными метаболитами, присутствующими в плазме у человека, являются тиоэфир (M1) и карбоновая кислота (M6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (M2), деметилтиоэфиром (M4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (M5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (M3), однако он не обнаружен в плазме.

Deducció

У здоровых добровольцев T_1/2 és sobre 1 no (0.7-1.5 no), суммарный клиренс составляет 283±98 мл/мин.

Sobre 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6. Sobre 10% excretada en la femta.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг при сходных массе тела и росте никаких значимых различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК≤5 мл/мин/1.73 м²) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых добровольцев. AUC и С_màx у этих пациентов были примерно на 35% baix, que en voluntaris sans. La mitjana T_1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 no – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 no – после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, que requereixen hemodiàlisi, был приблизительно в 2 vegades més gran, que en voluntaris sans.

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 vegades, и T_1/2 увеличивался в 2-3 vegades en comparació amb voluntaris sans. Однако после приема рабепразола в дозе по 20 mg / dia per 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 vegades, i C_màx – en 1.2 vegades. T_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Mitjançant 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 vegades, i C_màx – en 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 mg / dia per 7 дней AUC увеличивается в 1.9 vegades, а T_1/2 – en 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у “быстрых” метаболизаторов, в то время как C_màx augmenta 40%.

Париет: testimoni

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенная болезнь желудка в фазе обострения;

- La malaltia per reflux gastroesofàgic (MRGE): esofagitis per reflux erosiu (tractament), tractament simptomàtic de la MRGE (és a dir,. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, caracteritzat per la hipersecreció patològica.

В комбинации с антибактериальными средствами:

— для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;

— для лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

Париет: règim de dosificació

En язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения Es recomana prendre 1 llengüeta. (20 mg) 1 vegades / dia en el matí per 4-6 setmanes.

У некоторых пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки хороший эффект дает прием 1 temps / dia 1 llengüeta. per 10 mg.

У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 4 setmanes, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом Париет^®.

У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 setmanes, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения препаратом Париет^®.

En лечении ГЭРБ рекомендуется принимать Париет^® per 1 llengüeta. (20 mg) 1 vegades / dia per 4-8 setmanes.

A поддерживающей терапии ГЭРБ Париет^® administrat a una dosi de 10 mg o 20 mg 1 раз/сут в зависимости от реакции на лечение.

A симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет^® administrat a una dosi de 10 mg 1 vegades / dia per 4 setmanes. Si el 4 setmanes de tractament, els símptomes no desapareixen, ha de dur a terme un examen addicional del pacient.

A лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, caracteritzat per la hipersecreció patològica, Dosi va recollir de forma individual. La dosi inicial és 60 mg / dia, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 mg 2 vegades / dia. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 any.

A tractament язвенной болезни двенадцатиперстной кишки o хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori, используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков. Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:

Париет^® per 20 mg 2 vegades / dia + кларитромицин по 500 mg 2 раза/сут и амоксициллин по 1 g 2 vegades / dia.

Париет^® per 20 mg 2 vegades / dia + кларитромицин по 500 mg 2 раза/сут и метронидазол по 400 mg 2 vegades / dia.

Наилучшие результаты эрадикации, en excés de 90%, наблюдаются при применении комбинации препарата Париет^® с кларитромицином и амоксициллином.

Segons el testimoni, требующим приема препарата 1 temps / dia, Париет^® следует принимать утром до еды. Establert, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Париет^® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Els comprimits s'han d'empassar sencers, sense mastegar o triturar.

Париет: efecte secundari

Des del sistema digestiu: diarrea, dolor abdominal, flatulència, boca seca, nàusea, vòmits, restrenyiment; rarament – anorèxia; en uns pocs casos – augment de les transaminases hepàtiques.

SNC: mal de cap, astènia, insomni, somnolència, mareig.

Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia, neutropènia, leucopènia.

Reaccions dermatològiques: erupció cutània.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – inflamació de la cara, dispnea, эritema, буллезные высыпания (реакции исчезают после отмены препарата).

Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia, neutropènia, leucopènia, leucocitosi.

Un altre: efectes, связь которых с приемом препарата не установлена – mal d'esquena, símptomes similars a la grip, miàlgia, artràlgia, rarament – disminució de la gana, augment de pes, depressió, нарушение зрения или вкусовых ощущений, estomatitis, augment de la sudoració.

Исходя из опыта клинических испытаний можно сделать вывод, что Париет^® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

Париет: Contraindicacions

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga;

— повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

Париет: Embaràs i lactància

Париет^® està contraindicat en l'embaràs i la lactància (alletament).

Данных по безопасности применения препарата Париет^® durant l'embaràs no és.

A estudis experimentals репродуктивности у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.

Desconegut, выделяется ли рабепразол с грудным молоком у человека. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Al mateix temps, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, Per tant, si s'escau, l'ús de la droga durant la lactància natural de lactància s'ha de suspendre.

Париет: Instruccions especials

Перед началом терапии препаратом Париет^® необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, tk. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Париет^® от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, però, Malgrat això, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Париет^® пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Париет^® no requerit.

Utilització a Pediatria

Париет^® не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля побочных эффектов маловероятно, что Париет^® оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Париет: sobredosi

До настоящего времени сведений о случаях преднамеренной передозировки препарата Париет^® S'ha informat. Прием препарата в дозах до 80 мг/сут хорошо переносился пациентами.

Tractament: la celebració de tractament simptomàtic i de suport. No hi ha antídot específic. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо удаляется при диализе.

Париет: interacció de fàrmacs

Париет^® метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Els estudis han demostrat, что у здоровых добровольцев рабепразол не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, són metabolitzats per aquest sistema enzimàtic (warfarina, fenitoïna, teofil·lina, diazepam).

Париет^® вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Per tant, mentre que l'ús de fàrmacs, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось лекарственное взаимодействие.

У здоровых добровольцев прием рабепразола натрия вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Поэтому при одновременном применении препарата Париет^® с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.

Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% i 50% respectivament. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori.

В исследовании не было обнаружено взаимодействия препарата Париет^® с жидкими антацидами. A més, не выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Париет^® с пищей.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Detectat, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

Париет: condicions de dispensació de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Париет: termes i condicions d'emmagatzematge

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C; No congeli. Durada – 2 any.