OSMO-JUSTÍCIA

Material actiu: La nifedipina
Quan ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh bloquejador dels canals
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20
Quan CSF: 01.03.02
Fabricant: Bayer HealthCare AG (Alemanya)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, recobert, alliberament controlat, rodó, lenticular, rosat, imprès amb tinta negra “ADALAT 30” una banda; a la superfície de les tauletes a banda i banda amb una disposició arbitrària respecte al centre de la tauleta, un porus en forma de forat de forma irregular amb un diàmetre de fins a 1 mm.

Excipients: gipromelloza, estearat de magnesi, òxid de polietilè, clorur de sodi, vermell d'òxid de ferro, acetat de cel·lulosa, polietilenglicol 4000, opadray OY-S-24914 (vermell d'òxid de ferro, Diòxid de titani).

14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert, alliberament controlat, rodó, lenticular, rosat, imprès amb tinta negra “ADALAT 60” una banda; a la superfície de les tauletes a banda i banda amb una disposició arbitrària respecte al centre de la tauleta, un porus en forma de forat de forma irregular amb un diàmetre de fins a 1 mm.

Excipients: gipromelloza, estearat de magnesi, òxid de polietilè, clorur de sodi, vermell d'òxid de ferro, acetat de cel·lulosa, polietilenglicol 4000, opadray OY-S-24914 (vermell d'òxid de ferro, Diòxid de titani).

14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Bloquejadors dels canals de calci selectius lenta, Derivat d'1,4-dihidropiridina. Té acció antianginosa i hipotensor.

Redueix el flux d'ions de calci a través dels canals lents de calci cap a les cèl·lules, predominantment cardiomiòcits, cèl·lules musculars llises de les artèries coronàries i perifèriques, mentre redueix la resistència vascular sistèmica i s'expandeix les artèries coronàries, vasos grans i segments intactes de les parets dels vasos parcialment estenòtics. La nifedipina redueix el to dels músculs llisos de les artèries coronàries, així prevé l'angiospasme, augmenta el flux sanguini a les parts post-estenòtiques dels vasos i augmenta el lliurament d'oxigen al miocardi. Disminueix la demanda d'oxigen del miocardi reduint la TPR (postnagruzki), i amb un ús prolongat és capaç d'evitar el desenvolupament de noves lesions ateroscleròtiques a les artèries coronàries.. La nifedipina redueix el to muscular llis de les arterioles, d'aquesta manera, reduint l'augment de TPR i, Conseqüentment, D'.

A l'inici del tractament amb nifedipina, és possible un augment reflex temporal de la freqüència cardíaca i, Conseqüentment, despesa cardíaca. Tanmateix, aquest augment no és tan significatiu., per compensar l'expansió dels vasos sanguinis. A més, nifedipina i a curt termini, i amb un ús prolongat augmenta l'excreció d'ions sodi i aigua del cos. L'efecte antihipertensiu de la nifedipina és especialment pronunciat en pacients amb hipertensió arterial.. En pacients amb hipertensió arterial i presència de, Almenys, un altre factor de risc, redueix en la mateixa mesura la incidència d'episodis cardiovasculars i cerebrovasculars, com una combinació de diürètics.

Farmacocinètica

Absorció i distribució

Després de l'administració oral, la nifedipina s'absorbeix gairebé completament del tracte gastrointestinal.. La biodisponibilitat de la nifedipina de les pastilles és 45-56% a causa de l'efecte “primer passi” a través del fetge. La biodisponibilitat de la nifedipina de les pastilles d'alliberament controlat en relació amb les pastilles és 68-86%. La ingesta d'aliments redueix lleugerament la taxa d'absorció inicial, però no afecta la quantitat de biodisponibilitat. La nifedipina s'allibera d'una pastilla d'alliberament controlat a través d'una membrana especial al llarg d'un gradient osmòtic amb una constant de velocitat d'ordre zero., al mateix temps, hi ha un augment controlat de la concentració de nifedipina al plasma sanguini, que arriba a un altiplà aproximadament 6-12 h després de l'administració. Durant 24 h es manté la concentració constant del fàrmac al plasma sanguini. La taxa d'alliberament de nifedipina no depèn del pH del medi i de la motilitat gastrointestinal. A la recepció de la Vuitena-Adalata^® dosi 30 mg 60 mg C_màx al plasma sanguini és respectivament 20-21 ng/ml i 43-55 ng / ml després d'aconseguit 12-15 i h 7-9 h, respectivament. La unió a les proteïnes plasmàtiques (albúmina) – al voltant del 95%.Penetra la BHE i la barrera placentària, excretada en la llet materna.

Metabolisme

Després de l'administració oral, la nifedipina es metabolitza a la paret intestinal i al fetge amb la formació de metabòlits inactius..

Deducció

T_1/2 quan es pren comprimits de nifedipina 1.7-3.4 no. La concentració de nifedipina quan es prenen comprimits d'alliberament controlat al plasma sanguini es manté en forma d'altiplà durant tot el període d'alliberament i absorció., i només després que l'última dosi de nifedipina s'alliberi de la pastilla d'alliberament controlat, la seva concentració plasmàtica comença a disminuir, и T_1/2 correspon a això quan es pren nifedipina en forma de comprimits. La nifedipina s'excreta del cos com a metabòlits inactius a través dels ronyons, només 5-15% – amb bilis a través dels intestins. La nifedipina sense canvis està present a l'orina en petites quantitats (Menys 0.1%). L'hemodiàlisi i la diàlisi peritoneal no afecten la farmacocinètica de la nifedipina., La plasmafèresi augmenta la seva excreció.

Durant el pas pel tracte digestiu, els components biològicament inactius de la pastilla romanen sense canvis i s'excreten del cos en forma de closca insoluble..

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

En cas de deteriorament de la funció renal, la farmacocinètica no canvia.

En cas de deteriorament de la funció hepàtica, l'eliminació de la nifedipina disminueix.

Testimoni

- CHD: angina estable (angina);

- Hipertensió arterial.

Règim de dosificació

La dosi inicial és 30 mg 1 temps / dia. En el futur, si cal, la dosi es pot augmentar gradualment 60 mg 1 vegades/dia i fins i tot 120 mg 1 vegades/dia, depenent de la gravetat de la malaltia i de la resposta individual del pacient. La durada del tractament la determina el metge..

Els comprimits s'han d'empassar sencers, sense mastegar o trencar un, beure una petita quantitat de líquid, prendre amb o sense menjar, protegir de la humitat i treure del paper d'alumini immediatament abans de prendre.

En disfuncions hepàtiques greus ajustar el règim de dosificació.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: ≥1-<10% – bengales sensació (vasodilatació), batec del cor, edema perifèric; ≥0,1-<1% – hipotensió (inclòs. ortostàtica), desmai, taquicàrdia; ≥0,01-<0.1% – angina.

Des del sistema digestiu: ≥1-<10% – restrenyiment; ≥0,1-<1% – dolor abdominal, diarrea, boca seca, dispèpsia, flatulència, nàusea; ≥0,01-<0.1% – anorèxia, rots, gingivitis, giperplaziya dret, augment de les transaminases hepàtiques (OR, ÉS, GGT), vòmits; <0.01% – bezoar (grumolls d'aliments no digerits a l'estómac), disfàgia, esofagitis, ili, úlceres intestinals, icterícia.

Des del sistema nerviós central i perifèric: ≥1-<10% – mareig, mal de cap; ≥0,1-<1% – nerviosisme, parestèsia, insomni, somnolència; ≥0,01-<0.1% – gipesteziya, tremolor.

Per part del sistema endocrí: <0.01% – giperglikemiâ, pèrdua de pes, ginecomàstia.

El sistema respiratori: ≥0,1-<1% – dispnea; ≥0,01-<0.1% – hemorràgies nasals.

Des del sistema urinari: ≥0,1-<1% – nictúria, poliúria; ≥0,01-<0.1% – dizurija, micció freqüent, empitjorament de la funció renal (en pacients amb insuficiència renal).

A la part del sistema múscul-esquelètic: ≥0,1-<1% – rampes als músculs del panxell; ≥0,01-<0.1% – artràlgia, miàlgia.

Reaccions dermatològiques: ≥0,1-<1% – picor, erupció (erupció, эritema, urticària); ≥0,01-<0.1% – angioedema, macular-papular, pustuloso, erupció vesicular-bullosa, urticària; <0.01% – fotodermatitis, dermatitis exfoliativa, porpra.

Des del sistema hematopoètic: <0.01% – leucopènia.

A partir dels sentits: ≥0,01-<0.1% – diplopia, ambliopia, dolor als globus oculars; <0.01% – visió borrosa.

Un altre: ≥1-<10% – astènia, inflor de la cara (inclòs. al voltant dels ulls); ≥0,1-<1% – dolor de pit, dolor a les extremitats inferiors, malestar, dolor de localització incerta; ≥0,01-<0.1% – reaccions al·lèrgiques (inflor de la llengua, disminució de la pressió arterial, taquicàrdia, febre), calfreds, dolor de pit; <0.01% – reaccions anafilàctiques.

Els efectes secundaris també es produeixen amb la nifedipina., com agranulocitosi asimptomàtica, trombocitopènia, desenvolupament o l'exacerbació de la insuficiència cardíaca congestiva, rarament – edema pulmonar (respiració dificultosa, tos o sibilàncies), pèrdua de visió transitòria, inflor de les articulacions.

Contraindicacions

- Shock cardiogènic;

- Hipotensió severa (pressió sanguínia sistòlica <90 mmHg.);

- ileostomia, instal·lat després de la proctocolectomía;

- ús simultani de rifampicina;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Infància i adolescència fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

- Hipersensibilitat a la nifedipina.

D' precaució el medicament s'ha de prescriure per a la insuficiència cardíaca, estenosi aòrtica severa, estenosi subaòrtica, infart agut de miocardi amb insuficiència ventricular esquerre, bradicàrdia, insuficiència hepàtica, estenosi de qualsevol part del tracte gastrointestinal, violacions greus de la circulació cerebral, hipotensió arterial lleu a moderada, pacients d'edat avançada, pacients amb hipertensió arterial maligna i hipovolèmia, hemodiàlisi.

Embaràs i lactància

Osmo-Adalat^® contraindicat durant l'embaràs, tk. possiblement embriotòxic, efectes fetotòxics i teratogènics del fàrmac.

La nifedipina passa a la llet materna, per tant, si cal, l'ús d'Osmo-Adalat^® lactància lactància ha d'interrompre.

Precaucions

La nifedipina s'ha d'utilitzar amb extrema precaució en pacients amb estenosi severa de qualsevol part del tracte gastrointestinal., ja que es pot desenvolupar una obstrucció intestinal. En alguns casos, es poden observar símptomes d'obstrucció intestinal en pacients sense patologia del tracte gastrointestinal..

S'ha de tenir en compte, que quan es realitza una radiografia de l'intestí amb bari, es poden identificar símptomes falsos positius d'un pòlip (defecte d'ompliment).

Es recomana el seguiment del pacient per a la insuficiència hepàtica., si cal, reducció de la dosi o ús del fàrmac en altres formes de dosificació.

Amb l'ús simultani d'Osmo-Adalat^® i bloquejadors dels receptors α-adrenèrgics, els pacients requereixen un seguiment acurat, ja que és possible el desenvolupament d'una disminució pronunciada de la pressió arterial i l'agreujament dels símptomes de la insuficiència cardíaca.

Quan es pren simultàniament amb suc d'aranja, és possible un augment de l'efecte hipotensor, que perdura 3 dies després de l'última ingesta de suc.

La nifedipina provoca un augment fals positiu de la concentració d'àcid vanililmandèlic a l'orina quan es determina pel mètode espectrofotomètric i no afecta el resultat d'aquesta reacció quan s'utilitza el mètode de cromatografia líquida d'alt rendiment. (VEJH).

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el període de tractament d'anar amb compte en fer activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores, i abstenir-se d'utilitzar etanol.

Sobredosi

Els símptomes: pèrdua de consciència fins al coma, marcada reducció en la pressió arterial. taquicàrdia / bradicàrdia, giperglikemiâ, acidosi metabòlica, gipoksiya, xoc cardiogènic, acompanyat d'edema pulmonar.

Tractament: Les mesures per a la prestació d'atenció d'emergència en cas de sobredosi haurien d'estar dirigides principalment a eliminar la nifedipina del cos i restaurar l'hemodinàmica estable.. Rentat gàstric recomanat i, si cal, irrigació de l'intestí prim per evitar una major absorció del fàrmac. L'hemodiàlisi no és pràctica, ja que la nifedipina no s'excreta en diàlisi; es recomana la cita de plasmafèresi (tk. La nifedipina es caracteritza per un alt grau d'unió a les proteïnes del plasma sanguini i un V relativament baix_d).

Amb bradicàrdia, es prescriuen β-adrenomimètics, amb bradicàrdia potencialment mortal – implantació d'un marcapassos artificial temporal.

Amb una disminució pronunciada de la pressió arterial, es recomana una administració intravenosa lenta 10-20 ml 10% solució de gluconat de calci (la reintroducció és permesa), si és ineficaç – prescriure simpaticomimètics vasoconstrictors dopamina o norepinefrina (Les dosis es seleccionen en funció de l'efecte terapèutic rebut).

L'administració de líquids s'ha de limitar pel risc de sobrecàrrega cardíaca.

Interaccions Amb La Drogues

L'efecte antihipertensiu de la nifedipina pot augmentar amb l'ús simultània de fàrmacs, pressió sanguínia baixa, així com amb anestèsics per inhalació, prazosina i altres alfa-bloquejants.

L'efecte antihipertensiu de la nifedipina es redueix pels simpaticomimètics, AINE a causa de la supressió de la síntesi de prostaglandines als ronyons i la retenció de sodi i líquids al cos, Els estrògens (a causa de la retenció de líquids al cos) i preparats de calci.

La nifedipina es metabolitza per l'isoenzim CYP3A4, per tant les drogues, que inhibeixen o indueixen aquests enzims, pot interactuar amb la nifedipina quan es pren per via oral, alteració de l'autorització o efecte “‘Primera passada” a través del fetge.

La nifedipina disminueix l'eliminació de la digoxina, el que condueix a un augment de la seva concentració en el plasma sanguini, per tant, els pacients requereixen una observació acurada per detectar símptomes de sobredosi de glucòsids cardíacs, i la seva dosi, si cal, s'ha de reduir.

La nifedipina redueix la concentració plasmàtica de quinidina, tanmateix, quan es cancel·la, el contingut de quinidina pot augmentar significativament, que requereix un ajust de la seva dosi. En alguns casos, la concentració de nifedipina al plasma sanguini pot augmentar, per tant, si s'indica, cal reduir-ne la dosi. Durant el període de teràpia combinada, cal controlar la concentració de quinidina al plasma sanguini i el nivell de pressió arterial.. Quan es pren simultàniament amb nifedipina, augmenta el risc d'allargar l'interval QT.

Quan es combina amb procainamida, hi ha el risc d'allargar l'interval QT i augmentar l'efecte inotròpic negatiu d'ambdós fàrmacs..

La nifedipina indueix l'isoenzim CYP3A4 i disminueix la biodisponibilitat de la nifedipina i, com a conseqüència d'això, redueix la seva eficàcia, que pot requerir un augment de la seva dosi.

La nifedipina inhibeix l'isoenzim CYP3A4 i provoca un augment de la concentració de nifedipina al plasma sanguini., augmentant així el seu efecte hipotensiu.

La nifedipina pertany als poderosos inductors dels enzims hepàtics, accelerant el metabolisme de la nifedipina, que comporta un debilitament de la seva eficàcia.

Diltiazem retarda l'eliminació de la nifedipina del cos, per tant, la teràpia combinada s'ha de dur a terme amb molta cura, reduir la dosi de nifedipina si cal.

La cisaprida augmenta la concentració de nifedipina al plasma sanguini, per tant, s'ha de controlar la pressió arterial i, si cal, reduir la dosi de nifedipina.

El suc d'aranja inhibeix l'isoenzim CYP3A4 i augmenta la concentració plasmàtica de nifedipina, a causa de l'efecte reduït “primer passi” a través del fetge.

Atès que l'àcid valproic provoca un augment de la concentració plasmàtica de nimodipina, estructuralment semblant al bloquejador de nifedpina dels canals de calci lents, aleshores no s'exclou un augment de la concentració plasmàtica de nifedipina i un augment de la seva eficàcia.

La nifedipina no altera l'efecte antiplaquetari de l'àcid acetilsalicílic en una dosi 100 mg (agregació plaquetària i durada de l'hemorràgia). Àcid acetilsalicílic, Successivament, no afecta els paràmetres farmacocinètics de la nifedipina.

Atès que la carbamazepina i el fenabarbital provoquen una disminució de la concentració plasmàtica de nimodipina, en estructura propera al bloquejador de nifedipina dels canals de calci lents, llavors és possible una disminució de la concentració de nifedipina al plasma i una disminució de la seva eficàcia.

La nifedipina pot desplaçar els fàrmacs de la unió a proteïnes, caracteritzat per un alt grau d'unió (anticoagulants indirectes – cumarina i derivats de indandiona, quinones, sulfinpirazon, anticonvulsius, salicilaty, AINE) amb el possible augment posterior de la seva concentració en plasma.

Des de l'eritromicina, fluoxetina, ritonavir, indinavir, amprenavir, El nelfinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, El fluconazol inhibeix l'isoenzim CYP3A4, aleshores no s'exclou un augment de la concentració de nifedipina al plasma sanguini com a resultat de la seva interacció. Es recomana controlar la pressió arterial i, si cal, reduir la dosi de nifedipina.

En el cas de l'ús simultani amb disopiramida, és possible un augment de l'efecte inotròpic negatiu. Preparatius, que conté liti, quan es combina amb nifedipina pot causar símptomes neurotòxics (nàusea, vòmits, diarrea, ataksiyu, tremolors i/o tinnitus).

Aimalin, omeprazol, benazepril, Irbesartan, Orlistat, ranitidina, rosiglitazona, doksazozin, Pantoprazole, talinolol, La hidroclorotiazida de triamterè no afecta la farmacocinètica de la nifedipina.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, inaccessible als nens a no més de 25 ° C. Durada – 4 any.