НАКОМ

Material actiu: Levodopa, Carbidopa
Quan ATH: N04BA02
CCF: De antidrogues – una combinació d'un precursor de la dopamina i un inhibidor de dopa descarboxilasa perifèrica
ICD-10 codis (testimoni): G20, G21
Quan CSF: 02.06.01.01.01
Fabricant: LEK d.d. (Eslovènia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Oval, lenticular, amb una osca en un costat.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, midó pre-gelatinitzat, midó de blat de moro, голубой краситель (индиготин Е132), estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

De antidrogues. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

L'acció del fàrmac és durant la primera dies des del començament de la recepció, algunes vegades – després de la primera dosi. Максимальный эффект достигается в течение 7 dia.

Farmacocinètica

Carbidopa

Absorció

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_màx Aquesta entre 1.5 h a 5 no.

Metabolisme i excreció

Es metabolitza al fetge.

Entre els metabòlits, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, que són aproximadament 14% i 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, un altre – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Deducció

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h i és 35%.

Levodopa

Absorció

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Tot i, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, epinefrina, norepinefrina.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_màx és 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 no.

Deducció

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – durant 2 ч выводится около 1/3 dosi.

T_1/2 леводопы составляет около 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 no.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 temps, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 a 8 no. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

En pacients amb malaltia de Parkinson, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 a 15 no. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, Almenys, en 3 vegades. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Testimoni

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Règim de dosificació

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / dia. Pacients, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® és 1/2 llengüeta. 1-2 vegades / dia. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Per tant, en cas de necessitat, afegir 1/2 llengüeta. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, algunes vegades – després de la primera dosi. Полный эффект препарата достигается в течение 7 dia.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, Almenys, per 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (per 24 no – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Pacient, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома^® és 1 llengüeta. 3-4 vegades / dia.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 llengüeta. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 fitxa. / dia. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® és 8 fitxa. / dia (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg de pes corporal (при массе тела пациента 70 kg).

Efecte col·lateral

Freqüentment – discinèsies, включая непроизвольные движения (inclòs. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Des del sistema nerviós central i perifèric: síndrome neurolèptic maligne, эпизоды брадикинезии (“on-off”-síndrome), mareig, somnolència, parestèsia, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demència, trastorns del son, excitació, confusió, augment de la libido.

En casos rars, – convulsions, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® no instal·lat.

Des del sistema digestiu: возможны анорексия, vòmits, sagnat del tracte gastrointestinal, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, diarrea, потемнение слюны.

Des del cos com un tot: возможны обмороки, mal de pit.

Sistema cardiovascular: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (inclòs. эпизоды повышения или снижения АД), flebitis.

Des del sistema hematopoètic: leucopènia, anèmia (inclòs. hemolític), trombocitopènia, agranulocitosi.

El sistema respiratori: возможно диспноэ.

Reaccions dermatològiques: возможны алопеция, erupció cutània, потемнение секрета потовых желез.

Amb el sistema genitourinari: orina fosca.

Reaccions al·lèrgiques: angioedema, urticària, picor, болезнь Шенлейн-Геноха.

Altres efectes secundaris, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Des del sistema digestiu: dispèpsia, boca seca, amargor a la boca, сиалорея, disfàgia, bruxisme, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, restrenyiment, flatulència, ощущение жжения языка.

Metabolisme: снижение или повышение массы тела, inflor.

SNC: debilitat, desmai, fatigabilitat, mal de cap, astènia, снижение мыслительной активности, desorientació, atàxia, оцепенение, усиление тремора рук, rampes musculars, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, insomni, ansietat, eufòria, agitació psicomotora, marxa inestable.

A partir dels sentits: diplopia, visió borrosa, midriasi, crisi oculógiras.

Amb el sistema genitourinari: retenció urinària, incontinència urinària, priapisme.

Un altre: ronquera, malestar, flux de sang a la cara, шеи и грудной клетки, dispnea, Melanoma maligne..

A partir dels paràmetres de laboratori: un increment en l'activitat d'ALP, ÉS, OR, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, elevació de la creatinina sèrica, hiperuricèmia, Coombs positiva, disminució de l'hemoglobina i l'hematòcrit, giperglikemiâ, leucocitosi, bacteriúria, jeritrociturija.

Preparatius, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Contraindicacions

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, inclòs. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (història), Insuficiència Cardíaca, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (història), включая эпилептические, lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, insuficiència renal greu, insuficiència hepàtica greu, Obert-glaucome.

Embaràs i lactància

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. A estudis experimentals выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Desconegut, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Precaucions

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® pacients, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. En particular, Наком^® Més, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamina B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, Almenys 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Pacients, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, i, així, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Esperat, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Tots els pacients, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Pacients, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, incloent rigidesa muscular, febre, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Utilització a Pediatria

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® nens i adolescents menors de 18 anys.

Sobredosi

Els símptomes: augment dels efectes secundaris.

Tractament: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Interaccions Amb La Drogues

При применении Накома^® pacients, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (a excepció de la MAO-B inhibidor) possibles trastorns circulatoris (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Això és a causa de l'acumulació sota la influència de la dopamina i la norepinefrina levodopa, inhibidors de la MAO inactivació inhibit. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, augmentar la pressió arterial, taquicàrdia, enrogiment de la cara i el mareig.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Amb l'ús simultani de la levodopa amb beta-agonistes, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-receptors (per exemple,, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamina B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any. No utilitzar després de la data de caducitat, en el paquet.