MÈRIDIA

Material actiu: Siʙutramin
Quan ATH: A08AA10
CCF: Anti-obesitat medicació acció central
ICD-10 codis (testimoni): E66
Quan CSF: 16.02.01
Fabricant: Abbott GmbH & Co. Kg (Alemanya)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Càpsules gelatina dura, amb cos groc i gorra blava, amb sobreimpressió “10”; contingut de càpsules – blanc o gairebé blanc, pols fàcil de fluir.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, indigo (E132), Diòxid de titani (E171), lauril sòdic, tinta (gris), groc quinolina.

7 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (6) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, amb cos blanc i gorra blava, amb sobreimpressió “15”; contingut de càpsules – blanc o gairebé blanc, pols fàcil de fluir.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, indigotin (E132), Diòxid de titani (E171), gelatina, lauril sòdic, tinta (gris), groc quinolina.

7 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (6) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Medicaments per al tractament d'obesitat. La sibutramina és un profàrmac i exerceix el seu efecte in vivo a causa de metabòlits (amines primàries i secundàries), la inhibició de la recaptació de les monoamines (principalment la serotonina i la norepinefrina). Un augment del contingut de neurotransmissors a les sinapsis augmenta l'activitat de la serotonina 5-HT central i els receptors adrenèrgics, el que augmenta la sacietat i reduir la necessitat d'aliments, així com un augment en termoproduktsii. Activant Indirectament β₃-adrenoreceptory, Actes Sibutramina en el teixit adipós marró.

La sibutramina i els seus metabòlits no afecten l'alliberament de monoamines, no inhibir la MAO; No té cap afinitat per a un gran nombre de receptors de neurotransmissors, incloent la serotonina (5-HT₁, 5-HT_1LA, 5-HT_1B, 5-HT_2LA, 5-HT_2C), adrenèrgics (b₁, b₂, b₃, la₁, la₂), dopaminovыe (D₁, D₂), muskarinovye, gistaminovyye (H₁), benzodiazepina i receptors NMDA.

Farmacocinètica

Absorció, distribució, metabolisme

Després de prendre el fàrmac per via oral, la sibutramina s'absorbeix ràpidament del tracte gastrointestinal. El temps per assolir C_màx la sibutramina és 1.2 no. La sibutramina es metabolitza gairebé completament al fetge amb la participació de l'isoenzim CYP 3A4 amb la formació de mono.- (dimetilsibutramina) i di-dismetil (di-dismetilsibutramina) formes de metabòlits actius (M1 i M2), i també per hidroxilació i conjugació per formar metabòlits inactius. Després de rebre una dosi oral única de la droga 15 mg C_màx M1 i M2 és 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) i 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) respectivament. Prendre amb menjar augmenta el temps per assolir i redueix el valor C_màx metabòlits de dimetil activats 3 i h 30% respectivament, no afecta el valor AUC dels metabòlits de dimetil. Ràpidament i ben distribuït en teixits. Unió a proteïnes de la sibutramina – 97%, M1 i M2 – 94%.

Deducció

T_1/2 siʙutramina – 1.1 no, M1 – 14 no, M2 – 16 no. Escriu principalment ronyons com metabòlits inactius.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

En la insuficiència renal, els principals paràmetres farmacocinètics (C_màx, T_1/2 i AUC) no canvien significativament.

Testimoni

- L'obesitat Alimentària amb un índex de massa corporal (IMC) 30 kg / m² i mes;

— obesitat nutricional amb IMC 27 kg / m² o més en combinació amb diabetis mellitus 2 (insulinnezavisimym) o dislipoproteinemiey.

Règim de dosificació

Dosi ajustar individualment, en funció de la tolerabilitat i l'eficàcia clínica.

La dosi inicial és 10 mg. En cas d'eficiència insuficient (pèrdua de pes corporal en menys de 2 kg per 4 de la setmana), però si es tolera bé, la dosi diària es pot augmentar a 15 mg. Si després d'augmentar la dosi l'eficàcia del fàrmac segueix sent insuficient (pèrdua de pes menor que 2 kg per 4 de la setmana), la continuació del tractament és inadequada.

Càpsules de Meridia^® ha de ser presa al matí, no mastegar i beure molts líquids (un got d'aigua). El medicament es pot prendre amb l'estómac buit, i combinar amb un dinar.

El tractament no s'ha de continuar més 3 mesos per als pacients, que durant aquest temps (3 Mesos) no va aconseguir la pèrdua de pes per 5% des del nivell inicial. El tractament no ha de continuar, si durant la teràpia Meridia després de la pèrdua de pes aconseguida el pacient guanya pes 3 kg o més.

Durada del tractament amb Meridia^® no ha d'excedir 2 any, ja que durant un període més llarg de presa del fàrmac no hi ha dades sobre l'eficàcia i seguretat d'ús.

Efecte col·lateral

Els efectes secundaris més comuns ocorren al començament del tractament (primer 4 de la setmana). La seva gravetat i freqüència es debiliten amb el temps. Els efectes secundaris són, normalment, lleuger i reversible.

Efectes secundaris, depenent de l'efecte sobre òrgans i sistemes, es presenten en el següent ordre: sovint – >10%, algunes vegades – 1-10%, rarament – <1%.

Des del sistema nerviós central i perifèric: sovint – insomni, algunes vegades – mal de cap, mareig, ansietat, parestèsia, canvi en el gust.

Sistema cardiovascular: algunes vegades – taquicàrdia (augment de la freqüència cardíaca per 3-7 u. / min), palpitacions, augment de la pressió arterial (en repòs 1-3 mmHg.), vasodilatació. En alguns casos, no exclou un augment més pronunciat de la pressió arterial i la freqüència cardíaca. Els canvis clínicament significatius en la pressió arterial i la freqüència cardíaca es registren principalment a l'inici del tractament (primer 4-8 setmanes).

Del sistema digestiu: sovint – boca seca, pèrdua de gana, restrenyiment; algunes vegades – nàusea, empitjorament de les hemorroides.

Un altre: algunes vegades – augment de la sudoració.

En alguns casos S'han descrit els següents efectes secundaris clínicament significatius:: dismenorrea, inflor, símptomes similars a la grip, picor a la pell, mal d'esquena, dolor abdominal, augment de la gana paradoxal, set, rinitis, depressió, somnolència, labilitat emocional, ansietat, irritabilitat, nerviosisme, nefritis intersticial aguda, sagnia, porpra Shenleyna-Gènova, convulsions, trombocitopènia, augment transitori de l'activitat dels enzims hepàtics al plasma sanguini.

Un pacient amb trastorn esquizoafectiu, que presumiblement existit abans del tractament, després del tractament desenvolupat psicosi aguda.

Contraindicacions

- Disponibilitat de causes orgàniques de l'obesitat (per exemple,, gipotireoz);

- La malnutrició greu (anorèxia nerviosa o bulímia nerviosa);

- La malaltia mental;

- Síndrome de Gilles de la Tourette (tic crònic generalitzat);

- Inhibidors de la MAO simultània (per exemple,, fentermina, fenfluramina, dexfenfluramina, etilamfetamina, efedrina) o el seu ús durant 2 setmanes abans de la cita de Meridia; inhibidors de la recaptació de serotonina; pastilles per dormir; preparatius, que conté triptòfan; altres fàrmacs d'acció central per a la pèrdua de pes;

- CHD, insuficiència cardíaca crònica en fase de descompensació, cardiopatia congènita, malaltia arterial perifèrica oclusiva, taquicàrdia, arítmia, malalties cerebrovasculars (carrera, atacs isquèmics transitoris);

- La hipertensió no controlada (BP anterior 145/90 mmHg.);

- Tireotoksikoz;

- Hepàtica greu i / o dels ronyons;

- La hiperplàsia prostàtica benigna;

- Feocromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- medicinals establerts, addicció a les drogues o l'alcohol;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Infància i adolescència fins 18 anys;

- edat més gran 65 anys;

- Hipersensibilitat a la sibutramina o altres components del fàrmac.

Acuradament el medicament s'ha de prescriure per a antecedents d'arítmies, insuficiència cardíaca crònica, malalties de les artèries coronàries (inclòs. història), colelitiasi, hipertensió (controlat i en la història), trastorns neurològics (incloent el retard mental i convulsions (inclòs. història), disfunció hepàtica i/o renal de severitat lleu a moderada, història de tics motors i verbals.

Embaràs i lactància

No hauríeu de prendre Meridia^® Embaràs i lactància (alletament), ja que fins ara no hi ha prou investigació sobre la seguretat de Meridia^® per la fruita.

Les dones en edat fèrtil, prenent la Meridia^®, ha d'utilitzar mètodes anticonceptius.

Precaucions

La preparació Meridia^® només s'ha d'utilitzar en casos, quan mesures de pèrdua de pes no farmacològiques (dieta i exercici) ineficaç (pèrdua de pes durant 3 mes va ser menys 5 kg).

Tractament de Meridia^® s'ha de dur a terme com a part d'una teràpia complexa de pèrdua de pes sota la supervisió d'un metge, té l'experiència per tractar l'obesitat. La teràpia complexa inclou tant canvis en els hàbits alimentaris com en l'estil de vida, així com augmentar l'activitat física. Els pacients han de canviar el seu estil de vida i hàbits d'aquesta manera, per garantir que la pèrdua de pes aconseguida es manté després de la finalització del tractament. Els pacients han d'entendre clarament, que l'incompliment d'aquests requisits comportarà un augment de pes repetit i la necessitat d'un tractament repetit.

В период приема препарата Меридиа^® необходимо контролировать уровень АД и ЧСС: primer 2 del mes – tots 2 de la setmana, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 mmHg., прием Меридиа^® следует приостановить.

С осторожностью следует назначать Меридиа^® одновременно с препаратами, Interval de QT allargant, inclòs. блокаторами гистаминовых H₁-receptors (astemizol, terfenadina), fàrmacs antiarítmics (L'amiodarona, quinidina, flekainid, mexiletina, propafenona, sotalol), cizapridom, pimozidom, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Это касается и состояний, которые способны приводить к удлинению интервала QT (per exemple,, gipomagniemiya).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (inclòs. furazolidona, Procarbazina, selegilina) и Меридиа^® ha de ser almenys 2 setmanes.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата Меридиа^® необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах.

При пропуске дозы Меридиа^® не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (mal de cap, повышенный аппетит) són rars. No hi ha evidència, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, trastorns d'abstinència o de l'estat d'ànim.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, tk. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме Меридиа^® диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и yправлению механизмами

Preparatius, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций. И хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, тем не менее прием препарата Меридиа^® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Sobredosi

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, No obstant, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Пациент должен известить лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Tractament: специфических антидотов не существует; следует обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, si cal, la teràpia simptomàtica. Показано назначение активированного угля, rentat gàstric, при повышении АД и тахикардии – bloquejadors beta. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Interaccions Amb La Drogues

Одновременный прием Меридиа^® с ингибиторами изофермента CYP3А4 (ketoconazol, Eritromicina, Troleandomicina, ciclosporina) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Rifampicina, Antibiòtics del grup macrolide, fenitoïna, Carbamazepina, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

При одновременном применении Меридиа^® amb inhibidors de reresposta de serotonines selectiu (antidepressius), с препаратами для лечения мигрени (Sumatriptan, digidroergotamin), с сильнодействующими анальгетиками (pentazocina, петидин, El fentanil), с противокашлевыми препаратами (dextromethorphan) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие препарата Меридиа^® amb fàrmacs, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно полно изучено.

Меридиа^® не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, inaccessible als nens a no més de 25 ° C. Durada – 3 any.