MELIPRAMIN

Material actiu: La imipramina
Quan ATH: N06AA02
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F98.0
Quan CSF: 02.02.01
Fabricant: EGIS FARMACÈUTICS Plc (Hongria)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Gota Color marró, Čečeviceobraznye, amb superfície, inodor o gairebé inodor.

Excipients: glicerol 85%, Diòxid de titani (E171), Macrogol 35 000, tint (E172) (vermell d'òxid de ferro), gelatina, estearat de magnesi, talc, sacarosa, lactosa monohidrat.

50 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antidepressiu tricíclic, dibenzoazepina derivats. Norarenalina adquisició inversa sinàptica i serotonina inhibeix la Imipramine, alliberats a l'esquerda sinàptica, i per tant facilita noradrainergicescuu i serotoninergicescuu transferència impulsos nerviosos. Imipramine també opressió n m-holinoretseptora i gistaminove₂-receptors, per tant té antiholinergicakim i efectes sedants moderats.

Efecte antidepressiu de la droga es desenvolupa gradualment. Efecte terapèutic òptima pot passar després de 2-4 (potser, 6-8) setmanes de tractament.

Farmacocinètica

Absorció

Després de la ingesta de imipramine s'absorbeix bé a l'aparell digestiu. Metabolitza àmpliament en el “primer passi” a través del fetge amb la formació de dezipramina. Prenent el medicament amb aliments no afecta l'absorció.

Distribució i metabolisme

En Кажущийся_d Imipramine és 10-20 l / kg.

Imipramine i desipramine en gran mesura han estat associades amb proteïnes del plasma sanguini (imipramina 60-96%; desipramina 73-92%).

La desipramine principal metabòlit formada per desmetilació té activitat farmacològica i. Imipramine i dezipramina de concentració en el plasma sanguini es caracteritzen per la considerable variabilitat individual. Després de la introducció de la droga en 50 mg 3 vegades / dia per 10 dia C_ss Imipramine en plasma és 33-85 ng / ml, dezipramina – 43-109 ng / ml.

Deducció

Impramin retorn amb l'orina (sobre 80%) i femta (sobre 20%) principalment en forma de metabòlits inactius. Amb l'orina i femta és excretat 5-6% la dosi imposat imipramina – formulari inmodificat o en forma de l'actiu metabolita dezipramina. Després d'una sola injecció de T_1/2 tracta de Imipramine 19 no (9-28 no) .

Imipramine penetra a través de la barrera placentària, excretada en la llet materna.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Com a conseqüència de la disminució del metabolisme de la concentració del fàrmac en el plasma sanguini és en general major en pacients ancians, que u jove.

Després d'una sola injecció de la droga pot tenir un augment significatiu en T_1/2 Imipramine en pacients ancians i en cas de sobredosi.

Testimoni

-estat de depressió i depressius de diferent etiologia (endògens, Orgànica, psicògens), acompanyada de bloc motor i ideatornoj;

-trastorn de pànic;

- Desordre Obsessiu Compulsiu;

— enourez nens i nenes 6 anys (en casos, Quan exclosos violacions orgànics).

Règim de dosificació

Dosi diària i el règim d'aplicació configurar individualment segons testimoni i la gravetat de la malaltia. Efecte terapèutic adequat es pot aconseguir a través de 2-4 de la setmana (potser, mitjançant 6-8 setmanes) Després de l'inici de la teràpia. Tractament ha de començar amb una dosi baixa, Vostè hauria d'augmentar gradualment fins a arribar a la dosi mínima eficaç i. Augmentar la dosi per assolir un nivell eficaç de exigeix especial cura a pacients d'edat avançada, així com en nens i adolescents de 6 a 18 anys.

Depressió

Pacients ambulatoris envellits 18 a 60 anys: la dosi inicial – per 25 mg 1-3 vegades / dia, seguit per un augment gradual de 150- 200 mg/dia al final de la primera setmana de tractament. La dosi de manteniment és, normalment, 50-100 mg / dia.

Estacionaris pacients d'edat 18 a 60 anys: en casos greus, dosi inicial és de 75 mg/dia, seguit per un augment de 25 mg/dia per aconseguir 200 mg / dia, en casos excepcionals fins a 300 mg / dia.

En pacients de major edat 60 o més joves 18 anys tractament ha de començar amb la dosi més petita possible. Dosi inicial pot gradualment ser augmentat a 50-75 mg / dia. Es recomana la dosi òptima durant 10 dies i mantenir aquesta dosi fins al final de l'assignatura de tractament.

Trastorn de pànic

Tractament ha de començar amb la dosi més petita possible. Augment transitori ansietat en el començament del tractament pot prevenir o eliminar l'ús de benzodiazepines, que pot llavors extingir com els símptomes d'ansietat. Melipramin de dosi^® Vostè pot augmentar gradualment fins a 75- 100 mg / dia, en casos excepcionals – a 200 mg / dia. La durada mínima del tractament – 6 mesos. Al final del curs de tractament recomana l'eliminació gradual de la droga Melipramin^®.

Enuresis en edat infantil 6 anys

Nomenar la droga només de nens més grans de 6 anys i només per a enuresis de teràpia coadjuvant a curt termini, Quan excloses les lesions orgàniques. Dosi recomanada per a nens de 6 a 8 anys (pes 20-25 kg) – 25 mg / dia; ancià 9 a 12 anys (pes – 20-35 kg) – 25-50 mg / dia; en l'edat de 12 anys (pes 35 kg) – 50-75 mg / dia.

Les dosis, superior, que el recomanat, justificada només en absència d'una resposta satisfactòria després 1 setmanes de prenent el medicament en la dosi més petita. Màxim dosi diària per als nens - 2.5 mg / kg de pes corporal. Us recomanem que utilitzeu la dosi més baixa de l'interval anterior de dosis.

Dosi diària preferiblement donar per 1 admissió després del sopar o abans d'anar a dormir. Si la incontinència es produeix en la primera nit, Es recomana que es divideix la dosi diària en 2 admissió (la primera part per donar pm, i el segon – abans de l'hora de dormir). La durada del tractament és d'almenys 3 mesos. Suport a la dosi es pot reduir en funció dels canvis de quadre Clínic. Al final del tractament del curs Melipramin^® hauria de ser aixecat gradualment.

Efecte col·lateral

Alguns dels següents efectes secundaris depèn de la dosi i desapareixen quan baixa dosis o independentment per continuar el tractament. Alguns efectes secundaris són difícils de distingir dels símptomes de la depressió (per exemple,, fatigabilitat, trastorns del son, excitació, alarma, boca seca).

Determinació de la freqüència de reaccions adverses: sovint (≥ 10%), algunes vegades (>1% i < 10%), rarament (>0.001%-1%), rarament (< 0.001%).

Efectes anticolinèrgics: sovint – boca seca, Transpiració, restrenyiment, ccomodation, reducció de l'agudesa visual, sufocacions; vegades micció; rarament – midriaz, glaucoma, ili paralític.

Des del sistema nerviós central i perifèric: sovint-tremolor; algunes vegades – fatiga, zevota, somnolència, ansietat, alerta reforçat, excitació, trastorns del son, malsons, fluctuacions de depressió gipomaniakal′nomu o maniakal′nomu com, deliri, confusió (especialment en pacients majors i malalts de la malaltia de Parkinson), desorientació i al·lucinacions, disminució de la capacitat per concentrar-, parestèsia, mal de cap, mareig; rarament – convulsions, activació dels símptomes psicòtics, despersonalització; rarament – agressivitat, Canvis en l'EEG, miokloniâ, debilitat, símptomes extrapiramidals, atàxia, trastorns de la parla, hiperpirèxia.

Sistema cardiovascular: sovint – sinusova taquicàrdia i clínicament insignificants canvis ECG (zubza t i ST interval) en pacients amb un cor sa, hipotensió ortostàtica; algunes vegades – Arítmia, incompliment de conducta (l'expansió de Microordinador, Ampliació d'interval PR , bloqueig peus feix Guisa), batec del cor; rarament – augment de la pressió arterial, descompensació cardíaca, causes vasos sanguinis perifèrics.

Des del sistema digestiu: algunes vegades – nàusea, vòmits, rebuig dels aliments, augment de les transaminases hepàtiques; rarament – estomatitis, la derrota de idioma, trastorns gastrointestinals, l'hepatitis amb icterícia o sense ella.

Reaccions al·lèrgiques: algunes vegades – erupció, urticària; molt poques vegades-angioneurotic l'edema (local o generalitzada), Alveolitis al·lèrgica (pneumonitis) amb o sense eosinòfil, reaccions anafilàctiques sistèmiques (inclòs. hipotensió).

Reaccions dermatològiques: rarament – fotosensibilitat, petèquies, pèrdua de cabell.

Per part del sistema endocrí: rarament – augment de pits, galactorrea, violacions de la síndrome de secreció d'ADH, augmentar o disminuir el nivell de glucosa a la sang, augmenten de tamany (edema) testicle.

Metabolisme: sovint – augment de pes; pes corporal molt rarament reducció.

Des del sistema hematopoètic: rarament – eozinofilija, leucopènia, agranulocitosi, i trombocitopènia hemorràgica.

Un altre: soroll a les orelles, hipoproteinemia.

Contraindicacions

-agudes i subaguda períodes d'infart de miocardi;

-violacions greus de la conducció intracardiac (bloqueig de branca, Grau II de AV-blokada);

-renal greu i/o fetge;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

-intoxicació alcohòlica aguda;

-intoxicació aguda hypnotics mitjà, analgèsics opiacis i altres, tenir un efecte depressor sobre el sistema nerviós central;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Recepció simultània d'inhibidors de la MAO i el període fins 14 dies després de la seva cancel·lació;

- Els nens fins a l'edat 6 anys;

- Hipersensibilitat a la droga;

-hipersensibilitat a altres antidepressius tricíclic del grup dibenzoazepina.

D' precaució Cal designar producte en l'alcoholisme crònic, trastorn bipolar (bogeria afectiva), asma, supressió de l'hematopoesi de la medul·la òssia, angina, Arítmia, bloqueigs del cor, Insuficiència Cardíaca, després d'un infart de miocardi, Quan feohromotsytome i nejroblastome (el risc de desenvolupament gipertoniceski kriza), ictus, violació de motricitat GASTROINTESTINAL (el risc d'ili paralític), tirotoxicosis, hipertensió intraocular, en lleugera i moderada fetge o ronyó malalties humanes, Hiperplàsia benigna de pròstata (amb el retard de l'orina), Esquizofrènia (possible activació de psicosi), epilèpsia, i pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs i la lactància.

Precaucions

Efecte terapèutic es pot produir cap més aviat que 2-4 setmanes després de l'inici del tractament. Com en el cas d'ús d'altres antidepressius, l'aparició tardana de efecte terapèutic mitjà, Aquest pacient al suïcidi la propensió no s'elimina immediatament i el pacient necessita acurat seguiment mèdic a millora significativa en la seva condició. El risc de suïcides accions a l'inici del tractament pot demostrar la combinació de fàrmacs de benzodiazepines o Neuroleptics.

Durada mínima de dosi de l'administració – 6 mesos. Melipramin^® hauria de ser aixecat gradualment, perquè cessament sobtada de la recepció pot provocar símptomes d'abstinència (nàusea, Mal de cap, malestar general, ansietat, l'ansietat, trastorns del son, ritme cardíac anormal, símptomes extrapiramidals), especialment en els nens. En pacients amb depressió bipolar, imipramine pot provocar estat compulsiu o hypomanic. La droga no han de prendre durant els episodis maníacs.

Com altres antidepressius tricíclic, Melipramin^® redueix la preparació de llindar sudorojna. Pacients d'epilèpsia tan, així com tenir les manifestacions de la malaltia de espasmofilia i l'epilèpsia, requereixen acurat seguiment mèdic i teràpia adequada anticonvulsant .

Benvingut Melipramina^® augmenta el risc de electroshock teràpia, Per tant el fàrmac està contraindicat durant la teràpia electroconvulsiva.

Com a reacció paradoxal, en pacients amb trastorn de pànic durant els primers dies d'antidepressius tricíclic recepció pot augmentar l'ansietat. Augmentar l'ansietat solen desaparegui propi dins 1-2 setmanes, No obstant això, aquesta manifestació opcionalment pot treure les benzodiazepines cita derivat.

En pacients amb esquizofrènia en el període inicial de tractament d'antidepressius tricíclic pot augmentar l'ansietat, l'ansietat i l'excitació.

Rebre imipramine ha de ser suspès si experimenta reaccions neurològiques o mentals greus.

A causa de l'efecte de Melipramina aplicació antiholinergicski^® requereix supervisió mèdica cura dels pacients amb el glaucoma, Hipertròfia de pròstata i restrenyiment pesat, tk. la droga pot millorar els símptomes existents. Pacients, ús de lents de contacte, redueixen de llàgrimes i l'acumulació de moc ottorgaemoj pot danyar l'epiteli corneal.

A SII, violació de fetge i ronyons, així com imipramine de diabetis ha de ser utilitzat amb precaució. Tractament de pacients amb tumors de la glàndula suprarenal (feohromotsytoma o nejroblastomoj) requereix una cura especial perquè. Imipramine pot provocar una crisi hipertensives. Tractament de pacients amb hipertiroïdisme o medicaments tiroides utilitzant requereix supervisió mèdica cura a causa del augment del risc d'efectes secundaris en el cor en aquests pacients.

A causa d'un possible augment del risc d'arítmies i hipotensió arterial durant l'anestèsia general abans de la cirurgia notifiquin anestesiòleg, que el pacient pren imipramine.

Amb l'ús a llarg termini de imipramine va assenyalar la major incidència de càries. Consultes regulars eren per tant necessitava un dentista.

Els efectes secundaris poden ser més pronunciada en pacients ancians i joves. Per tant, especialment a l'inici del tractament, que hauria de prescriuen baixes dosis. Els pacients majors són més susceptibles a antiholinergicakim, Neurològics, efectes psiquiàtrics i cardiovasculars. Aquests pacients pot ser reduït metabolisme i excreció dels medicaments, que augmenta el risc d'augmentar les seves concentracions en el plasma sanguini.

Imipramine trucades fotosensibilizaciû, Per tant, durant el curs de tractament ha d'evitar l'exposició solar intensa.

Imipramine pacients ancians i/o propens pot causar malignes (deliriosny) síndrome psicòtica, allò va per uns quants dies després de la interrupció de la droga.

Els pacients tenen prohibit beure alcohol durant el tractament imipraminom.

Cada comprimit, folre revestit, Conté 116 Mg Lactosa. Per tant, la droga no es recomana nomenar pacients amb malalties hereditàries rares de tolerància a el galaktoze, deficiència hereditària de Sami o lactosa síndrome de mala absorció de glucosa/galactosa.

Comprimit conté sacarosa, Per tant, la droga recomana no donar als pacients amb fructosa hereditària rara fenòmens intolerància, mala absorció de glucosa/galactosa, així com la manca de trauràs/izomal′tazy.

Abans del començament del tractament i regularment durant el tractament ha de supervisar anunci (especialment en pacients amb circulació arterial làbil o arterial gipotenziei); la funció hepàtica (especialment si té malaltia hepàtica); composició de la sang cel·lular (immediatament en cas de febre o laringitis, que poden ser signes de leucopènia i agranulocytosis, així com a l'inici de tractament i regularment al llarg de la); ECG (en pacients majors i en malalties cardiovasculars).

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

A l'inici de tractament Melipraminom^® pacient dolženotkazat′sâ de conducció de vehicles i d'activitats activitats potencialment perillosos, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores. Més el grau de restricció es defineix individualment per a cada pacient.

Sobredosi

Els símptomes: vertigen, somnolència, insomni, al·lucinacions, confusió, estupor, coma, atàxia, ansietat, excitació, hiperreflèxia, rigidesa muscular, moviment atetoidnye i horeoformnye, convulsions, gipotenziya, taquicàrdia, arítmia, violació de la institució, insuficiència cardíaca; En casos molt rars – aturada cardíaca, depressió respiratòria, cianosi, xoc, vòmits, febre, Transpiració, midriaz, oligúria o anuria.

Nens, en comparació amb majors, més susceptibles a la sobredosi aguda, que ha de ser considerat perillós i potencialment letal per a ells.

Tractament: sobredosi Imipramine sospita el pacient han de ser hospitalitzat i deixat sota l'estreta supervisió durant un període de no menys de 72 no. No hi ha antídot específic, Així que mostra un tractament simptomàtic i de suport. Perquè l'efecte maligne de la droga pot retardar l'evacuació de l'estòmac (en 12 h o més), tan aviat com sigui possible, cal, esbandir l'estómac o provocar vòmits, Si el pacient està conscient, i el carbó activat.

Requereix monitoratge constant del sistema cardiovascular, gasos i electròlits de sang. Tractament simptomàtic, Podeu assignar teràpia anticonvulsant (per exemple,, diazepam, fenitoïna, fenobarbital, inhalació anestèsica + antiespasmòdic), respiració artificial, marcapassos temporals, Entrar plazmozameniteli, dopamina o dobutamine; en casos excepcionals hi pot haver una necessitat de cures intensives.

Hemodiàlisi i diàlisi peritoneal són ineficaços a causa de la baixa concentració d'imipramine en plasma.

Des de la introducció fizostigmina trucades expressades per bradicàrdia, convulsions epilèptiques i asistoliû, No es recomana com a tractament per una sobredosi de Melipramina^®.

Interaccions Amb La Drogues

Amb una combinació de Melipramina^® amb MAO inhibidors manifesta acció sinergies, com a resultat que els perifèrics noradrenergic efectes massa amplificada, Mentre que això pot desenvolupar gipertoniceski kriza, giperpireksii, mioklonii, excitació, convulsions, deliria, Coma. La combinació de fàrmacs contraindicada. Ús de imipramine ha de començar no anterior a 3 setmanes després els inhibidors de MAO (amb l'excepció de MAO inhibidor moclobemide reversible, Després prou interval de conformitat 24 no). Interval 3 setmanes entre fàrmacs àpats ha de complir també amb quan transferiu un pacient amb imipramine el inhibidor de MAO. El nomenament d'un nou medicament o fàrmac inhibidor de MAO Melipramin^® començar amb una dosi baixa, que llavors pot augmentar gradualment amb l'observació dels efectes clínics.

Quan es combina amb Melipraminom^® izofermenta inhibidors del metabolisme CYP2D6 alentit imipramina, que podria conduir a un augment de la seva concentració en el plasma sanguini. A inhibidors d'aquest tipus són també substàncies medicinals, que no els substrats CYP2D (cimetidine o metilfenidat), però l'enzim metaboliziruûŝiesâ, per exemple,, molts altres antidepressius, fenotiazinы, classe I antiarrhythmics (C) (propafenona, flekainid). Tots els antidepressius a la classe dels inhibidors de reresposta de serotonines selectiu, en diferents graus, són inhibidors de CYP2D6. Per tant, precaució ha de ser utilitzat en combinació amb aquests imipramine de drogues, com quan transferiu un pacient amb classe antidepressiu d'inhibidors de reresposta de serotonines selectiu en imipramine (i viceversa), especialment en el cas de l'ús de la fluoxetina per la seva llarga T_1/2. Antidepressius tricíclic pot augmentar la concentració dels antipsicotics en plasma a causa de competició a nivell d'enzims hepàtics.

En alguns casos, les dones, utilitzant anticonceptius orals o drogues de l'hormona estrogen juntament amb els antidepressius tricíclic, reducció de l'acció antidepressive i el desenvolupament d'efectes tòxics d'antidepressius. Per tant hi ha una necessitat de precaució en combinació aquestes eines, dosi de droga, o hauria de ser reduït per l'aparició d'efectes tòxics.

Inductors enzimàtics hepàtics (inclòs. etanol, nicotina, meprobamat, barbitúrics, antiepilèptic mitjà) augmentar el metabolisme alentit imipramina, reduir la seva concentració en el plasma i disminuir l'efecte antidepressiu.

Agent anticholinergic drogues (per exemple,, fenotiazinы, agents antiparkinsonians, antihistamínics, atropyn, biperidin) reforçar les agent anticholinergic efectes secundaris (per exemple,, ili paralític) Juntament amb la imipraminom. La combinació de la condició del pacient requereix una vigilància acurada i cuidada selecció de dosis.

Imipramine en combinació amb medicaments, tenir un efecte depressor sobre el sistema nerviós central (per exemple,, analgèsics opioides, ʙenzodiazepinami, barbitúrics i anestèsia general), amb etanol significativament amplifica la principal i els efectes secundaris d'aquests fàrmacs.

Antipsicòtic de drogues pot augmentar les concentracions de tricíclic antidepressius en plasma i la seva principal i efectes secundaris. En aquestes combinacions poden requerir baixes dosis de la droga. Juntament amb l'aplicació tioridazinom poden desenvolupar arítmia severa.

Hormona tiroïdal drogues pot augmentar imipramina d'efecte antidepressiu i els seus efectes adversos en el cor. Per tant, quan la combinació de l'especial atenció es requereix.

Bloquejadors neurona adrenèrgics: Imipramine pot reduir les seqüeles antihipertensius de bloquejador neurona adrenèrgics conjunt (guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina i alfa-metildopa). Per tant, els pacients, que requereixen teràpia concomitant antihipertensius, Heu d'assignar antihypertensives d'altres classes (per exemple,, diürètics, Vasodilatadors o beta-adrenoblokatora).

Imipramine reforça simpatomimetikov efectes cardiovasculars (principalment epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina).

Imipramine debilita protivosudorozhny efecte fenitoina.

Per evitar violacions de conducció i antidepressius tricíclic arítmies no ha ser utilitzat en combinació amb medicaments antiarrhythmic hinidinopodobnymi.

Antidepressius tricíclic inhibeixen el metabolisme d'anticoagulants orals i estendre la seva T_1/2. Això augmenta el risc de sagnat, Per tant, quan tal combinació recomana acurat control metabòlic i seguiment del nivell de plasma de protrombina.

En nomenament Melipramina^® pacients, rebre gipoglikemicakie preparatius, hauria de ser considerat, que imipramine amb l'ús a llarg termini pot canviar el contingut de glucosa a la sang. Per tant, recomanem que Controli el contingut de glucosa a la sang al principi i al final del tractament, i també si canvia la dosi.

Quan es combina amb alfa-adrainostimulatorami per intranasal o per a ús en oftalmologia (amb important vsasavanii sistèmica) pot augmentar el seu efecte sossoudossouerveshchee.

Davant de tractament Melipraminom^® m-holinoblokatora i antipsicòtic medicaments (neurolèptics) augmentar el risc de desenvolupar giperpirexii (especialment en climes calorosos).

El nomenament Melipramina^® amb altre gematotoksičnymi drogues pot augmentar gematotoksicnosti.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. La droga pot mantenir fora de l'abast dels nens a una temperatura de 15 ° a 25 ° c. Durada – 3 any.