LUCRIN DEPOT

Material actiu: Leuprorelina
Quan ATH: L02AE02
CCF: Un anàleg de l'hormona alliberadora de gonadotropina – dipòsit
ICD-10 codis (testimoni): C61, D25, N80
Quan CSF: 15.07.04.01
Fabricant: Abbott Laboratories S.A.. (Espanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Excipients: gelatina, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannyt.

Solvent: carboximetilcel·lulosa sòdica, mannyt, polisorbat-80, aigua d / i (a 2 ml).

Ampolles (1) juntament amb el dissolvent (ampere. 1 PC.) и набором для одноразового введения (agulla – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Medicament contra el càncer, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – femení, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (fibres uterines, càncer prostàtic).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmacocinètica

Absorció

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, femení – 75%.

Distribució

Mitjana V_d en l'equilibri – 27 l. Unió a proteïnes plasmàtiques – 43-49%.

Metabolisme i excreció

Системный клиренс – 7.6 l.

Leuprorelina, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

El temps per assolir C_màx в плазме крови основного метаболита (М-I) és 2-6 ч и соответствует 6% от C_màx лейпрорелина. Mitjançant 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss aconseguit a través de 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: Menys 5% de la dosi imposada dins 27 сут после инъекции.

Testimoni

— прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), inclòs. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometriosi (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

- Fibres uterines (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Règim de dosificació

Вводят в/м или п/к 1 vegades / mes. Место инъекции следует менять каждый месяц.

En раке предстательной железы dosi única – 3.75 mg o 7.5 mg.

En эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Durada del tractament – no més 6 Mesos.

Les dones en edat reproductiva первую инъекцию производят на 3 день менструации. Продолжительность лечения не более 6 Mesos.

La solució per injecció es prepara immediatament abans de l'administració. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, que comprèn 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: inflor, angina, batec del cor, bradicàrdia, taquicàrdia, arítmia, insuficiència cardíaca congestiva, Canvis en l'ECG, augment de la pressió arterial, infart de miocardi, flebitis, branques de l'artèria pulmonar embòlia, carrera, trombosi, atacs isquèmics transitoris.

Des del sistema digestiu: canvi (augment, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, boca seca o sialorrea, set, disfàgia, nàusea, vòmits, diarrea o restrenyiment, flatulència, augmentar o disminuir en l'índex de massa corporal, augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina.

Per part del sistema endocrí: dolor a les glàndules de llet, ginecomàstia, engrandiment de la glàndula tiroide, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, acne, seborrea, усиление роста волос, alteració de la veu.

Des del sistema hematopoètic: anèmia, trombocitopènia, leucopènia, neutropènia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

A la part del sistema múscul-esquelètic: ostealgias, artràlgia, miàlgia, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, desmai, alteració del son (insomni), irritabilitat, depressió, fatiga, parestèsia, deteriorament de la memòria, al·lucinacions, hiperestèsia, оглушенность, labilitat emocional, canvis de personalitat, trastorns neuromusculars, perifericheskaya neuropatia; rarament – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

El sistema respiratori: tos, dispnea, sagnat pel nas, faringitis, vessament pleural, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.

Reaccions dermatològiques: dermatitis, xerosi, picor, erupció, equimosis, alopècia, giperpigmentatsiya, canvis en les ungles; femení – acne, hypertryhoz.

A partir dels sentits: conjuntivitis, problemes de visió i audició, soroll a les orelles.

Des del sistema urinari: dizurija.

A la part del sistema reproductiu: dismenorrea, sagnat vaginal, mucoses seques de la vagina, vaginitis, blanc, боль в предстательной железе, atròfia testicular, dolor en els testicles, disminució de la libido.

A partir dels paràmetres de laboratori: повышение азота мочевины в крови, hipercalcèmia, giperkreatininemiя, hiperlipidèmia (увеличение общего холестерина, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hiperuricèmia.

Les reaccions locals: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Un altre: reaccions al·lèrgiques (inclòs. xoc anafilàctic), edema perifèric, изменение запаха тела, símptomes similars a la grip, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, augment de la sudoració, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 setmana de tractament).

Contraindicacions

- Hirurgicheskaya castració;

- Embaràs;

- Lactància;

- Sagnat vaginal d'etiologia desconeguda;

— рак предстательной железы (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs i la lactància.

Precaucions

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Càncer Prostàtic

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 setmanes després d’acabar el tractament.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 del mes. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Sobredosi

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Interaccions Amb La Drogues

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. A més, sobre 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® improbable.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; No congeli. Durada – 3 any.