LORISTA
Material actiu: Lozartan
Quan ATH: C09CA01
CCF: Antagonistes dels receptors d'angiotensina II
ICD-10 codis (testimoni): I10, I50.0, I61, N08.3
Quan CSF: 01.04.02
Fabricant: Krka-RUS OOO (Rússia)
FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT
Píndoles, Cinema-revestit de groc clar a groc, Oval, lleugerament bicòncava, bisellada.
| 1 llengüeta. | |
| losartan potassi | 12.5 mg |
Excipients: lactosa cel·lular (mescla de lactosa monohidrat i cel·lulosa), midó pre-gelatinitzat, midó de blat de moro, cel·lulosa microcristal·lina, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.
La composició de la closca: gipromelloza, talc, propilenglicol, quinolina colorant groc (E104), Diòxid de titani (E171).
7 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (6) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (9) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
Píndoles, Cinema-revestit color groc, Oval, lleugerament bicòncava, amb una osca a un costat i un xamfrà.
| 1 llengüeta. | |
| losartan potassi | 25 mg |
Excipients: lactosa cel·lular (mescla de lactosa monohidrat i cel·lulosa), midó pre-gelatinitzat, midó de blat de moro, cel·lulosa microcristal·lina, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.
La composició de la closca: gipromelloza, talc, propilenglicol, quinolina colorant groc (E104), Diòxid de titani (E171).
7 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (6) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (9) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
Píndoles, Cinema-revestit blanc, rodó, lleugerament bicòncava, amb Valium en un costat, bisellada.
| 1 llengüeta. | |
| losartan potassi | 50 mg |
Excipients: lactosa cel·lular (mescla de lactosa monohidrat i cel·lulosa), midó pre-gelatinitzat, midó de blat de moro, cel·lulosa microcristal·lina, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.
La composició de la closca: gipromelloza, talc, propilenglicol, Diòxid de titani (E171).
7 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (6) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (9) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
Píndoles, Cinema-revestit blanc, Oval, lleugerament bicòncava.
| 1 llengüeta. | |
| losartan potassi | 100 mg |
Excipients: lactosa cel·lular (mescla de lactosa monohidrat i cel·lulosa), midó pre-gelatinitzat, midó de blat de moro, cel·lulosa microcristal·lina, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi.
La composició de la closca: gipromelloza, talc, propilenglicol, Diòxid de titani (E171).
7 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (6) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (9) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Antagonista selectiu del receptor de l'angiotensina II AT1 naturalesa no proteica.
Losartan in vivo i in vitro i el seu metabòlit carboxil biològicament actiu (EHR-3174) bloquejar tots els efectes fisiològicament significatius de l'angiotensina II sobre l'AT1-receptors independentment de la via de la seva síntesi: condueix a un augment de l'activitat de la renina plasmàtica, redueix la concentració d'aldosterona al plasma sanguini.
Losartan provoca indirectament l'activació de l'AT2-receptors a causa de l'augment dels nivells d'angiotensina II. Losartan no inhibeix l'activitat de la kininasa II, enzim, que participa en el metabolisme de la bradicinina.
Redueix PR, pressió a la circulació pulmonar; redueix la postcàrrega, té un efecte diürètic.
Prevé el desenvolupament de la hipertròfia del miocardi, augmenta la tolerància a l'exercici en pacients amb insuficiència cardíaca crònica.
Prenent losartan 1 vegades/dia condueix a una disminució estadísticament significativa de la pressió arterial sistòlica i diastòlica. Losartan controla la pressió arterial de manera uniforme durant tot el dia, mentre que l'efecte antihipertensiu correspon al ritme circadià natural. La disminució de la pressió arterial al final de la dosi del fàrmac va ser aproximadament 70-80% de l'efecte al pic de l'acció del fàrmac, mitjançant 5-6 h després de l'administració. No s'han observat símptomes d'abstinència; Losartan tampoc té un efecte clínicament significatiu sobre la freqüència cardíaca.
Losartan és eficaç en homes i dones, així com en la gent gran (≥ 65 anys) i pacients més joves (≤ 65 anys).
Farmacocinètica
Absorció
Losartan s'absorbeix bé del tracte gastrointestinal. Prendre el fàrmac amb aliments no té un efecte clínicament significatiu en les seves concentracions sèriques.
La biodisponibilitat és aproximadament 33%. Cmàx s'aconsegueix el losartan al plasma sanguini 1 hores després de la ingestió. Cmàx EXP-3174 en plasma sanguini s'aconsegueix mitjançant 3-4 no.
Distribució
Més 99% el percentatge de losartan i EXP-3174 s'uneix a proteïnes plasmàtiques, principalment a l'albúmina.
Vd losartan igual 34 l. Penetra molt malament al BBB.
Metabolisme
Subjecte a un metabolisme important durant “primer passi” a través del fetge, formant el metabòlit actiu EXP-3174 (14%) i una sèrie de metabòlits inactius, Incloent 2 metabòlit principal, format per hidroxilació del grup butil de la cadena i un metabòlit menys significatiu, N-2-tetrazol glucurònid.
Deducció
La depuració plasmàtica de losartan i EXP-3174 és aproximadament 10 ml/seg (600 ml / min) i 0.83 ml/seg (50 ml / min) respectivament. La depuració renal de losartan i EXP-3174 és aproximadament 1.23 ml/seg (74 ml / min) i 0.43 ml/seg (26 ml / min) respectivament. T1/2 losartan és 2 no. T1/2 el metabolit actiu és 6-9 no. Sobre 58% el fàrmac s'excreta en la bilis, 35% – orina.
Testimoni
- Hipertensió arterial;
- reduir el risc d'ictus en pacients amb hipertensió arterial i hipertròfia ventricular esquerre;
- Insuficiència cardíaca congestiva (en una teràpia de combinació, en cas d'intolerància o el fracàs de la teràpia amb inhibidors de l'ECA);
– Protecció renal en pacients amb diabetis mellitus tipus 2 proteïnúria per reduir la proteïnúria, reduir la progressió del dany renal, reduir el risc de l'etapa final de (evitar la necessitat de diàlisi, probabilitat d'augment dels nivells de creatinina sèrica) o la mort.
Règim de dosificació
El medicament es pren per via oral, independentment del menjar, la multiplicitat de recepció – 1 temps / dia.
En hipertensió la dosi diària mitjana és de 50 mg. El màxim efecte antihipertensiu s'aconsegueix dins 3-6 setmanes de la teràpia. És possible aconseguir un efecte més pronunciat augmentant la dosi del fàrmac a 100 mg / dia.
Mentre es pren diürètics en dosis altes, es recomana iniciar la teràpia amb Lorista® de 25 mg / dia.
Els pacients ancians, amb la funció renal alterada (inclòs. pacients en hemodiàlisi) no cal ajustar la dosi inicial del fàrmac.
Els pacients amb insuficiència hepàtica el medicament s'ha de prescriure a una dosi més baixa.
En insuficiència cardíaca crònica la dosi inicial és 12.5 mg / dia. Per, per aconseguir la dosi de manteniment habitual en 50 mg / dia, la dosi s'ha d'augmentar gradualment, a intervals de 1 setmana (per exemple,, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / dia). Lorista® generalment prescrit en combinació amb diürètics i glucòsids cardíacs.
L'esquema per augmentar la dosi del fàrmac es presenta a la taula.
| 1 Diumenge (de 1 per 7 dia) | per 1 llengüeta. 12.5 mg / dia |
| 2 Diumenge (de 8 per 14 dia) | per 1 llengüeta. 25 mg / dia |
| 3 Diumenge (de 15 per 21 dia) | per 1 llengüeta. 50 mg / dia |
| 4 Diumenge (de 22 per 28 dia) | per 1 llengüeta. 50 mg / dia |
A reduint el risc d'ictus en pacients amb hipertensió arterial i hipertròfia ventricular esquerra la dosi inicial estàndard és 50 mg / dia. En el futur, es pot afegir hidroclorotiazida en dosis baixes i/o augmentar la dosi de Lorista.® a 100 mg / dia.
A protecció renal en pacients amb diabetis mellitus 2 amb proteinúria dosi inicial estàndard de Lorista® és 50 mg / dia. La dosi del fàrmac es pot augmentar a 100 mg/dia tenint en compte la reducció de la pressió arterial.
Efecte col·lateral
Des del sistema nerviós central i perifèric: ≥1% – mareig, astènia, mal de cap, fatigabilitat, insomni; <1 % – ansietat, alteració del son, somnolència, trastorns de la memòria, perifericheskaya neuropatia, parestèsia, gipostezii, migranya, tremolor, atàxia, depressió, síncope.
Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica (depenent de la dosi), batec del cor, taquicàrdia, bradicàrdia, Arítmia, angina, vasculitis.
El sistema respiratori: ≥1% – congestió nasal, tos*, infeccions del tracte respiratori superior, faringitы, dispnea, bronquitis, rhinedema.
Des del sistema digestiu: ≥1% – nàusea, diarrea*, símptomes dispèptics*, dolor abdominal; <1% – anorèxia, boca seca, mal de queixal, vòmits, flatulència, gastritis, restrenyiment, hepatitis, funció hepàtica anormal; rarament – augment dels enzims hepàtics, giperʙiliruʙinemija.
Des del sistema urinari: <1% – peremptòria el desig d'orina, infecció del tracte urinari, deteriorament de la funció renal; algunes vegades – augment moderat dels nivells sèrics d'urea i creatinina.
A la part del sistema reproductiu: <1% – disminució de la libido, impotència.
A la part del sistema múscul-esquelètic: ≥1% – convulsions, miàlgia*, mal d'esquena, Pit, cames; <1% – artràlgia, artritis, dolor d'espatlla, massacre, fibromiàlgia.
A partir dels sentits: <1% – tinnitus, alteració del gust, discapacitat visual, conjuntivitis.
Des del sistema hematopoètic: amb poca freqüència – anèmia, porpra Shenleyna-Gènova.
Reaccions dermatològiques: <1% – xerosi, эritema, fotosensibilitat, augment de la transpiració, alopècia.
Metabolisme: hiperpotassèmia, gota.
Reaccions al·lèrgiques: <1% – urticària, erupció cutània, picor, angioedema (inclosa la inflor de la laringe i la llengua, provocant obstrucció de les vies respiratòries i/o inflor facial, llavis, gola). De vegades, l'angioedema s'ha desenvolupat anteriorment mentre es pren altres medicaments, inclòs. Inhibidors de l'ECA.
*efectes secundaris, la incidència és comparable a la del placebo.
En la majoria dels casos Lorista® ben tolerat, Els efectes secundaris són lleus i transitoris i no requereixen la suspensió del fàrmac.
Contraindicacions
- La hipotensió;
- hiperpotasèmia;
— deshidratació;
-intolerància a la lactosa;
- galactosèmia o síndrome de malabsorció de glucosa/galactosa;
- Embaràs;
- Lactància;
- Infància i adolescència fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);
- Hipersensibilitat al losartan i/o altres components del fàrmac.
D' precaució el fàrmac ha de ser utilitzat en la insuficiència hepàtica o renal, bcc reduït, alteracions de l'equilibri hídric i electròlit, estenosi de l'artèria renal bilateral o estenosi de l'artèria d'un únic ronyó.
Embaràs i lactància
No hi ha dades sobre l'ús de losartan durant l'embaràs.. Perfusió renal fetal, que depèn del desenvolupament del sistema renina-angiotensina, comença a funcionar en el tercer trimestre de l'embaràs. El risc per al fetus augmenta quan es pren losartan durant el 2n i 3r trimestre. Si es determina l'embaràs, la teràpia amb losartan s'ha d'interrompre immediatament..
No hi ha dades sobre l'excreció de losartan a la llet materna. Per tant, s'ha de decidir la qüestió d'aturar la lactància materna o cancel·lar la teràpia amb losartan, tenint en compte la seva importància per a la mare..
Precaucions
En pacients amb volum sanguini reduït (per exemple,, durant la teràpia amb grans dosis de diürètics) Es pot desenvolupar hipotensió simptomàtica. Abans de començar a prendre losartan, cal eliminar els trastorns existents, o iniciar la teràpia amb petites dosis.
En pacients amb cirrosi hepàtica lleu a moderada, la concentració de losartan i el seu metabòlit actiu al plasma sanguini després de l'administració oral és més alta., que els sans. Per tant, es recomana la teràpia a dosis més baixes per als pacients amb antecedents de malaltia hepàtica..
En pacients amb insuficiència renal, com amb la diabetis, o sense, Sovint es desenvolupa hiperpotasèmia, què cal tenir en compte, però només en casos rars interrompen el tractament com a resultat. Durant el tractament, s'ha de controlar regularment la concentració de potassi a la sang., especialment en pacients d'edat avançada, insuficiència renal.
Drogues, actua sobre el sistema renina-angiotensina, pot augmentar el contingut d'urea i creatinina sèrica en pacients amb estenosi de l'artèria renal bilateral o estenosi unilateral de l'artèria renal única. Els canvis en la funció renal poden ser reversibles en suspendre. Durant el tractament han de revisar constantment la concentració de creatinina sèrica a intervals regulars.
Utilització a Pediatria
El fàrmac està contraindicat per al tractament de nens i adolescents menors de 18 anys, perquè no hi ha experiència amb la droga en pediatria.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
No hi ha dades sobre l'efecte del losartan sobre la capacitat de conduir vehicles o altres equips tècnics..
Sobredosi
Els símptomes: marcada reducció en la pressió arterial, taquicàrdia; com a conseqüència del parasimpàtic (vagal) l'estimulació pot provocar bradicàrdia.
Tractament: diurez, teràpia simptomaticheskaya. Nyeeffyektivyen Hemodiàlisi.
Interaccions Amb La Drogues
No es van observar interaccions farmacològiques clínicament significatives amb hidroclorotiazida, digoksinom, anticoagulants nepryamыmy, cimetidina, fenoʙarʙitalom, ketoconazol i eritromicina.
Durant la recepció simultània amb rifampicina i fluconazol es va observar reducció en el metabòlit actiu de losartan potàssic. Es desconeixen les conseqüències clíniques d'aquest fenomen.
Ús concomitant amb diürètics estalviadors de potassi (per exemple,, espironolactona, triamtereno, amilorid) i els suplements de potassi augmenten el risc d'hiperpotasèmia.
Ús concomitant d'AINE, incloent inhibidors selectius de la COX-2, pot reduir l'efecte dels diürètics i altres fàrmacs antihipertensius.
Si es prescriu losartan de manera concomitant amb diürètics tiazidís, la disminució de la pressió arterial és aproximadament additiva. Enforteix (mútuament) efecte d'altres antihipertensius (diürètics, bloquejadors beta, simpatolitikov).
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, lloc sec a una temperatura no superior a 30 °C. La vida útil de la droga en forma de pastilles 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 any; en forma de pastilles 50 mg – 5 anys.
