LORISTA ND

Material actiu: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Quan ATH: C09DA01
CCF: Els fàrmacs antihipertensius
ICD-10 codis (testimoni): I10
Quan CSF: 01.09.16.05
Fabricant: KRKA d.d. (Eslovènia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, Oval, lleugerament bicòncava.

Excipients: midó pregelatinitzat, cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Macrogol 4000, quinolina colorant groc (E104), Diòxid de titani (E171), talc.

7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (8) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (12) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (14) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (9) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (7) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Combinat de fàrmacs antihipertensius.

Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ naturalesa no proteica.

Losartan in vivo i in vitro i el seu metabòlit carboxil biològicament actiu (EHR-3174) bloquejar tots els efectes fisiològicament significatius de l'angiotensina II sobre l'AT₁-receptors independentment de la via de la seva síntesi: condueix a un augment de l'activitat de la renina plasmàtica, redueix la concentració d'aldosterona al plasma sanguini.

Losartan provoca indirectament l'activació de l'AT₂-receptors a causa de l'augment dels nivells d'angiotensina II. Losartan no inhibeix l'activitat de la kininasa II, enzim, que participa en el metabolisme de la bradicinina.

Redueix PR, pressió a la circulació pulmonar; redueix la postcàrrega, té un efecte diürètic.

Prevé el desenvolupament de la hipertròfia del miocardi, augmenta la tolerància a l'exercici en pacients amb insuficiència cardíaca crònica.

Prenent losartan 1 vegades/dia condueix a una disminució estadísticament significativa de la pressió arterial sistòlica i diastòlica. Losartan controla la pressió arterial de manera uniforme durant tot el dia, mentre que l'efecte antihipertensiu correspon al ritme circadià natural. La disminució de la pressió arterial al final de la dosi del fàrmac va ser aproximadament 70-80% de l'efecte al pic de l'acció del fàrmac, mitjançant 5-6 h després de l'administració. No s'han observat símptomes d'abstinència; Losartan tampoc té un efecte clínicament significatiu sobre la freqüència cardíaca.

Losartan és eficaç en homes i dones, així com en la gent gran (65 anys) i pacients més joves (≤65 лет).

Gidroxlorotiazid – tiazidnyj diürètic, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, Potassi, Magnesi, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, Àcid úric. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 no, arriba a través 4 ч и продолжается 6-12 no.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 dia, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 de la setmana.

Farmacocinètica

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Lozartan

Absorció

Хорошо всасывается из ЖКТ. Prendre el fàrmac amb aliments no té un efecte clínicament significatiu en les seves concentracions sèriques. C_màx s'aconsegueix el losartan al plasma sanguini 1 hores després de la ingestió, i C_màx ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.

Distribució

Més 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, principalment a l'albúmina. V_d losartan igual 34 l. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Metabolisme

Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) i una sèrie de metabòlits inactius. La biodisponibilitat és aproximadament 33%.

Deducció

La depuració plasmàtica de losartan i EXP-3174 és aproximadament 10 ml/s (600 ml / min) i 0.83 ml/s (50 ml / min) respectivament. La depuració renal de losartan i EXP-3174 és aproximadament 1.23 ml/s (74 ml / min) i 0.43 ml/s (26 ml / min), respectivament. T_1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, respectivament. Sobre 58% el fàrmac s'excreta en la bilis, 35% – с мочой.

Gidroxlorotiazid

Absorció i distribució

Всасывается, principalment, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Sostavlyaet Absorció 70% i augmenta la 10% Quan s'administra amb els aliments. C_màx de sèrum s'assoleix després 1.5 - 5 no.

V_d sobre 3 l / kg. La unió a les proteïnes plasmàtiques – 40%, накапливается в эритроцитах.

Metabolisme i excreció

No es metabolitza al fetge.

Sobre 95% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 ml/s (335 ml / min). Hidroclorotiazida té un perfil bifàsica d'excreció. T_1/2 en la fase inicial és 2 no, en la fase final (через 10–12 ч после приема) -sobre 10 no.

Testimoni

- Hipertensió arterial (pacients, que Mostra la teràpia de combinació);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Règim de dosificació

El medicament es pren per via oral, independentment del menjar. Лористу^® НД можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

En hipertensió начальная и поддерживающая доза – 1 llengüeta. (100/25 mg) 1 temps / dia. Generalment, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта Лористы^® N (50/12.5 mg). El màxim efecte antihipertensiu s'aconsegueix dins 3 setmanes de la teràpia. Максимальная суточная доза – 1 llengüeta. Лористы^® En el PIB.

При сниженном ОЦК (per exemple,, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 mg 1 temps / dia. В связи с этим терапию Лористой^® НД необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

En пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC 30-50 ml / min), включая находящихся на диализе, no cal ajustar la dosi inicial del fàrmac.

A снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 mg 1 temps / dia. Pacients, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 mg / dia, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 mg), i, en cas de necessitat, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 mg / dia, addicional – увеличить дозу гидрохлоротиазида, назначая Лористу НД по 1 fitxa. / dia.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: sovint – mal de cap, системное и несистемное головокружение, insomni, fatigabilitat; algunes vegades – migranya.

Sistema cardiovascular: sovint – hipotensió ortostàtica (depenent de la dosi), palpitacions, taquicàrdia; rarament – vasculitis.

El sistema respiratori: sovint – tos, infeccions del tracte respiratori superior, faringitы, rhinedema.

Des del sistema digestiu: sovint – diarrea, dispèpsia, nàusea, vòmits, dolor abdominal; rarament – hepatitis, funció hepàtica anormal; rarament – повышение активности ферментов печени и билирубина.

A la part del sistema múscul-esquelètic: sovint – miàlgia, mal d'esquena; algunes vegades – artralgii.

Des del sistema hematopoètic: amb poca freqüència – anèmia, porpra Shenleyna-Gènova.

A partir dels paràmetres de laboratori: sovint – hiperpotassèmia, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (no és clínicament significativa); algunes vegades – augment moderat dels nivells sèrics d'urea i creatinina.

Reaccions al·lèrgiques: algunes vegades – urticària, picor; rarament – reaccions anafilàctiques, angioedema (inclosa la inflor de la laringe i la llengua, provocant obstrucció de les vies respiratòries i/o inflor facial, llavis, gola).

Un altre: sovint – astènia, debilitat, edema perifèric, mal de pit.

Contraindicacions

- Anurija;

- Expressat pel ronyó humà (CC<30 ml / min);

- hiperpotasèmia;

— deshidratació (inclòs. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);

- Expressat fetge humà;

— рефрактерная гипокалиемия;

- La hipotensió;

- La deficiència de lactasa;

— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

- Embaràs;

- Lactància;

- Infància i adolescència fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

D' precaució следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (giponatriemiya, гипохлоремический алкалоз, gipomagniemiya, kaliopenia), estenosi de l'artèria renal bilateral o estenosi de l'artèria d'un únic ronyó, diabetis, hipercalcèmia, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, inclòs. Inhibidors de l'ECA) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (inclòs. при СКВ), одновременно с НПВС (inclòs. Inhibidors de la COX-2).

Embaràs i lactància

No hi ha dades sobre l'ús de losartan durant l'embaràs.. Perfusió renal fetal, que depèn del desenvolupament del sistema renina-angiotensina, comença a funcionar en el tercer trimestre de l'embaràs. El risc per al fetus augmenta quan es pren losartan durant el 2n i 3r trimestre, tk. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой^® НД следует немедленно прекратить.

Si és necessari, l'ús durant la lactància ha de decidir la qüestió de la terminació de la lactància materna.

Precaucions

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (umenyshenie OCK, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, hipopotassèmia), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Lorista^® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста^® НД могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (per exemple,, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, així, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, que requereix més atenció, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Sobredosi

Lozartan

Els símptomes: marcada reducció en la pressió arterial, taquicàrdia, bradicàrdia, обусловленная парасимпатической (vagal) стимуляцией.

Tractament: diurez, teràpia simptomaticheskaya, гемодиализ неэффективен.

Gidroxlorotiazid

Els símptomes: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Tractament: teràpia simptomàtica

Interaccions Amb La Drogues

Lozartan

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, cimetidina, fenoʙarʙitalom, ketoconazol i eritromicina.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено).

Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (espironolactona, triamtereno, amilorid), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

AINE, inclòs. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (incloent inhibidors de la COX-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, incloent insuficiència renal aguda, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Gidroxlorotiazid

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

En l'aplicació simultània amb Valium, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, en particular, kaliopenia.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (per exemple,, epinefrina, norepinefrina).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (per exemple,, tuʙokurarina).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (No es recomana l'ús concomitant).

AINE (incloent inhibidors de la COX-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 2 any.