ЛОПИРЕЛ

Material actiu: El clopidogrel
Quan ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetari
ICD-10 codis (testimoni): I20.0, I21, I63, I74, I82
Quan CSF: 01.12.11.06.01
Fabricant: Actavis Group hf. (Islàndia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit Color rosa, rodó, lenticular, Gravat “JO” en un costat.

Excipients: lactosa, cel·lulosa microcristal·lina, krospovydon (типа А), глицерил дибегенат, talc, Opadry II 85 G34669 розовый (alcohol de polivinil, talc, Diòxid de titani (E171), Macrogol 3350, lecitina (E322), òxid de ferro vermell colorant (E172)).

7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Fàrmac antiplaquetari, inhibidor específic i potent de l'agregació plaquetària. Té acció vasodilatig. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, així, агрегацию тромбоцитов. Es redueix l'agregació plaquetària, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, No va afectar a l'activitat de PDE. S'uneix irreversiblement a receptors d'ADP de plaquetes, que segueixen sent impermeable als ADP estimulació del cicle de vida (sobre 7 dia).

La inhibició de l'agregació plaquetària va observar en 2 h després de l'administració (40% inhibició) dosi inicial 400 mg. L'efecte màxim (60% la supressió de l'agregació) desenvolupa a través 4-7 dies d'ús continu a una dosi de 50-100 mg / dia. Efecte antiplaquetari dura tot el període de la vida de les plaquetes (7-10 dia).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovascular, lesions cardiovasculars o perifèriques).

Farmacocinètica

Absorció

Vыsokaya Absorció, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques – 94-98%.

Metabolisme

Es metabolitza al fetge. El principal metabòlit – derivat inactiu d'un àcid carboxílic. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_màx метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l i s'aconsegueix a través de la 1 no.

Deducció

Informe la notícia - 50%, a través de l'intestí – 46% (durant 120 hores després de la injecció). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 no. Les concentracions de metabòlits excretats pels ronyons – 50%.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Després de prendre el fàrmac a una dosi 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK des 30 a 60 ml / min) i individus sans.

Testimoni

Профилактика атеротромбоза:

— у пациентов, infart de miocardi, accident cerebrovascular isquèmic, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), en combinació amb àcid acetilsalicílic.

Règim de dosificació

El medicament es prescriu a l'interior de 75 mg 1 temps / dia, independentment del menjar.

El tractament ha de començar en el termini d'uns pocs dies abans 35 dia en pacients infart de miocardi i per 7 dies abans 6 месяцев у пациентов després de l'accident cerebrovascular isquèmic.

Els pacients amb острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 temps / dia (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / dia). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Mesos, максимальный эффект отмечают через 3 mesos després de l'inici del tractament.

Efecte col·lateral

Determinació de la freqüència de reaccions adverses: sovint (>1/100, <1/10), algunes vegades (>1/1000, <1/100), rarament (>1/10 000, <1/1000), rarament (<1/10 000).

SNC: algunes vegades – mal de cap, mareig, parestèsia; rarament – confusió, al·lucinacions, disgèusia.

Des del sistema digestiu: sovint – dispèpsia, dolor abdominal, diarrea; algunes vegades – nàusea, gastritis, flatulència, restrenyiment, vòmits, úlcera pèptica; rarament – colitis (inclòs. язвенный или лимфоцитарный), pancreatitis.

Со стороны гепато-билиарной системы: rarament – hepatitis, augment de les transaminases hepàtiques.

Des del sistema hematopoètic: algunes vegades – leucopènia, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, reducció del nombre de plaquetes; rarament – tyazhelaya trombocitopènia (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulocitopenia, agranulocitosi, анемия и апластическая анемия/панцитопения.

Des del sistema de coagulació de la sang: algunes vegades – увеличение времени кровотечения; rarament – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya porpra (1 cas de 200 000 pacients); sovint – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (porpra), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hematoma), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), hemorràgies nasals, из респираторного тракта (hemoptisi, hemorràgia pulmonar), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Reaccions dermatològiques: algunes vegades – erupció i picor; rarament – Erupció ampul·loses (eritema multiforme), erupció eritematosa, liquen pla.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – urticària, reaccions anafilàctiques.

Sistema cardiovascular: rarament – vasculitis, hipotensió.

El sistema respiratori: rarament – broncoespasme.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – artràlgia, artritis.

Des del sistema urinari: rarament – glomerulonefritis, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Un altre: rarament – febre.

Contraindicacions

- Insuficiència hepàtica greu;

- La síndrome hemorràgic;

- Les hemorràgies greus (inclòs. hemorràgia intracranial) i malalties, предрасполагающие к его развитию (úlcera gàstrica i úlcera duodenal en la fase aguda, colitis yazvennыy nespetsificheskiy, tuberculosi, tumor de pulmó, giperfiʙrinoliz);

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

— неонатальный период;

- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

- Intolerància a la galactosa, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. в состав препарата входит лактоза);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, trauma, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, AINE (incloent inhibidors de la COX-2), varfarinom, agents trombolítics, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Precaucions

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (Menys 7 dia).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (TTPA, recompte de plaquetes, Les proves de funció plaquetària) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, AINE, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, si l'efecte antiplaquetari no és desitjable, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 dies abans de la cirurgia.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Sobredosi

Els símptomes: возможно увеличение времени кровотечения.

Tractament: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. No hi ha antídot específic

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (No es recomana aquesta combinació).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, induïda per col·lagen. No obstant, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

En un estudi clínic, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Dades, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 2.5 any.