LOKREN

Material actiu: Betaksolol
Quan ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (França)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, recobert, делимые, blanc, rodó, lenticular, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – un altre.

Excipients: lactosa monohidrat, натрия амилопектина гликолат, cel·lulosa microcristal·lina, Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi, gipromelloza, Macrogol 400, Diòxid de titani (E171).

14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Selectiu beta₁-8 cap activitat sympathomimetic interior. В высоких дозах (при концентрациях, terapèutica superior) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) absorbit des del tracte gastrointestinal. C_màx бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 no. La biodisponibilitat és aproximadament 85%.

Distribució

La unió a proteïnes plasmàtiques és d'aproximadament 50%. V_d és d'aproximadament 6 l / kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Metabolisme

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Deducció

Excretat pels ronyons com metabòlits (Més 80%), 10-15% – en forma inalterada. T_1/2 бетаксолола – 15-20 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

No és eliminat per hemodiàlisi.

Testimoni

- Hipertensió arterial;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Règim de dosificació

Dosi terapèutica mitjana és 20 mg (1 fitxa.) 1 temps / dia.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 setmanes, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

En пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ml / min, e i pacients insuficiència hepàtica не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (mitjana – 4 dia).

A pacients amb insuficiència renal greu (CC < 20 ml / min) i hemodiàlisi, рекомендуемая начальная доза Локрена^® és 5 mg / dia, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Les tabletes es prenen per via oral, no mastegar i beure molts líquids.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: fatiga, debilitat, mareig, mal de cap, somnolència, insomni, malsons, depressió, ansietat, confusió o pèrdua de la memòria a curt termini, al·lucinacions, La síndrome asténico, debilitat muscular, parestèsies en extremitats (при перемежающейся хромоте, Síndrome de Raynaud), tremolor.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicàrdia, batec del cor, hipotensió ortostàtica, trastorns de la conducció de miocardi, Блокада AV (fins insuficiència cardíaca), Arítmia, debilitament de la contractilitat miocàrdica, desenvolupament (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (inflor dels turmells, Aturi, goleneй), marcada reducció en la pressió arterial, manifestació de vasoespasmo (снижение периферического кровообращения, fredor de les extremitats inferiors, Síndrome de Raynaud), mal de pit.

Des del sistema digestiu: сухость слизистых оболочек полости рта, nàusea, vòmits, dolor abdominal, restrenyiment o diarrea, funció hepàtica anormal (orina fosca, pell groga o l'escleròtica, colèstasi), canvi en el gust.

El sistema respiratori: congestió nasal, dificultat per respirar quan s'administra en dosis altes (pèrdua de selectivitat); laringo- и бронхоспазм (en pacients predisposats).

Per part de l'òrgan de la visió: discapacitat visual, уменьшение секреции слезной железы, sequedat i dolor en els ulls, conjuntivitis.

Per part del sistema endocrí: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, insulina rebre, estat hipotiroïdal.

Reaccions dermatològiques: augment de la sudoració, dermahemia, erupció, reaccions de la pell psoriasiformes, обострение течения псориаза.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor, urticària.

Un altre: mal d'esquena, artràlgia, el debilitament de la libido, potència reduïda, retirada (augment dels atacs d'angina de pit, augment de la pressió arterial); rarament – появление антинуклеарных антител (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Contraindicacions

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- Shock cardiogènic;

- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- Angina de Prinzmetal;

- SSS (inclòs. bloqueig sinoatrialynaya);

- Vыrazhennaya bradicàrdia;

- La hipotensió;

- Kardiomegalija (sense signes d'insuficiència cardíaca);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- Inhibidors de la MAO simultània;

- Infància i adolescència fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (tk. в состав входит лактоза).

D' precaució применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (claudicació intermitent, Síndrome de Raynaud), insuficiència hepàtica, falla renal crònica, durant l'hemodiàlisi, miastènia, depressió (inclòs. història), en l'ancià, при AV-блокаде I степени, en la malaltia pulmonar obstructiva crònica (asma bronquial, emfisema), у пациентов с псориазом, en la insuficiència cardíaca crònica, tirotoxicosis, diabetis.

Embaràs i lactància

A estudis experimentals на животных не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

L'ús del medicament durant l'embaràs és possible només en el cas, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® la lactància ha de decidir la qüestió de la terminació de la lactància materna.

Establert, что бетаксолол оказывает влияние на плод (creixement intrauterí, gipoglikemiâ, bradicàrdia). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) en el nounat, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 mg / kg; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

S'apreciarà, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Precaucions

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Pacients, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, després 1 una vegada cada 3-4 Mesos), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 una vegada cada 4-5 Mesos), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 una vegada cada 4-5 Mesos). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (durant 1-2 setmanes) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Aproximadament 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны (raons principals – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, àcid vanilinmindalnoy, anticossos antinuclears.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (beta₂-adrenomimetiki).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, especialment la taquicàrdia, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, tk. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Malalt, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Utilització a Pediatria

Препарат не следует применять у детей, tk. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Sobredosi

Els símptomes: vыrazhennaya bradicàrdia, mareig, Блокада AV, marcada reducció en la pressió arterial, Arítmia, extrasístoles ventriculars, l'estat inconscient de, insuficiència cardíaca, respiració dificultosa, broncoespasme, цианоз ногтей пальцев и ладоней, convulsions.

Tractament: rentat gàstric, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 mg; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; al mateix temps, si és necessari, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 ug / kg / min.

Interaccions Amb La Drogues

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (quinidina, disopiramida), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, guanfacina, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Combinacions contraindicades

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (efecte additiu).

Комбинации, которых следует избегать

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya bradicàrdia, Aturar sinusal), conducció violacions AV, insuficiència cardíaca (sinergisme). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Generalment, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (quinidina, гидрохинидин и дизопирамид) i classe III (L'amiodarona, dofetilid, ибутилид, sotalol), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (clorpromazina, циамемазин, левомепромазин, tioridazin), бензамидов (амисульприд, sulpyryd, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, haloperidol), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, Eritromicina (per / en el), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, pentamidina, спирамицина (per / en el) и винкамина (per / en el) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “pirueta” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, especialment al començament del tractament.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (donepezil, galantamin, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, rivastigmina, такрин) возможно повышение риска развития брадикардии (efecte additiu), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, alfa metildopa, guanfacina, moksonidin, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, potser, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Si cal, – коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении с НПВС для системного применения (inclòs. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

En una sol·licitud conjunta amb els antidepressius tricíclics (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (efecte additiu).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (efecte additiu).

При совместном применении с дипиридамолом (per / en el) pot augmentar l'efecte antihipertensiu.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, prazosina, tamsulozin, terazosina), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Al·lèrgens, utilitzat per a la immunoteràpia, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (excepte difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (per exemple,, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (la retenció de sodi).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, metildopa, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-bloqueig, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, Diürètic, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, sedants i fàrmacs hipnòtics augmenten la depressió del SNC.

No es recomana l'aplicació simultània amb inhibidors de la MAO causa d'un augment significatiu de l'acció hipotensora, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 dia.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sota de 25 ° C. Durada – 5 anys.