ЛИРИКА
Material actiu: Pregabalina
Quan ATH: N03AX16
CCF: Els anticonvulsius
ICD-10 codis (testimoni): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Quan CSF: 02.05.10
Fabricant: PFIZER GmbH (Alemanya)
FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT
Càpsules с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 tapes. | |
| прегабалин | 25 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro, talc.
La composició de les càpsules de closca: gelatina, aigua, Diòxid de titani (E171), lauril sòdic, diòxid de silici col·loïdal.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
21 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Càpsules с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 tapes. | |
| прегабалин | 50 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro, talc.
La composició de les càpsules de closca: gelatina, aigua, Diòxid de titani (E171), lauril sòdic, diòxid de silici col·loïdal.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
21 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Càpsules amb cos blanc i tapa taronja, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 tapes. | |
| прегабалин | 75 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro, talc.
La composició de les càpsules de closca: gelatina, aigua, Diòxid de titani (E171), lauril sòdic, diòxid de silici col·loïdal, vermell d'òxid de ferro (E172).
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
21 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Càpsules с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 tapes. | |
| прегабалин | 100 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro, talc.
La composició de les càpsules de closca: gelatina, aigua, Diòxid de titani (E171), lauril sòdic, diòxid de silici col·loïdal, vermell d'òxid de ferro (E172).
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
21 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Càpsules с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 tapes. | |
| прегабалин | 150 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro, talc.
La composició de les càpsules de closca: gelatina, aigua, Diòxid de titani (E171), lauril sòdic, diòxid de silici col·loïdal.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
21 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Càpsules со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 tapes. | |
| прегабалин | 200 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro, talc.
La composició de les càpsules de closca: gelatina, aigua, Diòxid de titani (E171), lauril sòdic, diòxid de silici col·loïdal, vermell d'òxid de ferro (E172).
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
21 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Càpsules amb cos blanc i tapa taronja, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.
| 1 tapes. | |
| прегабалин | 300 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, midó de blat de moro, talc.
La composició de les càpsules de closca: gelatina, aigua, Diòxid de titani (E171), lauril sòdic, diòxid de silici col·loïdal, vermell d'òxid de ferro (E172).
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
21 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
El fàrmac antiepilèptic, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, Es va trobar, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (la2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Dolor neuropàtic
Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.
Establert, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 vegades / dia, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 o 3 раза/сут одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% en 35% pacients, получавших прегабалин, i 18% pacients, amb placebo. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Pacients, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% en el grup placebo.
Epilèpsia
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 o 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Farmacocinètica
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Per tant, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Absorció
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmàx plasma s'aconsegueix a través 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 no. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. A més, Cmàx снижается примерно на 25-30%, i el temps per assolir Cmàx увеличивается приблизительно до 2.5 no. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Distribució
Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 l / kg. Препарат не связывается с белками плазмы.
Metabolisme
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, Quina és la principal metabòlit de, обнаруживаемым в моче, va ser 0.9% dosi. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Deducció
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Normal T1/2 és 6.3 no. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Perquè, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. A més, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
При назначении препарата пожилым пациентам (major 65 anys) hauria de ser considerat, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Testimoni
Dolor neuropàtic:
— лечение нейропатической боли у взрослых.
Epilèpsia:
— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Règim de dosificació
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 a 600 mg 2 o 3 admissió.
Tractament нейропатической боли començar amb una dosi de 150 mg / dia. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg / dia, а при необходимости еще через 7 dia – fins a una dosi màxima de 600 mg / dia.
En epilèpsia s'inicia tractament amb dosis 150 mg / dia. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg / dia, а еще через неделю – fins a una dosi màxima de 600 mg / dia.
Если лечение препаратом Лирика® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 de la setmana.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Taula. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
A мужчин с массой тела >60 kg:
CC (ml / min)= (pes corporal en kg) X (140 – Edat en anys) /72 x sыvorotochnыy creatinina (mg / dl)
A Dona:
CC (ml / min)= значение КК для мужчин х 0.85
Pacients, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Taula. 1).
Taula 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек
| L'aclariment de creatinina (ml / min) | Суточная доза прегабалина | Кратность приема в сутки | |
| Стартовая доза (mg / dia) | La dosi màxima (mg / dia) | ||
| ≥60 | 150 | 600 | 2-3 |
| ≥30 – <60 | 75 | 300 | 2-3 |
| ≥15 – <30 | 25-50 | 150 | 1-2 |
| <15 | 25 | 75 | 1 |
| Дополнительная доза после диализа | |||
| 25 mg | 100 mg | Momentani | |
En pacients amb insuficiència hepàtica es requereix ajust de la dosi.
Els pacients ancians (major 65 anys) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
Efecte col·lateral
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 pacients, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% i 7% respectivament. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.
Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 home) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Determinació de la freqüència de reaccions adverses: A Quin (>1/10), sovint (>1/100, <1/10), menys sovint (>1/1000, <1/100), rarament (<1/1000).
Des del sistema hematopoètic: rarament – neutropènia.
Metabolisme: sovint – augment de la gana, augment de pes; menys sovint – anorèxia; rarament – gipoglikemiâ, pèrdua de pes.
Des del costat de la psique: sovint – eufòria, confusió, disminució de la libido, irritabilitat; menys sovint – despersonalització, anorgazmija, ansietat, depressió, ažitaciâ, labilitat emocional, enfortiment d'insomni, abatiment, dificultats per trobar paraules, al·lucinacions, somnis inusuals, усиление либидо, atacs de pànic, apatia; rarament – llançament, estat d'ànim eufòric.
Des del sistema nerviós central i perifèric: A Quin – mareig, somnolència; sovint – atàxia, deteriorament de l'atenció, incoordinació, deteriorament de la memòria, tremolor, disàrtria, parestèsia; menys sovint – anormalitat cognitiva, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagme, trastorn de la parla, mioclauniceskie convulsions, el debilitament dels reflexos, discinèsia, hiperactivitat psicomotor, vertigen en posició vertical, giperstesia, pèrdua de la sensació del sabor, ощущение жжения на слизистых и коже, Tremolor intencionnyj, estupor, desmai; rarament – gipokinez, parosmija, escriure un espasme.
Per part de l'òrgan de la visió: sovint – туман перед глазами, diplopia; menys sovint – reducció de l'agudesa visual, dolor en els ulls, astenopia, а также сухость в глазах, inflamació dels ulls, lacrimation augmentada; rarament – Espurnes parpellejant davant els ulls, irritació d'ull, midriaz, oscillopsija (vibracions sentiment subjectiu considera elements), la percepció de la profunditat de la vista, pèrdua de la visió perifèrica, kosoglazie, millora de la percepció visual de brillantor.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: sovint – mareig; rarament – hiperacúsia.
Sistema cardiovascular: menys sovint – taquicàrdia, marees; rarament – disminució de la pressió arterial, extremitats fredes, augment de la pressió arterial, Grau de bloqueig AV m, taquicàrdia sinusal, sinusovye arítmia, sinusovaya bradicàrdia.
El sistema respiratori: menys sovint – dispnea, xeromycteria; rarament – nazofaringit, tos, congestió nasal, hemorràgia nasal, rinitis, els roncs, чувство стеснения в глотке.
Des del sistema digestiu: sovint – boca seca, restrenyiment, vòmits, flatulència; menys sovint – augment de la salivació, reflux hastroэzofahealnыy, ощущение снижения чувствительности в полости рта; rarament – ascites, disfàgia, pancreatitis.
Reaccions dermatològiques: menys sovint – Transpiració, erupció de papulleznaja; rarament – suor freda, urticària.
A la part del sistema múscul-esquelètic: menys sovint – espasmes de músculs, inflamació de les articulacions, rampes musculars, miàlgia, artràlgia, mal d'esquena, dolor a les extremitats, скованность в мышцах; rarament – espasme dels músculs del coll, dolor al coll, raʙdomioliz.
Des del sistema urinari: menys sovint – dizurija, incontinència urinària; rarament – oligurija, fallada renal.
Sistema reproductiu: sovint – disfunció erèctil; menys sovint – retard de l'ejaculació, disfunció sexual; rarament – amenorrea, dolor en els pits, secreció al pit, dismenorrea, hipertròfia de mama.
Des del cos com un tot: sovint – fatigabilitat, периферические отеки и генерализованные отеки, sensació d'intoxicació, trastorn de la marxa; menys sovint – astènia, deixar anar, set, opressió al tòrax; rarament – augmentat dolor quan anasarke, febre, calfreds.
A partir dels paràmetres de laboratori: menys sovint – augment de l'ALT, CPK, ÉS, снижение числа тромбоцитов; rarament – повышение уровня глюкозы крови, creatinina, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.
Efectes secundaris, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении
SNC: mal de cap.
Des del sistema digestiu: rarament – inflor de la llengua, nàusea.
Un altre: rarament – inflamació de la cara.
Contraindicacions
- Infància i adolescència fins 17 лет включительно (нет данных по применению);
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
D' precaució han de ser prescrits en pacients amb insuficiència renal, при наличии редких наследственных заболеваний.
Embaràs i lactància
Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.
A estudis experimentals на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.
В связи с этим препарат Лирика® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
При применении препарата Лирика® les dones en edat reproductiva должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.
Però en estudis experimentals trobat, что он выводится с грудным молоком у крыс.
В связи с этим во время лечения препаратом Лирика® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Precaucions
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (La deficiència de lactasa en alguns països del Nord), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Лечение препаратом Лирика® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) ancià. Fins, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.
Utilització a Pediatria
Seguretat i eficàcia de la droga en nens en edat 12 лет и подростков в возрасте 12-17 anys no s'estableix.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Препарат Лирика® может вызвать головокружение и сонливость и, respectivament, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.
Sobredosi
Si sobredosi (a 15 g) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.
Tractament: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – hemodiàlisi.
Interaccions Amb La Drogues
Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% dosi), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, àcid valproeva, ламотригином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном или этанолом. Establert, что пероральные гипогликемические препараты, Diürètic, insulina, fenobarbital, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
En l'aplicació d'anticonceptius orals, que contenen Noretisterona i/o ethinyl estradiol, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalina, aparentment, millora cognitives violacions i funcions motores, causada per oksikodonom. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, inaccessible als nens a no més de 25 ° C. Durada – 3 any. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.
