Pregabalina

Quan ATH: N03AX16

Accions farmacològiques

Protevoepilepticescoe eina; associats amb subjedinica addicional (Proteïna A2-Delta) dependent de voltatge Ca2 + canals en el sistema nerviós central, que contribueix al dolor i protivosudorozhnogo accions. Reducció de la freqüència de les convulsions començar durant la primera setmana de.

Farmacocinètica

Всасывание натощак – быстрое, disminueix el consum d'aliments. Биодоступность – около 90%, no depèn de la dosi. TCmax – 1 no (l'única i reutilització). La TCSS (Quan torna a aplicar) - 24-48 no. Menjar redueix la Cmax 25-30%, i augmenta a TCmax 2.5 no. Объем распределения – 0.56 l / kg. Farmacocinètica en una gamma de dosis recomanades té un caràcter lineal; variabilitat Inter-individual menys de 20%; a reconsiderar l'aplicació de la farmacocinètica de ser predictible a partir de les dades d'una dosi única. S'uneix a proteïnes plasmàtiques, pràcticament no metabolizmu (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Hi ha hagut cap senyal de Racemització S-enantiòmer de pregabalin en l'enantiòmer R. Klirens de plasma i ronyó són directament proporcionals a la klirensu de creatinina. Després de 4 hores hemodiàlisi concentració de droga de sessió en plasma es redueix 50%. Liquidació de la droga en pacients amb 65 anys de descensos, que reflecteix una creatinina edat reduït. T1/2 – 6.3 no. Informe ronyons en una forma inmodificat (98%) i N-metilat derivat de pregabalin (0.9%).

Testimoni

Dolor neuropàtic, epilèpsia (en politerapii), generalitzat de trastorn d'ansietat, fibromiàlgia.

Contraindicacions

Hipersensibilitat, infància (a 17 anys), lactància; per formes, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, deficiència de lactasa Lapa, mala absorció de glucosa/galactosa.

C cures

Fallada renal, diabetis, embaràs.

Règim de dosificació

Dins, independentment del menjar, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya de 2-3 admissió. Dolor neuropàtic: начальная доза – 150 mg / dia; Depenent de l'efecte aconseguit i tolerabilitat a través 3-7 augmentar la dosi de dies a 300 mg / dia, Si és necessari, fins i tot a través 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / dia. En l'epilèpsia: начальная доза – 150 mg / dia; Depenent de l'efecte aconseguit i tolerabilitat a través 7 augmentar la dosi de dies a 300 mg / dia, mitjançant 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / dia. A dosi d'insuficiència renal recollits en la base de creatinina: Si creatinina 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / dia, максимальная – 600 mg / dia, кратность приема – 2-3 vegades; Si creatinina 30-60 mL/min inicial dosi- 75 mg / dia, максимальная – 300 mg / dia, la multiplicitat de recepció 2-3 vegades; Si creatinina 15-30 mL/min inicial dosi- 25-50 mg / dia, максимальная – 150 mg / dia, la multiplicitat de recepció 1-2 vegades; Quan creatinina menys de 15 mL/min inicial dosi- 25 mg / dia, dosi màxima - 75 mg / dia, кратность приема – 1 temps. Durant l'hemodiàlisi, Després de cada sessió de 4 hores, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / dia, максимально – 100 mg/dia, un. Els pacients majors 65 anys pot exigir la reducció de dosi en declivi de la funció renal. Tractament deixat gradualment per com a mínim 1 de la setmana. En fibromiàlgia rangs de dosi diàries de 300 a 600 mg.

Efectes secundaris

Freqüència: molt freqüents (Més 1/10), freqüents (Més 1/100 Menys 1/10), infreqüents (Més 1/1 000 Menys 1/100), pocs (Menys 1/1000).

Des del sistema nerviós: очень частые – головокружение, somnolència; частые – атаксия, problemes de concentració, coordinació, deteriorament de la memòria, tremolor, disàrtria, parestèsia, eufòria, confusió, disminució de la libido, irritabilitat; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, violació de camps de vista, nistagme, disàrtria, mioclauniceskie convulsions, el debilitament dels reflexos, discinèsia, hiperactivitat psicomotor, vertigen en posició vertical, giperstesia, pèrdua de la sensació del sabor, coïssor sentint a la pell i mucoses, Tremolor intencionnyj, estupor, desmai, despersonalització, anorgazmija, ansietat, depressió, ažitaciâ, labilitat emocional, enfortiment d'insomni, abatiment, dificultats per trobar paraules, al·lucinacions, somnis inusuals, augment de la libido, atacs de pànic, apatia; редко – гипокинез, parosmija, escriure un espasme, llançament, estat d'ànim eufòric.

A partir dels sentits: visió borrosa freqüents, diplopia; нечастые – снижение остроты зрения, dolor en els ulls, astenopia, seca les mucoses de l'ull, inflamació dels ulls, lacrimation augmentada; редкие – мелькание искр перед глазами, irritació d'ull, midriaz, oscillopsija (vibracions sentiment subjectiu considera elements), la percepció de la profunditat de la vista, pèrdua de la visió perifèrica, kosoglazie, millora de la percepció visual de brillantor, hiperacúsia.

Sistema cardiovascular: нечастые – тахикардия, "marees"; редкие – AV блокада I ст., taquicàrdia sinusal, sinusovye arítmia, sinusovaya bradicàrdia, disminuir o augmentar la pressió arterial, extremitats fredes.

El sistema respiratori: нечастые – одышка, cavitat sec membranes mucoses del nas; редкие – назофарингит, tos, congestió nasal, sagnat pel nas, rinitis, els roncs, sensació d'opressió"" a la gola.

Des del sistema digestiu: частые – сухость во рту, augment de la gana, vòmits, restrenyiment, flatulència; нечастые – гиперсаливация, reflux hastroэzofahealnыy, disminució de la sensibilitat a la cavitat bucal, anorèxia; редкие – асцит, disfàgia, pancreatitis.

Des del costat de l'hemopoesi: редкие – нейтропения.

Amb el sistema genitourinari: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, incontinència urinària, retard de l'ejaculació, disfunció sexual; редкие – олигурия, fallada renal, menoreja, dolor en els pits, secreció al pit, dismenorrea, hipertròfia de mama.

A la part del sistema múscul-esquelètic: нечастые – подергивания мышц, inflamació de les articulacions, restricció, rampes musculars, miàlgia, artràlgia, mal d'esquena, dolor a les extremitats; редкие – спазм шейных мышц, dolor al coll, raʙdomioliz.

Un altre: частые – утомляемость, inflamació generalitzada i perifèric, sentit de la "intoxicació", trastorn de la marxa; нечастые – астения, set, opressió al tòrax, augmentar o disminuir en l'índex de massa corporal, Transpiració, erupció de papulleznaja; редкие – холодный пот, urticària, augmentat dolor quan anasarke, febre, calfreds.

Les troballes de laboratori: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, CPK, trombocitopènia; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopènia.

Efectes secundaris de l'observació postmarketingovom: со стороны нервной системы – головная боль. Des del sistema digestiu: редко – отек языка, nàusea. Per a la pell: редко – отек лица.

Sobredosi

Tractament: rentat gàstric, teràpia simptomaticheskaya, hemodiàlisi.

Precaucions

En la diabetis (en cas d'un augment en l'índex de massa corporal amb el rerefons de pregabalin) Necessitava dosis de correcció de fàrmacs hipoglucèmia. Tractament pot anar acompanyat de vertigen, somnolència, que augmenti el risc de lesions en pacients ancians. Informació sobre la possibilitat d'abolir l'etc. medicaments antiseizure i viabilitat sol no és prou pregabalinom. Quan l'embaràs només aplicar, Si els beneficis projectades a la mare supera el risc per al fetus. Durant el tractament, les dones en edat fèrtil ha d'utilitzar mètodes anticonceptius fiables. Durant el tractament haurà d'abstenir de conducció de vehicles de motor i activitats activitats potencialment perillosos, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Interaccions Amb La Drogues

No revela farmacocinètica interacció amb fenitoïna, karʙamazepinom, àcid valproeva, lamotridzhinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Medicaments orals hipoglucèmia, Diürètic, insulina, fenobarbital, tiagabin, Topiramat no afecta la liquidació de pregabalin. En l'aplicació d'anticonceptius orals, que contenen Noretisterona i/o ethinyl estradiol, al mateix temps amb pregabalinom no canviava farmacocinètica d'ambdós fàrmacs. Torna a aplicar amb oksikodonom, lorazepamom, l'etanol no té un efecte clínicament significatiu en la respiració. Pregabalina, probablement, millora cognitives violacions i funcions motores, causada per oksikodonom. Pregabalin poden agreujar els efectes de l'etanol i lorazepama.