Pregabalina

Quan ATH: N03AX16

Accions farmacològiques

Protevoepilepticescoe eina; associats amb subjedinica addicional (Proteïna A2-Delta) dependent de voltatge Ca2 + canals en el sistema nerviós central, que contribueix al dolor i protivosudorozhnogo accions. Reducció de la freqüència de les convulsions començar durant la primera setmana de.

Farmacocinètica

Prandial consum – ràpid, disminueix el consum d'aliments. Biodisponibilitat – sobre 90%, no depèn de la dosi. Tcmax – 1 no (l'única i reutilització). La TCSS (Quan torna a aplicar) – 24-48 no. Menjar redueix la Cmax 25-30%, i augmenta a TCmax 2.5 no. El volum de distribució – 0.56 l / kg. Farmacocinètica en una gamma de dosis recomanades té un caràcter lineal; variabilitat Inter-individual menys de 20%; a reconsiderar l'aplicació de la farmacocinètica de ser predictible a partir de les dades d'una dosi única. S'uneix a proteïnes plasmàtiques, pràcticament no metabolizmu (la principal metabòlit – N-metilirovannoe derivat de pregabalin). Hi ha hagut cap senyal de Racemització S-enantiòmer de pregabalin en l'enantiòmer R. Klirens de plasma i ronyó són directament proporcionals a la klirensu de creatinina. Després de 4 hores hemodiàlisi concentració de droga de sessió en plasma es redueix 50%. Liquidació de la droga en pacients amb 65 anys de descensos, que reflecteix una creatinina edat reduït. T1 / 2 – 6.3 no. Informe ronyons en una forma inmodificat (98%) i N-metilat derivat de pregabalin (0.9%).

Testimoni

Dolor neuropàtic, epilèpsia (en politerapii), generalitzat de trastorn d'ansietat, fibromiàlgia.

Contraindicacions

Hipersensibilitat, infància (a 17 anys), lactància; per formes, que conté lactosa – Intolerància a la galactosa, deficiència de lactasa Lapa, mala absorció de glucosa/galactosa.

C cures

Fallada renal, diabetis, embaràs.

Règim de dosificació

Dins, independentment del menjar, dosi diària – 150-600 mg, razdelennaya de 2-3 admissió. Dolor neuropàtic: la dosi inicial – 150 mg / dia; Depenent de l'efecte aconseguit i tolerabilitat a través 3-7 augmentar la dosi de dies a 300 mg / dia, Si és necessari, fins i tot a través 7 dia – fins a una dosi màxima de 600 mg / dia. En l'epilèpsia: la dosi inicial – 150 mg / dia; Depenent de l'efecte aconseguit i tolerabilitat a través 7 augmentar la dosi de dies a 300 mg / dia, mitjançant 7 dia – fins a una dosi màxima de 600 mg / dia. A dosi d'insuficiència renal recollits en la base de creatinina: Si creatinina 60 mL/min i dosi inicial més – 150 mg / dia, màxim – 600 mg / dia, la multiplicitat de recepció – 2-3 vegades; Si creatinina 30-60 dosi inicial mL/min – 75 mg / dia, màxim – 300 mg / dia, la multiplicitat de recepció 2-3 vegades; Si creatinina 15-30 dosi inicial mL/min – 25-50 mg / dia, màxim – 150 mg / dia, la multiplicitat de recepció 1-2 vegades; Quan creatinina menys de 15 mL/min inicial dosi- 25 mg / dia, la dosi màxima – 75 mg / dia, la multiplicitat de recepció – 1 temps. Durant l'hemodiàlisi, Després de cada sessió de 4 hores, assignar addicional dosi inicial – 25 mg / dia, màximament – 100 mg/dia, un. Els pacients majors 65 anys pot exigir la reducció de dosi en declivi de la funció renal. Tractament deixat gradualment per com a mínim 1 de la setmana. En fibromiàlgia rangs de dosi diàries de 300 a 600 mg.

Efectes secundaris

Freqüència: molt freqüents (Més 1/10), freqüents (Més 1/100 Menys 1/10), infreqüents (Més 1/1 000 Menys 1/100), pocs (Menys 1/1000).

Des del sistema nerviós: molt freqüents – mareig, somnolència; freqüents – atàxia, problemes de concentració, coordinació, deteriorament de la memòria, tremolor, disàrtria, parestèsia, eufòria, confusió, disminució de la libido, irritabilitat; infreqüents – anormalitat cognitiva, gipesteziya, violació de camps de vista, nistagme, disàrtria, mioclauniceskie convulsions, el debilitament dels reflexos, discinèsia, hiperactivitat psicomotor, vertigen en posició vertical, giperstesia, pèrdua de la sensació del sabor, coïssor sentint a la pell i mucoses, Tremolor intencionnyj, estupor, desmai, despersonalització, anorgazmija, ansietat, depressió, ažitaciâ, labilitat emocional, enfortiment d'insomni, abatiment, dificultats per trobar paraules, al·lucinacions, somnis inusuals, augment de la libido, atacs de pànic, apatia; rarament – gipokinez, parosmija, escriure un espasme, llançament, estat d'ànim eufòric.

A partir dels sentits: visió borrosa freqüents, diplopia; infreqüents – reducció de l'agudesa visual, dolor en els ulls, astenopia, seca les mucoses de l'ull, inflamació dels ulls, lacrimation augmentada; pocs – Espurnes parpellejant davant els ulls, irritació d'ull, midriaz, oscillopsija (vibracions sentiment subjectiu considera elements), la percepció de la profunditat de la vista, pèrdua de la visió perifèrica, kosoglazie, millora de la percepció visual de brillantor, hiperacúsia.

Sistema cardiovascular: infreqüents – taquicàrdia, "marees"; pocs – AV bloqueig I art., taquicàrdia sinusal, sinusovye arítmia, sinusovaya bradicàrdia, disminuir o augmentar la pressió arterial, extremitats fredes.

El sistema respiratori: infreqüents – dispnea, cavitat sec membranes mucoses del nas; pocs – nazofaringit, tos, congestió nasal, sagnat pel nas, rinitis, els roncs, sensació d'opressió"" a la gola.

Des del sistema digestiu: freqüents – boca seca, augment de la gana, vòmits, restrenyiment, flatulència; infreqüents – hyperptyalism, reflux hastroэzofahealnыy, disminució de la sensibilitat a la cavitat bucal, anorèxia; pocs – ascites, disfàgia, pancreatitis.

Des del costat de l'hemopoesi: pocs – neutropènia.

Amb el sistema genitourinari: freqüents – disfunció erèctil; infreqüents – dizurija, incontinència urinària, retard de l'ejaculació, disfunció sexual; pocs – oligurija, fallada renal, menoreja, dolor en els pits, secreció al pit, dismenorrea, hipertròfia de mama.

A la part del sistema múscul-esquelètic: infreqüents – espasmes de músculs, inflamació de les articulacions, restricció, rampes musculars, miàlgia, artràlgia, mal d'esquena, dolor a les extremitats; pocs – espasme dels músculs del coll, dolor al coll, raʙdomioliz.

Un altre: freqüents – fatigabilitat, inflamació generalitzada i perifèric, sentit de la "intoxicació", trastorn de la marxa; infreqüents – astènia, set, opressió al tòrax, augmentar o disminuir en l'índex de massa corporal, Transpiració, erupció de papulleznaja; pocs – suor freda, urticària, augmentat dolor quan anasarke, febre, calfreds.

Les troballes de laboratori: infreqüents – augment alanina aminotransferase activitat, aspartataminotransferazы, CPK, trombocitopènia; pocs – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopènia.

Efectes secundaris de l'observació postmarketingovom: del sistema nerviós – mal de cap. Des del sistema digestiu: rarament – inflor de la llengua, nàusea. Per a la pell: rarament – inflamació de la cara.

Sobredosi

Tractament: rentat gàstric, teràpia simptomaticheskaya, hemodiàlisi.

Precaucions

En la diabetis (en cas d'un augment en l'índex de massa corporal amb el rerefons de pregabalin) Necessitava dosis de correcció de fàrmacs hipoglucèmia. Tractament pot anar acompanyat de vertigen, somnolència, que augmenti el risc de lesions en pacients ancians. Informació sobre la possibilitat d'abolir l'etc. medicaments antiseizure i viabilitat sol no és prou pregabalinom. Quan l'embaràs només aplicar, Si els beneficis projectades a la mare supera el risc per al fetus. Durant el tractament, les dones en edat fèrtil ha d'utilitzar mètodes anticonceptius fiables. Durant el tractament haurà d'abstenir de conducció de vehicles de motor i activitats activitats potencialment perillosos, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Interaccions Amb La Drogues

No revela farmacocinètica interacció amb fenitoïna, karʙamazepinom, àcid valproeva, lamotridzhinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Medicaments orals hipoglucèmia, Diürètic, insulina, fenobarbital, tiagabin, Topiramat no afecta la liquidació de pregabalin. En l'aplicació d'anticonceptius orals, que contenen Noretisterona i/o ethinyl estradiol, al mateix temps amb pregabalinom no canviava farmacocinètica d'ambdós fàrmacs. Torna a aplicar amb oksikodonom, lorazepamom, l'etanol no té un efecte clínicament significatiu en la respiració. Pregabalina, probablement, millora cognitives violacions i funcions motores, causada per oksikodonom. Pregabalin poden agreujar els efectes de l'etanol i lorazepama.