XENICAL

Material actiu: Orlistat
Quan ATH: A08AB01
CCF: Medicaments per al tractament d'obesitat – Inhibidor de lipasa gastrointestinal
ICD-10 codis (testimoni): E66
Quan CSF: 16.02.02
Fabricant: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Suïssa)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Càpsules gelatina dura, №1, Color turquesa, opac; la inscripció en el cas de color negre “XENICAL 120”, els kryshecke – “ROCHE”; contingut de càpsules – pastilles de color blanc o gairebé blanc.

*Composició de pellets: cel·lulosa microcristal·lina, carboximetil midó sòdic (primogel′), povidona K-30, lauril sòdic.

Excipients: talc.

Ingredients de la coberta de la càpsula: gelatina, indigokarmin, Diòxid de titani.

21 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
21 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
21 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Inhibidor de lipasa gastrointestinal específics, amb efecte prolongat. Acció terapèutica es realitza a la llum de l'estómac i intestí prim i rau en la formació de la enllaç covalent amb parcel.la de serinovym actiu de lipasa gàstrica i pancreàtica. L'enzim és inactivats quan es perd la seva capacitat per a descompondre els greixos, arribant amb aliments en forma de triglicèrids, àcids grassos lliures a absorbibles i monohlycerides. Ja que no s'absorbeix l'acumulació de triglicèrids, Hi ha una reducció en el nombre d'entrar en les calories de cos, que condueix a una disminució en el pes del cos. Així, acció terapèutica de la preparació es fa sense succió en el torrent sanguini.

Basat en la quantitat de greix en l'espectacle de masses fecal dades, que l'efecte de la droga comença a 24-48 h després de l'administració. Després de la preparació el contingut de greix en femta 48-72 h en general torna al nivell, que havia passat abans del començament de la teràpia.

Farmacocinètica

Absorció

Voluntaris amb pes normal i obesos efectes sistèmics de la droga mínima. Després de la ingesta de orlistat és absorbida en el tracte digestiu. Mitjançant 8 hores després de la ingesta de plasma orlistat inmodificat no es pot determinar, significat, que la seva concentració en plasma sota 5 ng / ml.

En general, Després prenen aquestes dosis terapèutiques de identificar inmodificada orlistat plasma succeït només en casos rars, Quan aquesta concentració eren molt petites (<10 ng/ml o 0.02 mmol). Signes d'acumulació està absents, que confirmen la, que l'absorció de fàrmacs és mínima.

Distribució

V_d no per la orlistata molt baixa absorció sistèmica. Unió a proteïnes plasmàtiques (abans de res, Lipoproteïnes de baixa densitat i albúmina) a in vitro és 99%. En quantitats mínimes orlistat pot penetrar les hematies.

Metabolisme

D'acord amb, obtinguts en estudis experimentals amb animals, metabolisme de orlistata es porta a terme, principalment, a la paret de l'intestí. En un estudi en pacients amb obesitat determinat, Què passa amb 42% des de la mínima fracció de la droga, Això és una absorció sistèmica, tenen dos principal metabòlit – M1 (Četyrehčlennoe gidrolizirovannoe laktonovoe anell) i M3 (M1 otŝeplennym romanent de N-formillejcina).

Molècules de M1 i M3 estan anell β-laktonovoe obert i molt dèbilment inhibir la lipasa (En conseqüència, en 1000 i 2500 vegades més feble, que l'orlistat). Donada aquesta activitat baixa inhibició i baixes concentracions plasmàtiques (mitjana, 26 ng/ml i 108 ng/ml, respectivament) Després de prendre dosis terapèutiques aquests metabòlits són considerats com farmacològicament inactiva.

Deducció

Estudis en pacients amb normalitat i sobrepès va mostrar, què 97% de la dosi s'excreta en la orlistata d'excrements, d'ells 83% – en forma inalterada. Total excreció renal de totes les substàncies, estructuralment relacionat amb orlistatom, és menys que 2% de la dosi. Període de supressió completa de orlistata del cos (amb excrements i orina) – 3-5 d. Orlistat i els seus metabòlits pot aparèixer bilis.

La proporció de formes de descomptant orlistata voluntaris amb normalitat i va resultar ser el mateix sobrepès.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Concentracions plasmàtiques de orlistata i els seus metabòlits (M1 i M3) els nens no són diferents d'aquells en els adults quan es comparen dosis idèntics de la droga.

Excreció de greix diària per la femta es va 27% recepció amb teràpia alimentària i orlistatom 7% – En rebre el placebo.

Testimoni

-prolongat teràpia de pacients amb pacients obeses o amb sobrepès, inclòs. tenint associada amb factors de risc obesitat, en combinació amb un moderat de una dieta hipocalórica;

— en combinació amb els fàrmacs hipoglucèmia (metformina, medicaments sulfonylurea i/o insulina) o moderadament és una dieta hipocalórica en pacients amb diabetis mellitus de tipus 2 amb sobrepès o obesitat.

Règim de dosificació

A Adult la dosi recomanada de Xenical^® és 120 mg (1 càpsula) 3 vegades al dia amb cada àpat principal (en el moment del lliurament o no més tard una hora després dels àpats). Si s'oblida un àpat o si l'aliment conté sense greix, l'acceptació de Xenical^® També es pot saltar.

Augmentar la dosi de Xenical^® superior a la recomanada (120 mg 3 vegades / dia) no condueix a l'enfortiment del seu efecte terapèutic.

A pacients d'edat avançada, pacients amb malaltia hepàtica o renal No es requereix ajust de la dosi.

La seguretat i eficàcia de Xenical^® en nens i adolescents de fins 18 anys no instal·lat.

Efecte col·lateral

Determinació de la freqüència de reaccions adverses: A Quin (≥ 1/10), sovint (≥ 1/100 i < 1/10), algunes vegades (≥ 1/1000 i < 1/100), rarament (≥ 1/10 000 i < 1/1000), rarament (< 1/10 000), incloent-hi els casos individuals.

Reaccions adverses a Xenical^® sorgeix principalment de l'estómac i eren el resultat d'Acció farmacològica de la droga, prevenir l'absorció d'aliments de greix.

Des del sistema digestiu: A Quin – secrecions olioses del recte, l'assignació d'una certa quantitat de descàrrega de gas, peremptòria ànsies de defecació, malaltia celíaca, moviments intestinals freqüents, deposicions soltes, flatulència, el dolor i el malestar a l'abdomen. Augment de la freqüència d'aquests efectes secundaris amb més contingut de greix en els aliments. Pacients ha de ser informat de la possibilitat d'aquestes reaccions adverses i tren, Com resoldre ls mitjançant el millor compliment de les dietes baixes en greix. Generalment, Aquests efectes secundaris són permanents i transitòries. Van aparèixer a les primeres etapes del tractament (primer 3 del mes), D'altra banda, en la majoria dels pacients, era més que un episodi de sola d'aquestes reaccions.

A Quin – Cadira entapissats, dolor o malestar a l'abdomen, incontinència fecal, flatulència, la derrota de les dents, la derrota de les genives.

Rarament – augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina, en alguns casos – hepatitis (causalitat amb l'admissió de Xenical^® o no estan instal·lats mecanismes fisiopatològics.)

Freqüència desconegut – sagnat rectal, diverticulitis, pancreatitis, colelitiasi.

Reaccions al·lèrgiques: en alguns casos – picor, erupció, urticària, angioedema, bronchospasm i reaccions anaphylactic.

Un altre: A Quin – mal de cap, infeccions del tracte respiratori superior, grip; sovint – infeccions del tracte respiratori inferior, dismenorrea, alarma, debilitat, infecció del tracte urinari; rarament – Erupció ampul·loses.

En els pacients amb diabetis mellitus tipus 2 la naturalesa i la freqüència d'esdeveniments adversos van ser comparables als de persones sense diabetis amb sobrepès i obesitat. Els efectes secundaris només nous, emergents amb una freqüència >2% i ≥ 1 % vs placebo, van gipoglikemicakie estat (que pogués ocasionar a causa dels hidrats de carboni d'indemnització millorada l'intercanvi) i flatulència.

Mentre nomenant Xenical^® i amb anticoagulants reduir casos de protrombina, augment INR.

Contraindicacions

síndrome de mala absorció crònica;

-Colèstasi;

- Hipersensibilitat a la droga.

Embaràs i lactància

Categoria en. Xenical^® No ha ser utilitzat durant l'embaràs degut a la manca de dades fiables clínics, confirmant la seguretat del seu ús.

Excreció de Orlistata en la llet materna no va ser investigat, Per tant, no ha de prendre Xenical^® durant la lactància.

A estudis experimentals els animals han estat detectat orlistata tertogennogo i embriotoksicski d'acció.

Precaucions

Xenical^® programes de gestió de pes a llarg termini eficaços (reduir el pes corporal i el seu manteniment a llarg termini a un nivell nou, Prevenció dels repetits augments en l'índex de massa corporal). Eficàcia de Xenical^® es manifesta en la millora del perfil de la malaltia i factors de risc, l'obesitat relacionades (com hipercolesterolèmia, tipus de diabetis mellitus 2, intolerància a la glucosa, Hyperinsulinemia, hipertensió arterial), i en la reducció de la quantitat de greix visceral.

Quan teràpia concomitant amb warfarina o altres amb anticoagulants han de controlar la INR.

Quan s'utilitza en combinació amb medicaments hipoglucèmia tal, com metformina, medicaments sulfonylurea i/o insulina, en pacients amb diabetis mellitus de tipus 2 amb sobrepès (IMC ≥ 28 kg / m²) o són obesos (IMC ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, en combinació amb un moderat de una dieta hipocalórica, dóna en carbohidrats compensació addicional millora l'intercanvi.

En estudis clínics, la majoria dels pacients, tractats amb Xenical^® durant 2 plens anys, la concentració de vitamines i (inclòs. betakarotena), D, (E) i va romandre dins dels límits normals.

Per assegurar un subministrament adequat de tots els nutrients en el cos, podeu assignar un multivitamínic, que ha de ser no menys de 2 hores després de prendre Xenical^® o abans de dormir.

El pacient ha de rebre equilibrat, moderadament gipokalorijnuû dieta, que contenen no més 30% calories diàries en forma de greixos. Es recomana consumir aliments, conté un munt de fruites i verdures. Consum diari de greixos, carbohidrats i proteïnes ha distribuïdes en tres principals recepció.

Pot augmentar la probabilitat de reaccions adverses de la sang, Si Xenical^® assumir el fons de l'oferta, ric en greixos (per exemple,, 2000 kcal/dia, d'aquests, més de 30% – en forma de greixos, que equival a aproximadament 67 g de greix). Ingesta diària de greix ha ser distribuït a 3 recepció principal.

Reducció de pes corporal, associats a l'ús de Xenical^®, millora el metabolisme de carbohidrats en diabetis tipus 2, que pot permetre o requereixen baixes dosis de fàrmacs d'hipoglucèmia.

Sobredosi

En estudis clínics en pacients amb pes normal i pacients obesos rebre una dosi única de 800 mg o acollida múltiple 400 mg 3 vegades / dia per 15 dies han estat acompanyades per observar reaccions adverses significatives. No hi ha experiència amb les drogues sobre 240 mg 3 vegades / dia per 6 Mesos, que no va ser acompanyat per freqüència fiable d'esdeveniments adversos.

En els casos de sobredosi Xenical^® manca d'esdeveniments adversos notificats, efectes adversos no difereixen d'aquells, observada en la droga d'ocupació en dosis terapèutiques.

Tractament: en el cas d'una sobredosi d'aquesta atenció expressada per 24 no. Segons estudis en animals i humans es considera, que qualsevol efecte sistèmic, que podria ser associat amb lipazoingibiruûŝimi propietats orlistata, ha de ser ràpidament reversible.

Interaccions Amb La Drogues

Interacció medicament estableix mentre l'aplicació Xenical^® amb amitriptilinom, Atorvastatin és apropiat, biguanidami, digoksinom, fibratami, Fluoxetina, lozartanom, fenitoïna, varfarinom, anticonceptius orals, pravastatinom, fenterminom, GITS Nifedipine (sistema terapèutic gastrointestinal) i d'alliberació lenta nifedipine, sibutraminom, etanol (basat en la recerca de la interacció entre fàrmacs).

Juntament amb l'ús de Xenical^® pot disminuir l'absorció de vitamines liposolubles (A) (inclòs. betakarotena), D, (E) i.

Juntament amb l'ús de Xenical^® i ciclosporina assenyalar els talls, les concentracions plasmàtiques de ciclosporina, Per tant, quan aquesta combinació és recomanable definició més freqüent de les concentracions de ciclosporina en el plasma sanguini.

Quan es prescrigui amiodarona durant la teràpia Ksenikalom^® disminuint la biodisponibilitat d'amiodarona i dezètilamiodarona (en 25-30%), No obstant això, en relació amb complexos farmakokinetika amiodarona importància clínica d'aquest efecte no és clar. Afegint Xenical^® a llarg termini teràpia amiodarona pot conduir a reduccions en l'efecte terapèutic de amiodarona.

Evitar la recepció simultània de Xenical^® Acarbose i per la manca de recerca de dades farmakokineticeskih.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, un lloc sec a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 3 any. No utilitzar després de la data de caducitat, en el paquet.