КОРДИНОРМ

Material actiu: Bisoprolol
Quan ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: Actavis Group hf. (Islàndia)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, ESTRUCTURA I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit blanc, rodó, convex, amb Valium en un costat, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – un altre.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, manitol, Croscarmelosa de sodi, estearat de magnesi, gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol 6000.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blanc, rodó, convex, amb Valium en un costat, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – un altre.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, manitol, Croscarmelosa de sodi, estearat de magnesi, gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol 6000.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Selectiu beta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. El bloqueig en dosis baixes β₁-receptors adrenèrgics del cor, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, redueix el corrent de ions de calci intracel·lular. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- i efecte inotròpic, oprimir la conductivitat i l'ansietat, замедляет АV-проводимость, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Es redueix l'activitat de la renina plasmàtica. Té hipotensor, antiarítmic i antianginós.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-acció de bloqueig dels receptors adrenèrgics.

В начале применения препарата (primer 24 no) com a resultat d'augment recíproc en l'activitat de α-adrenèrgics estimulació i l'eliminació de β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Mitjançant 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – disminueix.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, l'estimulació simpàtica dels vasos perifèrics, disminució de l'activitat del sistema renina-angiotensina (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), restauració de la sensibilitat en resposta a una disminució en la pressió arterial i la influència del sistema nerviós central. A l'efecte de la hipertensió després 2-5 dia, funcionament estable – mitjançant 1-2 Mesos.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, allargament de la diàstole, la millora de la perfusió miocàrdica. A costa d'augmentar la pressió diastòlica final al ventricle esquerre i fibres musculars ventriculars tracció augment de la demanda d'oxigen poden augmentar, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicàrdia, augment de l'activitat del sistema nerviós simpàtic, augment de cAMP, hipertensió), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (principalment en la anterògrada i, Menys, en direcció retrògrada a través del node AV) i en les rutes addicionals.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pàncrees, múscul esquelètic, artèries perifèriques de múscul llis, bronquial i uterí) i metabolisme dels carbohidrats, не вызывает задержки натрия в организме. La intensitat de l'acció aterogènica és diferent de la de propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmacocinètica

Absorció

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisopropol. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 1-3 no.

Distribució

La unió a les proteïnes plasmàtiques – sobre 35%. La permeabilitat de la BHE i la barrera placentària, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolisme i excreció

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – excreta sense canvis.

T_1/2 составляет9-12 ч. Sobre 98% вещества выводится почками, Menys 2% – la bilis.

Testimoni

- Hipertensió arterial;

- CHD (prevenció d'atacs d'angina).

Règim de dosificació

Una sola dosi de 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 temps / dia. Si cal, augmentar la dosi a 10 mg 1 temps / dia. La dosi màxima diària per a adults – 20 mg.

Els comprimits s'han de prendre per via oral, demà, dejuni, sense mastegar.

Tractament пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. En пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) o fetge la dosi màxima diària – 10 mg.

En pacients Sèniors es requereix ajust de la dosi.

Efecte col·lateral

SNC: fatiga, debilitat, mareig, mal de cap, somnolència o insomni, malsons, depressió, ansietat, confusió o pèrdua de la memòria a curt termini, al·lucinacions, astènia, miastènia, parestèsies en extremitats (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), tremolor.

A partir dels sentits: visió borrosa, reducció de la secreció de líquid lacrimal, sequedat i dolor en els ulls, conjuntivitis.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicàrdia, batec del cor, trastorns de la conducció de miocardi, violació d'AV-conducció (fins al desenvolupament d'una creu-bloqueig complet i la insuficiència cardíaca), Arítmia, debilitament de la contractilitat miocàrdica, desenvolupament (agreujament) insuficiència cardíaca crònica (inflor dels turmells, Aturi; dispnea), disminució de la pressió arterial, hipotensió ortostàtica, manifestació de vasoespasmo (augment de trastorns circulatoris perifèrics, fredor de les extremitats inferiors, Síndrome de Raynaud), mal de pit.

Des del sistema digestiu: sequedat de la mucosa oral, nàusea, vòmits, dolor abdominal, restrenyiment o diarrea, funció hepàtica anormal (orina fosca, pell groga o l'escleròtica, colèstasi), изменение активности ферментов печени (Augment ALT, ACT), bilirubina, triglicèrids, canvis en el gust.

El sistema respiratori: congestió nasal, dificultat per respirar quan s'administra en dosis altes (вследствие утраты селективности) i / o en pacients predisposats – laringo- и бронхоспазм.

Per part del sistema endocrí: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pacients, insulina rebre), estat hipotiroïdal.

Reaccions dermatològiques: augment de la sudoració, dermahemia, erupció, reaccions de la pell psoriasiformes, exacerbació de símptomes de la psoriasi, alopècia.

Des del sistema hematopoètic: trombocitopènia (sagnat inusual i hemorràgia), agranulocitosi, leucopènia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: debilitat muscular, rampes als músculs del panxell, mal d'esquena, artràlgia.

A la part del sistema reproductiu: ослабление либидо и снижение потенции.

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció, urticària.

Un altre: retirada (augment dels atacs d'angina de pit, augment de la pressió arterial).

Efecte sobre el fetus: creixement intrauterí, gipoglikemiâ, bradicàrdia.

Contraindicacions

- Xoc (inclòs. cardiogènic);

- Reduir;

- Edema pulmonar;

- Insuficiència cardíaca aguda;

- La insuficiència cardíaca crònica descompensació;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya bloqueig;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicàrdia (Ritme Cardíac<50 u. / min);

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sense signes d'insuficiència cardíaca);

- La hipotensió (pressió sanguínia sistòlica<100 mmHg. Art., especialment en l'infart de miocardi);

- L'asma i la MPOC història;

- Inhibidors de la MAO simultània (за исключением МАО типа В);

- Etapes tardanes dels trastorns circulatoris perifèrics;

— болезнь Рейно;

- Feocromocitoma (sense l'ús simultani d'alfa-blocadors);

- Acidosis metabòlica;

- Infància i adolescència fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

- Hipersensibilitat a altres beta-bloquejants;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució ha de prescriure el medicament per a la insuficiència hepàtica, falla renal crònica, miastènia, tirotoxicosis, diabetis, AV-блокаде em степени, depressió (en t. no. història), psoriaze, vellesa.

Embaràs i lactància

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradicàrdia).

Precaucions

El pacient ha de saber, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Контроль за больными, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (al començament del tractament – diari, després 1 una vegada cada 3-4 Mesos), realitzar un electrocardiograma, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 una vegada cada 4-5 Mesos). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 una vegada cada 4-5 Mesos).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Aproximadament 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR menys 100 u. / min) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Malalt, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (si no s'aconsegueix prèviament adrenoblockade alfa efectiva).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (per exemple,, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, hipoglucèmia induïda. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (adrenalina) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, ell ha de triar un medicament per l'anestèsia general amb efectes inotròpics negatius mínims.

Activació Recíproca del nervi vague pot eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogues, снижающие запасы катехоламинов (per exemple,, reserpina), pot potenciar l'acció dels bloquejadors beta, поэтому больные, l'adopció de tals combinacions de fàrmacs, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (Menys 50 u. / min), hipotensió (PA sistòlica per sota 100 mmHg.), AV-bloqueig, broncoespasme, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

No interrompre bruscament el tractament, a causa del risc d'arítmies greus i l'infart de miocardi. L'abolició d'una manera gradual, la reducció de la dosi per 2 setmanes o més (reduir la dosi per 25% en 3-4 dia).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ванилилминдальной кислоты, anticossos antinuclears.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el període de tractament cal anar amb compte en conduir i ocupació d'altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: arítmia, extrasístoles ventriculars, vыrazhennaya bradicàrdia, Блокада AV, disminució de la pressió arterial, insuficiència cardíaca congestiva, cianosi de les ungles dels dits o les mans, respiració dificultosa, broncoespasme, mareig, desmai, convulsions.

Tractament: rentat gàstric i el nomenament de drogues adsorbents; teràpia simptomaticheskaya: при развившейся AV-блокаде – a / introducció 1-2 mg d'atropina, epinefrina (adrenalina) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (препараты IA класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; si no hi ha signes d'edema pulmonar, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, si és ineficaç – administració d'epinefrina (adrenalina), dopamina, doʙutamina (per mantenir cronotrópico i efectes inotròpics i eliminar disminució significativa en la pressió arterial); La insuficiència cardíaca – введение сердечных гликозидов, diürètics, глюкагона; amb rampes – в/в введение диазепама; при бронхоспазме – beta inhalat₂-adrenostimulyatorov.

Interaccions Amb La Drogues

Pacients, bisopropol rebre, lèrgens, utilitzat per a la immunoteràpia, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (derivats d'hidrocarburs) cardiodepressive augmentar la gravetat de l'acció i la probabilitat de reducció de la pressió arterial.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, emmascarar els símptomes d'hipoglucèmia desenvolupament (taxikardiju, augment de la pressió arterial).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (excepte difillina) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS i estrògens (вследствие задержки ионов натрия).

Glucósidos cardíacs, metildopa, reserpina i guanfacina, bloquejadors dels canals de calci lents (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-bloqueig, insuficiència cardíaca i insuficiència cardíaca congestiva.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diürètic, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Tricíclics i tetracíclicos antidepressius, antipsicòtics (neurolèptics), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

No es recomana l'aplicació simultània amb inhibidors de la MAO causa d'un augment significatiu de l'acció hipotensora, una ruptura en el tractament entre la recepció dels inhibidors de la MAO i bisopropol no ha de ser inferior a 14 dia.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

La sulfasalazina augmenta la concentració de plasma bisopropol.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisopropol.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada 2 any.