KORBIS
Material actiu: Bisoprolol
Quan ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: UNICHEM Laboratories Ltd. (Índia)
FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT
Píndoles, recobert groc clar, rodó, amb Valium en un costat.
1 llengüeta. | |
fumarat de bisopropol | 5 mg |
Excipients: hidrogen fosfat de calci anhidre, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, midó pre-gelatinitzat, estearat de magnesi, òxid de ferro groc, Diòxid de titani, Triacetina, gipromelloza, etilcel.lulosa.
10 Ordinador personal. – tires de paper d'alumini (3) – paquets de cartró.
Píndoles, recobert Rosa clar, rodó, lenticular.
1 llengüeta. | |
fumarat de bisopropol | 10 mg |
Excipients: hidrogen fosfat de calci anhidre, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, midó pre-gelatinitzat, estearat de magnesi, vermell d'òxid de ferro, Diòxid de titani, Triacetina, gipromelloza, etilcel.lulosa.
10 Ordinador personal. – tires de paper d'alumini (3) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Selectiu beta1-adrenoblokator, sense la seva pròpia activitat simpaticomimètica, No té l'acció estabilitzadora de membrana. Es redueix l'activitat de la renina plasmàtica, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi, Redueix la freqüència cardíaca en repòs i durant l'exercici. Té hipotensor, antiarítmic i antianginós.
El bloqueig en baixa dosi Beta1-receptors adrenèrgics del cor, redueix la formació de cAMP estimulada catecolamines a partir d'ATP, redueix el corrent de ions de calci intracel·lular, Compta amb un crono negatiu, drom- ʙatmo- i efecte inotròpic, oprimir la conductivitat i l'ansietat, redueix la contractilitat miocàrdica.
Amb dosis creixents de beta té2-acció de bloqueig dels receptors adrenèrgics. PR en el primer 24 h dels augments de drogues (com a resultat d'augment recíproc en l'activitat de α-adrenèrgics estimulació i l'eliminació de β2-adrenoreceptorov), mitjançant 1-3 d torna a l'original,, i prolongat el nomenament de reduïda.
L'acció antihipertensiva es deu a una disminució en la despesa cardíaca, l'estimulació simpàtica dels vasos perifèrics, disminució de l'activitat del sistema renina-angiotensina (És de gran importància per als pacients amb renina inicial hipersecreció), restauració de la sensibilitat en resposta a una disminució en la pressió arterial i la influència del sistema nerviós central. A l'efecte de la hipertensió després 2-5 dia, funcionament estable a través 1-2 del mes.
Efecte antianginós es deu a una disminució en la demanda d'oxigen del miocardi com a resultat de la desacceleració de la freqüència cardíaca i disminuir la contractilitat, allargament de la diàstole, la millora de la perfusió miocàrdica. A costa d'augmentar la pressió diastòlica final al ventricle esquerre i fibres musculars ventriculars tracció augment de la demanda d'oxigen poden augmentar, especialment en pacients amb insuficiència cardíaca crònica.
Efecte antiarítmic es deu a l'eliminació dels factors aritmogènics (taquicàrdia, augment de l'activitat del sistema nerviós simpàtic, augment de cAMP, hipertensió), disminució de la taxa d'excitació espontània dels marcapassos sinusals i ectòpics i la desacceleració d'AV (principalment en la anterògrada i, Menys, en direcció retrògrada a través del node AV) i en les rutes addicionals. Quan s'utilitza en dosis terapèutiques altes, A diferència dels beta-bloquejants no selectius, Té un efecte menys pronunciat en els òrgans, содержащие b2-adrenoreceptory (inclòs. pàncrees, múscul esquelètic, artèries perifèriques de múscul llis, bronquial i uterí) i metabolisme dels carbohidrats, No causa un retard de ions de sodi en el cos. La intensitat de l'acció aterogènica és diferent de la de propranolol. Quan s'utilitza en dosis grans (≥200 mg) Exerceix un efecte de bloqueig en dos subtipus de β-adrenèrgic, principalment, múscul llis bronquial i vascular.
Farmacocinètica
Absorció i distribució
L'absorció del fàrmac des del tracte gastrointestinal 80-90 %, menjar no influeix en l'absorció. Cmàx en el plasma sanguini a través de 1-3 no, la unió a les proteïnes plasmàtiques – sobre 30%. La permeabilitat de la BHE i la barrera placentària – sota, la selecció amb la llet materna – pobre.
Metabolisme i excreció
Es metabolitza al fetge, T1/2 h sostavlyaet10-12. Pel que sembla, sense canvis en l'orina – 50%, la bilis – <2%.
Testimoni
- Hipertensió arterial;
- CHD;
- La prevenció d'atacs d'angina.
Règim de dosificació
El medicament es pren per via oral 2.5-5 dosi mg, en el matí amb l'estómac buit, sense mastegar.
Si cal, augmentar la dosi a 10 mg 1 temps / dia. La dosi màxima diària és 20 mg.
En pacients insuficiència renal en el control de qualitat<20 ml / min o insuficiència hepàtica greu La dosi màxima diària és 10 mg.
Efecte col·lateral
Des del sistema nerviós central i perifèric: fatiga, debilitat, mareig, mal de cap, trastorns del son, depressió, ansietat, confusió o pèrdua de la memòria a curt termini, al·lucinacions, astènia, miastènia, parestèsies en extremitats (en pacients amb claudicació intermitent i la síndrome de Raynaud), tremolor.
A partir dels sentits: visió borrosa, reducció de la secreció de líquid lacrimal, sequedat i dolor en els ulls, conjuntivitis.
Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicàrdia, palpitacions, trastorns de la conducció de miocardi, Блокада AV (fins al desenvolupament d'una creu-bloqueig complet i la insuficiència cardíaca), Arítmia, debilitament de la contractilitat miocàrdica, desenvolupament (agreujament) insuficiència cardíaca crònica (inflor dels turmells i els peus, dispnea), disminució de la pressió arterial, hipotensió ortostàtica, manifestació de vasoespasmo (augment de trastorns circulatoris perifèrics, fredor de les extremitats inferiors, Síndrome de Raynaud), mal de pit.
Des del sistema digestiu: sequedat de la mucosa oral, nàusea, vòmits, dolor abdominal, restrenyiment o diarrea, funció hepàtica anormal (orina fosca, pell groga o l'escleròtica, colèstasi), canvis en el gust.
A partir dels paràmetres de laboratori: augment d'ALT i / o ACT, bilirubina, triglicèrids.
El sistema respiratori: congestió nasal, dificultat per respirar quan s'administra en dosis altes (pèrdua de selectivitat) i / o en pacients predisposats – laringospazm, broncoespasme.
Per part del sistema endocrí: giperglikemiâ (en pacients amb diabetis no depenent d'insulina mellitus), gipoglikemiâ (pacients, insulina rebre), estat hipotiroïdal.
A la part del sistema reproductiu: el debilitament de la libido, potència reduïda.
A la part del sistema múscul-esquelètic: mal d'esquena, artràlgia.
Des del sistema hematopoètic: trombocitopènia (sagnat inusual i hemorràgia), agranulocitosi, leucopènia.
Reaccions dermatològiques: augment de la sudoració, dermahemia, erupció, reaccions de la pell psoriasiformes, exacerbació de símptomes de la psoriasi.
Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció, urticària.
Efecte sobre el fetus: creixement intrauterí, gipoglikemiâ, bradicàrdia.
Un altre: retirada (augment dels atacs d'angina de pit, augment de la pressió arterial).
Contraindicacions
- Xoc (inclòs. cardiogènic);
- Reduir;
- Edema pulmonar;
- Insuficiència cardíaca aguda;
- La insuficiència cardíaca crònica descompensació;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya bloqueig;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradicàrdia;
- Angina de Prinzmetal;
- Kardiomegalija (sense signes d'insuficiència cardíaca);
- La hipotensió (pressió sanguínia sistòlica <100 mmHg., especialment en l'infart de miocardi);
- L'asma i la MPOC història;
- L'ús simultani d'inhibidors de la MAO (a excepció de la MAO tipus B);
- Etapes tardanes dels trastorns circulatoris perifèrics, Malaltia de Raynaud;
- Feocromocitoma (sense l'ús simultani d'alfa-blocadors);
- Acidosis metabòlica;
- Infància i adolescència fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);
- Hipersensibilitat a la droga;
- Hipersensibilitat a altres beta-bloquejants.
D' precaució utilitzar en pacients amb insuficiència hepàtica, falla renal crònica, miastènia, tirotoxicosis, diabetis, AV-блокаде em степени, depressió (inclòs. història), psoriaze, en pacients d'edat avançada.
Embaràs i lactància
L'ús del medicament durant l'embaràs i la lactància és possible només si, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus.
Precaucions
Pacients, bisopropol rebre, requereix un seguiment clínic: mesurament de la freqüència cardíaca i la pressió arterial (al començament del tractament – diari, després 1 una vegada cada 3-4 del mes), realitzar un electrocardiograma, determinació de glucosa en sang en pacients amb diabetis mellitus (1 una vegada cada 4-5 Mesos). En pacients d'edat avançada, es recomana monitoritzar la funció renal 1 una vegada cada 4-5 mesos.
S'ha d'ensenyar als pacients mètodes de càlcul de la freqüència cardíaca i prevenir la necessitat de consultar a un metge si la freqüència cardíaca inferior a 50 u. / min.
Abans del tractament es recomana l'estudi de la funció respiratòria en pacients amb una història de la història broncopulmonar.
No interrompre bruscament el tractament, a causa del risc d'arítmies greus i l'infart de miocardi. L'abolició d'una manera gradual, la reducció de la dosi de ≥2 setmana (reduir la dosi per 25% en 3-4 dia). S'ha de deixar la droga abans que el contingut de l'estudi a la sang i orina de catecolamines, normetanefrina i àcid vanililmandélico; anticossos antinuclears.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
En el període de tractament cal anar amb compte en conduir i ocupació d'altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.
Sobredosi
Els símptomes: arítmia, extrasístoles ventriculars, vыrazhennaya bradicàrdia, Блокада AV, disminució de la pressió arterial, insuficiència cardíaca congestiva, cianosi de les ungles dels dits o les mans, respiració dificultosa, broncoespasme, mareig, desmai, convulsions.
Tractament: rentat gàstric i el nomenament de drogues adsorbents, teràpia simptomaticheskaya. Amb AV-bloqueig que es va desenvolupar en / 1-2 mg d'atropina, epinefrina, o l'organització d'un marcapassos temporal. Si la arítmia ventricular – lidokain (Drogues de classe 1a no s'apliquen). Mitjançant la reducció de la pressió arterial – el pacient ha d'estar en la posició de Trendelenburg; si no hi ha signes d'edema pulmonar, – I / S de solucions plazmozameschayuschie, la ineficàcia de l'administració de epinefrina, dopamina, doʙutamina (per mantenir cronotrópico i efectes inotròpics i eliminar disminució significativa en la pressió arterial). En la insuficiència cardíaca – glucòsids cardíacs, Diürètic, glucagó. En convulsions – a / diazepam. Quan broncoespasme – beta2-adrenostimulyatorov inhalació.
Interaccions Amb La Drogues
En una aplicació amb al·lèrgens Corbis, utilitzat per a la immunoteràpia, o extractes de al·lèrgens per a les proves de la pell i augmenta el risc de reaccions al·lèrgiques sistèmiques severes o anafilaxi en pacients, bisopropol rebre.
En una aplicació amb Corbis iode drogues radiopacos per a / t administració augmenta el risc de reaccions anafilàctiques.
En una aplicació amb la fenitoïna Corbis (a / en la introducció), fàrmacs per l'anestèsia general per inhalació (derivats d'hidrocarburs) augment de l'acció cardiodepressive gravetat i la probabilitat de reducció de la pressió arterial.
En una aplicació Corbis insulina i fàrmacs hipoglucemiants orals, canviat la seva eficàcia, emmascarat els símptomes de la hipoglucèmia en desenvolupament (taquicàrdia, augment de la pressió arterial).
En una aplicació amb Corbis reducció de l'aclariment de lidocaïna i xantina (excepte difillina) i augmenta la seva concentració en plasma, especialment en pacients amb augment de aclariment de la teofilina inicialment sota la influència del consum de tabac.
Amb l'ús simultani de l'efecte antihipertensiu dels AINE afeblir Corbis (retard de ions de sodi i el bloqueig de la síntesi de prostaglandines pels ronyons), SCS i estrògens (retard de ions de sodi).
En una aplicació amb glucòsids cardíacs Corbis, metildopa, reserpina i guanfacina, bloquejadors dels canals de calci lents (verapamil, diltiazem), amiodoron i altres fàrmacs antiarítmics augmenten el risc d'aparició o empitjorament de la bradicàrdia, AV-bloqueig, insuficiència cardíaca i insuficiència cardíaca congestiva.
En una aplicació amb Corbis nifedipina pot conduir a una reducció significativa en la pressió arterial.
Mentre que l'ús de diürètics Corbis, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, i altres fàrmacs antihipertensius poden causar un descens excessiu de la pressió arterial.
En una aplicació Corbis perllonga l'acció dels relaxants musculars no despolaritzants i efecte anticoagulant de la cumarina.
En una aplicació amb Corbis tricíclics i tetracíclicos antidepressius, fàrmacs antipsicòtics (neurolèptics), etanol, sedants i fàrmacs hipnòtics augmenten la depressió del SNC.
No es recomana la seva aplicació simultània amb inhibidors de la MAO Corbis causa de l'augment significatiu de l'acció hipotensora, una ruptura en el tractament entre la recepció dels inhibidors de la MAO i bisopropol no ha de ser inferior a 14 dia.
Mentre que l'ús d'alcaloides del sègol banyut no hidrogenats Corbis augmenta el risc de trastorns circulatoris perifèrics.
La sulfasalazina augmenta la concentració de plasma bisopropol. Рифампицин укорачивает T1/2 bisopropol.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, sec, lloc fosc a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 3 any. No utilitzar després de la data de caducitat, en el paquet.