KONVULSOFIN
Material actiu: Àcid valproic
Quan ATH: N03AG01
CCF: Els anticonvulsius
ICD-10 codis (testimoni): F31, G40
Quan CSF: 02.05.05
Fabricant: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Alemanya)
FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT
Píndoles blanc amb un tint groguenc lleu, rodó, pis, amb vores bisellats i va anotar en un costat.
| 1 llengüeta. | |
| calci dihidrat valproat | 333 mg, |
| que es correspon amb el contingut de valproat de calci | 300 mg, |
| basat en l'àcid valproic | 265 mg |
Excipients: Midó de patata, gelatina, diòxid de silici, talc, estearat de magnesi.
100 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
El fàrmac antiepilèptic. Té anticonvulsiu, relaxant muscular central i efecte sedant.
El mecanisme d'acció s'associa amb un augment en el contingut d'àcid gamma-aminobutíric neurotransmissor inhibitori (GABA) en el SNC mitjançant la inhibició de l'enzim GABA-transferasa, i la disminució de la recaptació de GABA en el teixit cerebral. Això redueix l'ansietat i la disposició convulsiva de les àrees motores del cervell.
Segons una altra hipòtesi, el fàrmac actua sobre els llocs postsinàptics, simular o millorar l'efecte inhibidor de GABA. Possible efecte directe sobre l'activitat de la membrana a causa dels canvis en la conductància de potassi.
Millora l'estat d'ànim i l'estat mental dels pacients, Té activitat antiarítmica.
Altament eficaç en les crisis d'absència i psevdoabsansah temporal, pocs – durant les convulsions psicomotores.
Farmacocinètica
Absorció
El grau d'absorció de l'alta, biodisponibilitat – 100%. Cmàx aconseguit a través de 3-4 no. La ingesta d'aliments simultània disminueix lleugerament la taxa d'absorció.
Distribució
Css aconseguit en 2-4 recepció dies (Depèn dels intervals entre dosis). Concentracions plasmàtiques terapèutiques fluctuen dins de 50-150 mg / l. La unió a proteïnes plasmàtiques és 90-95% a concentracions plasmàtiques a 50 mg / l i reduït a 80-85% a concentracions 50-100 mg / l. Vd – 0.2 l / kg. Penetra a través de la barrera placentària i la barrera hematoencefàlica. Sempre amb la llet materna (concentració en la llet materna és 1-10% concentració en el plasma matern). El contingut en el líquid cefaloraquidi es correlaciona amb la fracció lliure de proteïnes.
Metabolisme
Es metabolitza per glucuronidació i oxidació al fetge amb la formació de derivats hidroxilats d'àcid valproic.
Deducció
T1/2 és 12-16 no. Àcid valproic (1-3%) i els seus metabòlits (en forma de conjugats, productes d'oxidació, inclòs. ketometabolitov) els ronyons; petites quantitats s'excreten en la femta i aire espirat.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
Quan la urèmia, La unió a proteïnes plasmàtiques hipoproteinemia i la cirrosi hepàtica es redueix.
Quan es combina amb altres drogues T1/2 pot ser 6-8 ha causa de la inducció d'enzims metabòliques.
En pacients amb insuficiència hepàtica, en pacients d'edat avançada i els nens menors de 18 мес T1/2 pot ser molt més llarg és el.
Testimoni
- Epilèpsia de diversos orígens: convulsions generalitzades i parcials;
- Els atacs epilèptics en el fons dels trastorns cerebrals orgànics;
- Els canvis en la naturalesa i el comportament (a causa de l'epilèpsia);
- La síndrome maníac depressiu amb el curs bipolar, no és susceptible al tractament amb fàrmacs, liti, o altres drogues;
- Síndromes específiques (Vesta, La síndrome de Lennox-Gastaut).
Règim de dosificació
Tractament Konvulsofinom començar amb dosis baixes de la droga, A continuació, s'augmenten gradualment fins que la dosi òptima de suport.
La dosi inicial de monoteràpia Konvulsofina 5-10 mg / kg de pes corporal. Tots 4-7 dia la dosi s'augmenta per 5 mg. Dosi mitjana diària adults i gent gran i senils és 20 mg / kg de pes corporal, a adolescents majors 14 anys – 25 mg / kg de pes corporal, a nens en edat 3 a 14 anys – 30 mg / kg de pes corporal.
Si Konvulsofin administra amb altres fàrmacs antiepilèptics, o per reemplaçar l'anterior formulació, la dosi del medicament rebut prèviament, especialment fenobarbital, immediatament inferior.
Transició completa al tractament Konvulsofinom produir lenta, reduir gradualment la dosi del fàrmac anterior.
En general, guiat per l'aplicació següent esquema indicatiu Konvulsofina:
| Pacients | Dosi diària (mg) |
| nens 3-6 anys | 300-600 |
| nens 6-14 anys | 450-1500 |
| Adults i adolescents majors 14 anys | 1200-2100 |
En insuficiència renal la dosi diària s'ha de reduir Konvulsofina.
La dosi diària distribuir 2-4 admissió.
El medicament s'ha de prendre durant o després d'un àpat, líquid espremut petites quantitats de líquid.
Efecte col·lateral
SNC: tremolor; rarament – canvis de comportament, estat d'ànim o estat mental (depressió, sensació de cansament, al·lucinacions, agressivitat, Estat hiperactiu, psicosi, excitació inusual, inquietud o irritabilitat), atàxia, mareig, somnolència, mal de cap, encefalopatia, disàrtria, enuresi, estupor, alteració de la consciència, coma.
A partir dels sentits: diplopia, nistagme, centelleig “muşek” davant els seus ulls, trastorn de l'audició.
Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, gastràlgia, Anorèxia o augment de la gana, diarrea, hepatitis, lleuger augment de les transaminases hepàtiques, LDH, giperʙiliruʙinemija; rarament – restrenyiment, pancreatitis (fins derrotes mortals en el primer 6 mesos de tractament, sovint a 2-12 setmanes).
Des del sistema hematopoètic: anèmia, leucopènia.
Des del sistema de coagulació de la sang: trombocitopènia, reducció del fibrinogen, sagnat prolongat, petèquies, blaus, hematoma, augment del sagnat.
Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, urticària, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson.
Reaccions dermatològiques: fotosensibilitat, alopècia.
Des del sistema urinari: giperkreatininemiя, ammoniemia.
Per part del sistema endocrí: dismenorrea, amenorrea secundària, augment de pits, galactorrea.
Un altre: augmentar o disminuir en el pes corporal, edema perifèric, giperglicinemiя.
Contraindicacions
- Insuficiència hepàtica;
- Aguda i hepatitis crònica;
- Disfunció del pàncrees;
- Porfíria;
- Diatyez Gyemorragichyeskii;
- La trombocitopènia;
- Els nens fins a l'edat 3 anys;
- Història de malaltia hepàtica;
- Hipersensibilitat a la droga.
Embaràs i lactància
En l'embaràs, l'ús de Konvulsofina possible només sota indicacions estrictes, després d'una avaluació acurada del benefici esperat del tractament per a la mare i el possible risc per al fetus.
En utilitzar Konvulsofina a l'inici de l'embaràs augmenta el risc de fissura del tub neural en l'embrió (mielomeningocele). Al mateix temps es poden marcar altres anomalies fetals. El risc d'anomalies fetals augmenta amb l'ús combinat Konvulsofina amb altres fàrmacs antiepilèptics.
Si és impossible de rebutjar la realització de la teràpia Konvulsofinom I trimestre del fàrmac administrat en la dosi més baixa, i entre 20 i 40 dies d'embaràs dosi diària dividida en diverses dosis individuals més petites durant el dia. Cal controlar periòdicament la concentració d'àcid valproic en el plasma sanguini. Amb el propòsit de diagnòstic precoç d'anomalies fetals recomana estudis d'ultrasò i alfa1 -prova fetoproteinovy.
L'àcid valproic és excretada en la llet materna en petites quantitats, no suposen un perill per al nen, així, normalment, cessament de la lactància materna durant el tractament no cal Konvulsofinom.
Precaucions
Amb extrema precaució i sota estricta supervisió mèdica S'ha de prescriure el medicament per aplàsia de la medul·la òssia, discrasia sanguínia, malalties cerebrals orgàniques, gipoproteinemii, fallada renal.
La transició des del tractament d'una altra teràpia anticonvulsiva Konvulsofinom produir lenta, la consecució d'una dosi clínicament eficaç per 2 setmana i baixar gradualment la dosi de la droga passada fins que es cancel·li. Pacients, No rebut tractament previ amb fàrmacs antiepilèptics, clínicament dosi efectiva s'ha d'aconseguir a través de 1 setmana.
Els efectes secundaris solen ocórrer durant la teràpia de combinació, que la monoteràpia Konvulsofinom.
Abans dels procediments quirúrgics a pacients, rebre Konvulsofin, ha de determinar el nombre de plaquetes, temps de sagnat, els paràmetres de coagulació.
Amb el desenvolupament dels símptomes en pacients que reben Konvulsofina “abdomen agut” abans de la cirurgia es recomana per determinar el nivell d'amilasa en la sang per evitar la pancreatitis aguda.
Amb el desenvolupament d'hematomes i sagnat espontani i l'aparició dels símptomes, debilitat, letàrgic, inflor, vòmits i icterícia, han de deixar d'usar immediatament el producte.
Cal tenir en compte, que, si bé tenint Konvulsofina possible reacció positiva falsa la presència de cetones en l'orina, distorsions en el funcionament de la glàndula tiroide.
Durant el tractament Konvulsofinom no admissió de les begudes que contenen etanol.
Seguiment dels paràmetres de laboratori
La teràpia Konvulsofinom necessitat de vigilar periòdicament l'activitat de les transaminases hepàtiques, bilirubina, foto de sang perifèrica, nivell de fibrinogen en el plasma sanguini, temps de tromboplastina, el nivell d'alfa-amilasa en l'orina (tots 3 del mes).
Utilització a Pediatria
Nens (especialment abans 2 anys) augment del risc d'insuficiència hepàtica greu en pacients que reben Konvulsofina.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
El medicament pot afectar reaccions de velocitat psicomotora i la capacitat de concentració, així que els pacients, rebre Konvulsofin, S'ha d'abstenir de realitzar activitats potencialment perilloses.
Sobredosi
Els símptomes: nàusea, vòmits, mareig, diarrea, disfunció respiratòria, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma (EEG ones lentes, i un augment en l'activitat de fons).
Tractament: rentat gàstric (no mes tard que 10-12 no), administració de carbó activat, diurez, manteniment de les funcions vitals, hemodiàlisi.
Interaccions Amb La Drogues
En una aplicació Konvulsofina amb etanol i altres drogues, Depressors del SNC, pot augmentar la depressió del SNC.
En una aplicació Konvulsofina i altres drogues antiepilèptiques, neurolèptics, Els antidepressius, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibidors de la MAO, timoleptikov pot potenciar els seus efectes, inclòs. i per.
El tractament simultani amb antidepressius tricíclics Konvulsofinom (imipramina) o fenitoïna pot causar convulsions generalitzades, clonazepam – absència.
En una aplicació Konvulsofina amb altres anticonvulsius (fenobarbital, fenitoïna, Carbamazepina, mefloxin) possible reducció d'àcid valproic en sèrum (acceleració del seu metabolisme).
Amb l'ús simultani dels anticoagulants i Konvulsofina (cumarina i derivats de indandiona, Heparina, agents trombolítics i agents antiplaquetaris) un efecte de potenciació mútua en la coagulació de la sang i augmentar el risc d'hemorràgia.
En una aplicació amb Konvulsofinom, A més de la depressió del SNC, antidepressius tricíclics, Bupropion, klozapyn, haloperidol, loxapina, maprotilin, molindon, Inhibidors de la MAO, fenotiazinы, pimozid, tioxantenos poden reduir el llindar per a les convulsions.
Konvulsofin no causa la inducció dels enzims hepàtics, i no redueix l'eficàcia dels anticonceptius orals.
En una aplicació Konvulsofina c fàrmacs hepatotòxics i l'etanol pot augmentar l'efecte tòxic en el fetge Konvulsofina.
En una aplicació Konvulsofina amb salicilats s'amplifica seus efectes (A causa del desplaçament de les proteïnes).
En una aplicació amb barbitúrics Konvulsofina i primidona és un augment en la seva concentració en el plasma sanguini.
Konvulsofin augmenta T1/2 lamotryhyna a 70 hores en adults i fins 45-55 no – nens.
Konvulsofin redueix l'aclariment de zidovudina 38%, mentre que la seva T1/2 sense canvi.
El felbamat augmenta la concentració d'àcid valproic en el plasma 35-50%.
L'àcid valproic també pot afectar el metabolisme i la unió a proteïnes plasmàtiques d'altres fàrmacs (per exemple,, codeïna).
Condicions i termes
El medicament s'ha d'emmagatzemar a una temperatura no superior a 30 ° C, fora de l'abast dels nens. Durada – 5 anys.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
