KONVULEKS
Material actiu: Àcid valproic
Quan ATH: N03AG01
CCF: Els anticonvulsius
ICD-10 codis (testimoni): F31, G40, R25.2
Quan CSF: 02.05.05
Fabricant: Gerot Pharmazeutika GmbH (Àustria)
FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT
Càpsules toves rosa gelatina, recobriment entèric; en la càpsula napechatka tinta negre “150”.
| 1 tapes. | |
| àcid valproic | 150 mg |
Excipients: sorbitol (Carronya 83), glicerol 85%, gelatina, Diòxid de titani, vermell d'òxid de ferro (E172), àcid clorhídric 25%, goma laca, negre d'òxid de ferro (E172), gipromellozы ftalat, diʙutilftalat.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
Càpsules toves rosa gelatina, recobriment entèric; en la càpsula napechatka tinta negre “300”.
| 1 tapes. | |
| àcid valproic | 300 mg |
Excipients: sorbitol (Carronya 83), glicerol 85%, gelatina, Diòxid de titani, vermell d'òxid de ferro (E172), àcid clorhídric 25%, goma laca, negre d'òxid de ferro (E172), gipromellozы ftalat, diʙutilftalat.
20 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
Càpsules Suau rosa gelatina, recobriment entèric; en la càpsula napechatka tinta negre “500”.
| 1 tapes. | |
| àcid valproic | 500 mg |
Excipients: sorbitol (Carronya 83), glicerol 85%, gelatina, Diòxid de titani, vermell d'òxid de ferro (E172), àcid clorhídric 25%, goma laca, negre d'òxid de ferro (E172), gipromellozы ftalat, diʙutilftalat.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
Tabletes d'alliberament sostingut, recobert blanc, Oval, lenticular, vainilla, amb Valium i gravat “SS3” una banda; la secció transversal – blanc.
| 1 llengüeta. | |
| valproat de sodi | 300 mg |
Excipients: monohidrat d'àcid cítric, etilcel.lulosa, эудражит RS30D, Talc va aclarir, sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi, эудражит L30D, diʙutilftalat, carmelosa sòdica, Macrogol 6000, Diòxid de titani, vanilina, simeticona.
50 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
50 Ordinador personal. – ampolles de vidre (1) – paquets de cartró.
Tabletes d'alliberament sostingut, recobert blanc, Oval, lenticular, vainilla, amb Valium i gravat “CC5” una banda; la secció transversal – blanc.
| 1 llengüeta. | |
| valproat de sodi | 500 mg |
Excipients: monohidrat d'àcid cítric, etilcel.lulosa, эудражит RS30D, Talc va aclarir, sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi, эудражит L30D, diʙutilftalat, carmelosa sòdica, Macrogol 6000, Diòxid de titani, vanilina, simeticona.
50 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
50 Ordinador personal. – ampolles de vidre (1) – paquets de cartró.
Gotes per al consum en forma de solució incolora o lleugerament groguenc.
| 1 ml | |
| valproat de sodi | 300 mg |
Excipients: Aigua purificada.
100 ml – ampolles de vidre (1) – paquets de cartró.
Xarop per a nens incolor o lleugerament groc, amb gust de préssec i un sabor dolç de préssec.
| 1 ml | |
| valproat de sodi | 50 mg |
Excipients: Hidròxid de sodi, likazin 80/55, sacarina sòdica, ciclamat de sodi, metilgidroksiʙenzoat, propil, clorur de sodi, sabors de gerds (9/372710) i préssec (9/030307), Aigua purificada.
100 ml – flascons de vidre fosc (1) completa amb una tassa de dosificació – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
El fàrmac antiepilèptic. El mecanisme d'acció és a causa de la inhibició de l'enzim GABA-transferasa i va augmentar el contingut de GABA en el SNC. GABA impedeix pre- i les descàrregues postsinàptics i per tant evita la propagació de l'activitat convulsiva en el SNC. A més, en el mecanisme d'acció del fàrmac juga un paper important en els efectes dels receptors de GABA àcid valproicLA, així com la influència sobre la NA-canals dependents de voltatge. Segons una altra hipòtesi,, àcid valproic actua sobre els llocs postsinàptics, simular o millorar l'efecte inhibidor de GABA. Possible efecte directe sobre l'activitat de la membrana associat amb canvis en la permeabilitat de potassi.
Millora l'estat d'ànim i l'estat mental dels pacients, Té activitat antiarítmica.
Farmacocinètica
Absorció
L'àcid valproic és ràpida i gairebé completament absorbit pel tracte gastrointestinal, la biodisponibilitat oral és del voltant 100%. La ingesta d'aliments no va reduir la taxa d'absorció. Cmàx en plasma observada després de 3-4 no. Concentracions terapèutiques d'àcid valproic en el plasma sanguini és 50-100 mg / l.
Forma perllongada es caracteritza per la lenta absorció, inferior (en 25%), però una concentració en plasma més estable entre 4 i 14 no.
Distribució
Css aconseguit en 2-4 tractament de dia, Depenent dels intervals entre les dosis dosis.
Quan la concentració en el plasma sanguini abans 50 mg / l d'àcid valproic unió a proteïnes plasmàtiques és 90-95%, a concentracions 50-100 mg / l – 80-85%.
Els valors de les concentracions en el líquid cefaloraquidi es correlacionen amb la fracció no-proteïna de la substància activa. L'àcid valproic travessa la barrera placentària, excretada en la llet materna. La concentració en la llet materna és 1-10% les concentracions plasmàtiques de la mare.
Metabolisme
L'àcid valproic es metabolitza al fetge per oxidació i conjugació amb l'àcid glucurònic.
Deducció
Àcid valproic (1-3% dosi) i els seus metabòlits s'excreten pels ronyons, petites quantitats – amb excrements i aire espirat. T1/2 monoteràpia en voluntaris sans és 8-20 no.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
Quan la urèmia, cirrosi gipoproteinemii i àcid valproic unió a proteïnes plasmàtiques és reduït.
Quan es combina amb altres drogues T1/2 pot ser 6-8 ha causa de la inducció d'enzims metabòliques. En pacients amb insuficiència hepàtica i ancians pot ser un augment significatiu de la T1/2.
En pacients d'edat avançada, a causa de la reducció d'unió de la substància activa amb albúmina de sèrum pot augmentar els nivells plasmàtics de fàrmac sense unir.
Testimoni
- Epilèpsia de qualsevol origen;
- Atacs de epilepcia (inclòs. generalitzada i parcial, i en el fons de malaltia cerebral orgànica);
- Desordre de conducta, associades amb l'epilèpsia;
- Les convulsions febrils en els nens;
- La síndrome maníac-depressiu amb el curs bipolar, no és susceptible al tractament amb fàrmacs, liti, o altres drogues.
Règim de dosificació
Adults s'administra en una dosi inicial de 600 mg / dia, amb un augment gradual de tots els 3 dia per aconseguir l'efecte clínic (la desaparició de les crisis).
La dosi inicial de monoteràpia 5-15 mg / kg / dia, després augmentar gradualment la dosi a 5-10 mg / kg per setmana.
Dosi mitjana diària – sobre 1-2 g, és a dir,. 20-30 mg / kg. Si cal, la dosi pot augmentar fins 2.5 g / dia.
La dosi màxima és 30 mg / kg / dia (Es pot augmentar-se a 60 mg / kg / dia sota el control de la concentració d'àcid valproic en el plasma sanguini).
En la teràpia de combinació, la dosi és 10-30 mg / kg / dia, amb la consegüent augment de 5-10 mg / kg per setmana.
Els nens que pesin més 25 kg s'administra en una dosi inicial de 300 mg / dia amb increment gradual per aconseguir un efecte clínic (la desaparició de les crisis), a aquesta dosi, normalment, és 20-30 mg / kg / dia.
La dosi inicial en monoteràpia – 5-15 mg / kg / dia, després augmentar gradualment la dosi a 5-10 mg / kg per setmana.
La dosi màxima és 30 mg / kg / dia (Es pot augmentar-se a 60 mg / kg / dia sota el control de la concentració d'àcid valproic en el plasma sanguini).
A nens amb un pes 7.5-25 kg dosi mitjana monoteràpia és 15-45 mg / kg / dia, màxim – 50 mg / kg / dia. La teràpia combinada – 30-100 mg / kg / dia.
En nens amb un pes de 7.5 a 17 kg ús preferit de la droga en forma de càpsula (150 mg o 300 mg), gotes, Xarop.
Dosi mitjana Konvuleksa® en forma de càpsules es mostren a la Taula 1.
Taula 1
| El pes corporal del pacient (kg) | Dosi (mg / dia) | Nombre de càpsules 150 mg | Nombre de càpsules 300 mg | Nombre de càpsules 500 mg |
| 7.5-14 | 150-450 | 1-3 | – | – |
| 14-21 | 300-600 | 2-4 | 1-2 | – |
| 21-32 | 600-900 | 4-6 | 2-3 | – |
| 32-50 | 900-1500 | – | 3-5 | 2-3 |
| 50-90 | 1500-2500 | – | – | 3-5 |
Dosi mitjana Konvuleksa® en forma de gotetes i es presenten a la Taula xarop 2.
Taula 2
| El pes corporal del pacient (kg) | Dosi (mg / dia) | Nombre de xarop (ml) | Nombre de gotes |
| 7.5-14 | 150-450 | 3-9 | 15-45 |
| 14-21 | 300-600 | 6-12 | 30-60 |
| 21-32 | 600-900 | 12-18 | 60-90 |
| 32-50 | 900-1500 | – | – |
| 50-90 | 1500-2500 | – | – |
Els pacients amb insuficiència renal pot requerir reducció de la dosi. Dosi fixa durant el seguiment de la situació clínica del pacient, tk. valors de concentració d'àcid valproic en el plasma de la sang no poden ser prou informatiu.
En pacients d'edat avançada la dosi ha de ser definit amb més cura, tenint en compte l'efecte clínic; Es pot requerir l'ús del fàrmac en dosis més petites.
La dosi diària en forma de càpsules, Gotes per a l'administració oral i el xarop per a distribuir 2-3 admissió; una dosi diària en forma de pastilles amb efecte perllongat sobre repartir 1-2 admissió. El medicament es pren independentment dels àpats.
Les càpsules i pastilles amb una acció prolongada prendre sense mastegar, beure una petita quantitat de líquid. Les gotes i xarop per prendre petites quantitats de líquid.
Efecte col·lateral
Desenvolupament dels possibles efectes secundaris principalment en la concentració de fàrmac en el plasma sanguini més 100 mg / kg, o en teràpia de combinació.
Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, gastràlgia, Anorèxia o augment de la gana, diarrea, hepatitis; rarament – restrenyiment, pancreatitis, fins derrotes fatals (primer 6 mesos de tractament, sovint en 2-12 Diumenge).
SNC: possibles tremolors, diplopia, nistagme, centelleig “muşek” davant els seus ulls; rarament – canvis de comportament, estat d'ànim o estat mental (depressió, sensació de cansament, al·lucinacions, agressivitat, Estat hiperactiu, psicosi, excitació inusual, inquietud o irritabilitat), atàxia, mareig, somnolència, mal de cap, disàrtria, estupor, alteració de la consciència, coma.
Des del sistema hematopoètic: possible anèmia, leucopènia, trombocitopènia, reducció del fibrinogen, l'agregació plaquetària i la coagulació de la sang, acompanyada per una prolongació del temps de sagnat, petèquies, blaus, gematomami, sagnia.
Metabolisme: pot augmentar o disminuir en el pes corporal.
Per part del sistema endocrí: possible dismenorrea, amenorrea secundària, augment de pits, galactorrea.
A partir dels paràmetres de laboratori: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, lleuger augment de les transaminases hepàtiques, LDH (dependent de la dosi).
Reaccions al·lèrgiques: possible erupció a la pell, urticària, angioedema, fotosensibilitat, Síndrome de Stevens-Johnson.
Un altre: inflor, pèrdua de cabell (normalment, recuperat després de la retirada del fàrmac).
Els efectes secundaris són possibles principalment a nivell d'àcid valproic en el plasma sanguini per sobre de 100 mg / l, o en teràpia combinada.
Contraindicacions
- Hepàtica greu;
- Violacions greus de pàncrees;
- Porfíria;
- Diatyez Gyemorragichyeskii;
- Vыrazhennaya trombocitopènia;
- I trimestre d'embaràs;
- Lactància (alletament);
- Els nens fins a l'edat 3 anys (per a les pastilles amb efecte prolongat);
- Hipersensibilitat a l'àcid valproic.
D' precaució ha de ser prescrit quan s'especifica una història de malaltia hepàtica i el càncer de pàncrees, destrucció de la medul·la òssia; insuficiència renal; pacients amb enzimopaty congènita; nens amb retard mental; amb lesions cerebrals orgànics; quan hipoproteinemia.
Embaràs i lactància
Konvuleks® contraindicat per a ús en el trimestre I d'embaràs.
Durant l'embaràs subsegüent a causa del risc de deteriorament del tractament no ha de ser interromput. Konvuleks® S'ha d'utilitzar en les dosis efectives més petites, Eviti combinació amb altres anticonvulsius, i vigilar periòdicament el nivell d'àcid valproic en el plasma.
Si cal, utilitzeu Konvuleksa® la lactància ha de decidir la qüestió de la terminació de la lactància materna.
Les dones en edat fèrtil Durant el tractament s'ha d'utilitzar mètodes anticonceptius fiables.
A estudis experimentals efecte teratogènic establert de la droga.
La incidència de defectes del tub neural en els nens, nascuts de dones, Valproat Acceptat en el trimestre I d'embaràs, és 1-2%. Referent a això és convenient per utilitzar durant l'embaràs àcid fòlic.
Precaucions
Pacients, que estan rebent altres fàrmacs antiepilèptics, transferir a la recepció Konvuleksa® ha de ser gradual, la consecució d'una dosi clínicament efectiva a través 2 Sol, llavors potser la supressió gradual dels altres antiepilèptics. Pacients, no tractats amb altres fàrmacs antiepilèptics, clínicament dosi efectiva s'ha d'aconseguir a través de 1 setmanes de la teràpia.
Durant la teràpia anticonvulsiva combinada augmenta el risc d'efectes secundaris en el fetge.
Pacients, rebre Konvuleks®, abans de la cirurgia requerida hemograma (inclòs. recompte de plaquetes), determinació del temps de sagnat, els paràmetres de coagulació.
En el cas dels símptomes durant el tractament “abdomen agut” abans de la cirurgia es recomana per determinar el nivell d'amilasa en la sang per evitar la pancreatitis aguda.
Cal tenir en compte, en el context del tractament pot ser distorsionat els resultats de les proves d'orina per a pacients amb diabetis (causa d'un major contingut de ketoproduktov), indicadors de la funció tiroïdal.
Per reduir el risc de la dispèpsia poden rebre antiespasmòdics i embolicar fons.
Els pacients han de ser advertits de la necessitat de consultar amb el seu metge sobre la conveniència de continuar o interrompre el tractament amb el desenvolupament de qualsevol efecte secundari greu aguda.
Interrupció sobtada Konvuleksa® podria conduir a convulsions més freqüents.
Durant el període d'ús de la droga ha d'evitar l'alcohol.
Seguiment dels paràmetres de laboratori
Abans de l'inici de la teràpia i durant el tractament han de revisar constantment la funció hepàtica (l'activitat de les transaminases hepàtiques, bilirubina), foto de sang perifèrica, l'estat del sistema de coagulació de la sang, amilasa (tots 3 Mesos, especialment en combinació amb altres fàrmacs antiepilèptics).
Utilització a Pediatria
En l'aplicació de la droga en els nens augmenta el risc d'efectes secundaris en el fetge.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Pacients, rebre Konvuleks®, Ha d'abstenir d'activitats Activitats potencialment perillosos, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores.
Sobredosi
Els símptomes: nàusea, vòmits, mareig, diarrea, disfunció respiratòria, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma.
Tractament: rentat gàstric (no mes tard que 10-12 no) seguit pel nomenament de carbó activat, hemodiàlisi. La diüresi forçada, el manteniment de la funció respiratòria i el sistema cardiovascular.
Interaccions Amb La Drogues
Interaccions farmacodinàmiques
Amb l'ús simultani de fàrmacs d'àcid valproic, tenir un efecte depressor sobre el sistema nerviós central (inclòs. antidepressius tricíclics, Inhibidors de la MAO i els fàrmacs antipsicòtics), i l'etanol es pot augmentar la depressió del SNC.
Agents hepatotòxics (inclòs. etanol) augmenta el risc de danys en el fetge.
Preparatius, baixar el llindar convulsiu (inclòs. antidepressius tricíclics, Inhibidors de la MAO, antipsicòtics), reduir l'efectivitat de l'àcid valproic.
Konvuleks® augmenta els efectes de (inclòs. costat) altres anticonvulsius (fenitoïna, lamotrigina), Els antidepressius, antipsicòtics, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibidors de la MAO, timolépticos, etanol. Quan s'utilitza el valproat en pacients, clonazepam rebre, en alguns casos, hi va haver una major expressió de la condició d'absència.
Interaccions farmacocinètiques
Amb ús simultani d'àcid valproic amb barbitúrics o primidona marcat augment en la seva concentració en el plasma sanguini. A causa de la inhibició d'enzims influït àcid valproic i el fetge alentir el metabolisme de lamotrigina augmenta la seva T1/2 a 70 hores en adults i fins 45-55 no – nens.
L'àcid valproic redueix l'aclariment de zidovudina 38%, mentre que la seva T1/2 sense canvi.
Encara que l'ús de salicilats ha anat augmentant efectes de l'àcid valproic a causa del desplaçament de la seva associació amb proteïnes plasmàtiques. Konvuleks® augmenta els efectes dels agents antiplaquetaris (àcid acetilsalicílic) i anticoagulants.
En combinació amb pentobarbital, fenitoïna, karʙamazepinom, mefloquina redueix el contingut d'àcid valproic en sèrum (accelerar el metabolisme).
El felbamat augmenta la concentració d'àcid valproic en el plasma sanguini 35-50% (requerir un ajust de dosi).
L'àcid valproic no produeix inducció dels enzims hepàtics, i no redueix l'eficàcia dels anticonceptius orals.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
Llista B. Càpsules, Gotes per a l'administració oral, Xarop ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, lloc fosc a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Durada – 5 anys.
Tabletes d'alliberament sostingut s'han d'emmagatzemar a temperatures per sota de 25 ° C. Durada – 3 any.
