Concor

Material actiu: Bisoprolol
Quan ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I50.0
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: MERCK KGaA (Alemanya)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, ESTRUCTURA I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit groc clar, en forma de cor, lenticular, amb Valium a banda i banda.

Excipients: Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi, krospovydon, cel·lulosa microcristal·lina, midó de blat de moro, hidrogen fosfat de calci anhidre.

La composició de la closca: colorant òxid de ferro groc (E172), Dimeticona 100, Macrogol 400, L'òxid de titani (E171), gipromelloza 2910/15.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit taronja clar, en forma de cor, lenticular, amb Valium a banda i banda.

Excipients: Sílice col·loïdal anhidra, estearat de magnesi, krospovydon, cel·lulosa microcristal·lina, midó de blat de moro, fosfat d'hidrogen de calci, hidrogen fosfat de calci anhidre.

La composició de la closca: òxid de ferro vermell colorant (E172), colorant òxid de ferro groc (E172), Dimeticona 100, Macrogol 400, L'òxid de titani (E171), gipromelloza 2910/15.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Selectiu beta₁-adrenoblokator, sense la seva pròpia activitat simpaticomimètica, No té l'acció estabilitzadora de membrana.

Es redueix l'activitat de la renina plasmàtica, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi, reduir la freqüència cardíaca (en repòs i durant l'exercici). Té hipotensor, antiarítmic i antianginós. El bloqueig en dosis baixes β_1-receptors adrenèrgics del cor, redueix la formació de cAMP estimulada catecolamines a partir d'ATP, redueix el corrent de ions de calci intracel·lular, Compta amb un crono negatiu, dromo-, ʙatmo- i efecte inotròpic (oprimir la conductivitat i l'ansietat, alenteix la conducció AV). Després d'augmentar la dosi anterior proporciona beta terapèutica₂-acció de bloqueig dels receptors adrenèrgics.

PR en el començament de la droga, primer 24 no, augmenta lleugerament (com a resultat d'augment recíproc en l'activitat dels receptors α-adrenèrgics), que, a través 1-3 d torna a l'original,, i prolongat el nomenament de reduïda.

L'efecte hipotensor s'associa amb una disminució en la despesa cardíaca, estimulació simpàtica vascular perifèrica, disminució de l'activitat del sistema renina-angiotensina (És de gran importància per als pacients amb renina inicial hipersecreció), restauració de la sensibilitat en resposta a una disminució en la pressió arterial i la influència del sistema nerviós central. A l'efecte de la hipertensió després 2-5 dia, funcionament estable – mitjançant 1-2 del mes.

Efecte antianginós es deu a una disminució en la demanda d'oxigen del miocardi com a resultat de la desacceleració de la freqüència cardíaca i un lleuger descens en la contractilitat, allargament de la diàstole, la millora de la perfusió miocàrdica.

Efecte antiarítmic es deu a l'eliminació dels factors aritmogènics (taquicàrdia, augment de l'activitat del sistema nerviós simpàtic, augment de cAMP, hipertensió), disminució de la taxa d'excitació espontània del si i marcapassos ectòpics i la desacceleració de la conducció AV (principalment en la anterògrada i, Menys, en direcció retrògrada a través del node AV) i en les rutes addicionals.

Quan s'utilitza en dosis terapèutiques altes, A diferència dels beta-bloquejants no selectius, Té un efecte menys pronunciat en els òrgans, содержащие b₂-adrenoreceptory (pàncrees, múscul esquelètic, artèries perifèriques de múscul llis, bronquial i uterí) i metabolisme dels carbohidrats, No causa un retard de ions de sodi en el cos.

Farmacocinètica

Absorció

Bisoprolol gairebé completament (>90%) absorbit des del tracte gastrointestinal. La seva biodisponibilitat és d'aproximadament 85-90% després de la ingestió; menjar no afecta la biodisponibilitat de. Bisoprolol mostra una cinètica lineal, i la seva concentració en el plasma sanguini són proporcionals va administrar dosis en el rang de dosis des 5 a 20 mg. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 2-3 no.

Distribució

Bisoprolol es troba àmpliament distribuïda. V_d és 3.5 l / kg. La comunicació amb les proteïnes del plasma arriba aproximadament 35%; cèl·lules de sang de captura no s'observa.

Metabolisme

Es metabolitza per via oxidativa sense posterior conjugació; quan hi ha una lleugera metabolització “primer passi” a través del fetge (aproximadament a les 10-15%). Tots els metabòlits tenen una forta polaritat. Els principals metabòlits, detectable en el plasma i en l'orina, no va exhibir activitat farmacològica. Dades, derivats d'experiments amb microsomes hepàtics humans in vitro, espectacle, que bisopropol es metabolitza, Primerament, a través de CYP3A4 (sobre 95%), 1 CYP2D6 juga un paper menor.

Deducció

Bisoprolol Clearance determinada per l'equilibri entre la seva excreció pels ronyons com a substància inalterada (sobre 50%) i l'oxidació al fetge (sobre 50%) a metabòlits, que després s'excreta pels ronyons i. L'aclariment total de 15.6 ± 3.2 l /, i l'aclariment renal és de 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2 és 10-12 no.

Testimoni

- Hipertensió arterial;

- CHD: prevenció d'atacs d'angina;

- Insuficiència cardíaca congestiva.

Règim de dosificació

Els comprimits s'han de prendre per via oral, beure una petita quantitat de líquid en el matí abans de l'esmorzar, durant o després. Els comprimits no s'han de mastegar o levigar.

Tractament de la hipertensió i l'angina

En tots els pacients, la dosi seleccionada de forma individual, sobretot tenint en compte el ritme cardíac del pacient i.

Generalment, dosi inicial és de 5 mg (1 fitxa.) 1 temps / dia. Si cal, la dosi es pot augmentar a 10 mg 1 temps / dia.

En el tractament de la hipertensió i l'angina, la dosi màxima recomanada és de 20 mg 1 temps / dia.

A pacients amb insuficiència renal greu (CC<20 ml / min) i pacients insuficiència hepàtica severa La dosi màxima diària és 10 mg.

Els pacients amb insuficiència hepàtica o renal o gravetat moderada, i pacients d'edat avançada règim de dosificació correcta, normalment, no requerit.

Tractament de la insuficiència cardíaca crònica

Tractament a la llar de drogues insuficiència cardíaca crònica Concor^® requereix necessàriament la fase de valoració especial i supervisió mèdica regular.

Requisits previs per al tractament Concor^®:

– La insuficiència cardíaca crònica sense signes d'agreujament de l'anterior 6 setmanes;

– teràpia bàsica pràcticament sense canvis durant l'anterior 2 de la setmana;

– Tractament dosis òptimes d'inhibidors de l'ECA (o un altre vasodilatador en cas d'intolerància als inhibidors de l'ECA), diürètics i, opcional, glucòsids cardíacs.

Tractament de la insuficiència cardíaca crònica Concor^® S'inicia en conformitat amb el següent esquema de titulació. Això pot requerir una adaptació individual en funció de, què tan bé els pacients toleren la dosi prescrita, t. és. dosi pot augmentar només si, si la dosi anterior va ser ben tolerat.

Per assegurar la manera de titulació esmentada en les etapes inicials del tractament es recomana l'ús del fàrmac Concor^® Treball.

La dosi màxima recomanada Concor^® en el tractament de la insuficiència cardíaca crònica 10 mg 1 temps / dia.

Els pacients se'ls aconsella prendre el metge va recollir dosi de drogues, Si no hi ha reaccions secundàries ocorren.

Després de l'inici del tractament a una dosi 1.25 mg (1/2 llengüeta. drogues Concor^® Treball) el pacient ha de ser monitoritzat per 4 no (Heart Rate Control, D', trastorns de la conducció, signes d'empitjorament de la insuficiència cardíaca).

Durant la fase d'ajust o després de que pot ser un empitjorament temporal de la insuficiència cardíaca, retenció de líquids, hipotensió o bradicàrdia. En aquest cas, es recomana que prestar atenció a la selecció de dosis de base de la teràpia concomitant (optimitzar la dosi de l'inhibidor de diürètic i / o ACE) abans de la reducció de la dosi Concor^®. Tractament Concor^® ha de ser interromput només si és absolutament necessari.

Després d'estabilitzar la condició del pacient ha de ser un re-titulació, o continuar el tractament.

En l'aplicació de la droga a pacients d'edat avançada es requereix ajust de la dosi.

La durada del tractament per a totes les indicacions

El tractament amb Concor^® en general és molt. Si és necessari, el tractament pot ser interromput, i renovat en el compliment de determinades normes. El tractament no s'ha d'interrompre sobtadament, especialment en pacients amb malaltia de l'artèria coronària. Si vol la interrupció del tractament, la dosi ha de reduir gradualment.

Efecte col·lateral

La freqüència de les reaccions adverses, baix, determinat per les següents gradacions: A Quin (≥10%); sovint (>1%, <10%); amb poca freqüència (>0.1%, <1%); rarament (>0.01%, <0.1%); rarament (≤0.01%, incloent notificacions aïllades).

Sistema cardiovascular: A Quin – una disminució en la freqüència cardíaca (bradicàrdia, especialment en pacients amb insuficiència cardíaca crònica); sovint – hipotensió (especialment en pacients amb insuficiència cardíaca crònica), manifestació de vasoespasmo (augment de trastorns circulatoris perifèrics, sensació de fred a les extremitats (parestèsia); amb poca freqüència – violació d'AV-conducció, hipotensió ortostàtica, insuficiència cardíaca descompensada, amb el desenvolupament d'edema perifèric.

SNC: amb poca freqüència – mareig, mal de cap, astènia, fatiga, trastorns del son, depressió; rarament – al·lucinacions, malsons, convulsions. En general, aquests efectes són lleus i desapareixen, normalment, durant 1-2 setmanes després de l'inici del tractament.

Per part de l'òrgan de la visió: rarament – visió borrosa, disminució de llagrimeig (a considerar en usar lents de contacte); rarament – conjuntivitis.

El sistema respiratori: amb poca freqüència – broncoespasme en pacients amb asma o malaltia obstructiva de les vies respiratòries; rarament – al·lèrgia nasal.

Des del sistema digestiu: sovint – nàusea, vòmits, diarrea, restrenyiment, sequedat de la mucosa oral; rarament – hepatitis, augmentar el nivell d'enzims hepàtics a la sang (ÉS, OR).

A la part del sistema múscul-esquelètic: amb poca freqüència – debilitat muscular, rampes als músculs del panxell, artràlgia.

Sistema reproductiu: rarament – trastorns de la potència.

Les troballes de laboratori: rarament – triglicèrids elevats a la sang; en alguns casos – trombocitopènia, agranulocitosi.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – picor, eritema, erupció.

Reaccions dermatològiques: rarament – Transpiració; rarament – alopècia. Els betablocadors poden agreujar la psoriasi.

Contraindicacions

- Insuficiència cardíaca aguda;

- La insuficiència cardíaca crònica descompensació;

- Xoc, causat per la funció cardíaca deteriorada (xoc cardiogènic);

- Reduir;

- AV-блокада II и III степени, sense marcapassos;

- SSS;

- Sinoatrialynaya bloqueig;

- Vыrazhennaya bradicàrdia (Ritme Cardíac<50 u. / min.);

- Reducció de Marcat de la pressió arterial (pressió sanguínia sistòlica <90 mmHg.);

- Asma bronquial severa o antecedents de MPOC;

- Etapes tardanes dels trastorns circulatoris perifèrics, Malaltia de Raynaud;

- Feocromocitoma (sense l'ús simultani d'alfa-blocadors);

- Acidosis metabòlica;

- Inhibidors de la MAO simultània (excepte l'inhibidor de la MAO-B);

- Infància i adolescència fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

- Hipersensibilitat a bisopropol oa qualsevol dels components a altres beta-bloquejants.

D' precaució utilitzar en pacients amb insuficiència hepàtica, falla renal crònica, miastènia, tirotoxicosis, diabetis, AV-блокаде em степени, Angina de Prinzmetal, depressió (inclòs. història), psoriaze, en pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

L'ús de la droga Concor^® L'embaràs només pot, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Els betabloquejants redueixen el flux sanguini a la placenta i pot afectar el desenvolupament del fetus. S'ha de vigilar de prop el flux de sang a la placenta i l'úter, així com per supervisar el creixement i desenvolupament del nen per néixer, en el cas de manifestacions perillosos contra l'embaràs o el fetus, prendre les mesures terapèutiques alternatives. Vostè ha d'examinar amb cura el nadó després del naixement. Primer 3 vida del dia pot tenir símptomes de la reducció de la glucosa en sang i HR.

L'assignació de dades de bisopropol amb la llet materna o la seguretat de l'exposició bisopropol als infants no és. La droga Concor^® no es recomana per a les dones durant la lactància.

Precaucions

El pacient no ha de abruptament suspendre o canviar la dosi recomanada sense abans consultar al seu metge, ja que pot conduir a un deteriorament temporal del cor. El tractament no s'ha d'interrompre sobtadament, especialment en pacients amb malaltia de l'artèria coronària. Si la interrupció és necessari, la dosi ha de reduir gradualment.

El seguiment dels pacients, tenint Concor^®, ha d'incloure el mesurament de la freqüència cardíaca i la pressió arterial (al començament del tractament – diari, després 1 una vegada cada 3-4 Mesos), realitzar un electrocardiograma, determinació de glucosa en sang en pacients amb diabetis mellitus (1 una vegada cada 4-5 Mesos). En pacients d'edat avançada, es recomana monitoritzar la funció renal (1 una vegada cada 4-5 Mesos).

S'ha d'ensenyar als pacients mètodes de càlcul de la freqüència cardíaca i donar instruccions sobre la necessitat dels consells mèdics de la FC<50 u. / min.

Abans del tractament es recomana l'estudi de la funció respiratòria en pacients amb una història de la història broncopulmonar.

Pacients, l'ús de lents de contacte, hauria de ser considerat, que en el context del tractament de drogues pot disminuir la producció de líquid lacrimal.

En l'aplicació de la droga Concor^® en pacients amb feocromocitoma té un risc d'hipertensió paradoxal (si no s'aconsegueix prèviament adrenoblockade alfa efectiva).

Quan tirotoxicosis Concor^® pot emmascarar certs signes clínics de hipertiroïdisme (per exemple,, taxikardiju). La interrupció brusca del fàrmac en pacients amb tirotoxicosis està contraindicat, Atès que la capacitat de millorar els símptomes.

En la diabetis l'ús del medicament pot emmascarar la taquicàrdia, hipoglucèmia induïda. En contrast, no selectius bloquejadors beta Concor^® hipoglucèmia i retardar la recuperació induïda per la insulina pràcticament cap augment de la concentració de glucosa a la sang a nivells normals.

Amb l'ús simultani de la clonidina la seva recepció pot acabar només després d'uns pocs dies després de l'aixecament de Concor^®.

Història al·lèrgica Potser la major gravetat de les reaccions d'hipersensibilitat i la manca d'efecte de dosis convencionals d'epinefrina amb agreujants.

En el cas de la necessitat d'un tractament quirúrgic planejat per al fàrmac s'ha d'interrompre 48 h abans de l'anestèsia general. Si el pacient ha pres el medicament abans de la cirurgia, ell ha de triar un medicament per l'anestèsia general amb efectes inotròpics negatius mínims.

Activació Recíproca del nervi vague pot eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogues, que dreni el dipòsit de les catecolamines (en t. no. reserpina), pot potenciar l'acció dels bloquejadors beta, així que els pacients, l'adopció de tals combinacions de fàrmacs, ha de ser sota supervisió mèdica constant per tal d'identificar disminució significativa de la pressió arterial o bradicàrdia.

Els pacients amb malalties bronhospasticheskimi bloquejadors cardioselectius poden administrar-se en cas d'intolerància i / o ineficàcia d'altres antihipertensius. En dosis excessives Concor^® hi ha un risc de broncoespasme.

En el cas de pacients d'edat avançada augmentar la bradicàrdia (Ritme Cardíac<50 u. / min), disminució significativa en la pressió arterial (pressió sanguínia sistòlica<100 mmHg.), AV-bloqueig, necessari reduir la dosi o interrompre el tractament.

Es recomana interrompre el tractament amb Concor^® en el desenvolupament de la depressió.

No interrompre bruscament el tractament, a causa del risc d'arítmies greus i l'infart de miocardi. Abolició de la droga va ser gradualment, la reducció de la dosi per 2 setmanes o més (reduir la dosi per 25% en 3-4 dia).

En cas de ser aixecat abans que el contingut de fàrmac de l'estudi a la sang i orina de catecolamines, normetanefrina, àcid vanilinmindalnoy, anticossos antinuclears.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Bisoprolol no afecta la capacitat per conduir a l'estudi de pacients amb malaltia cardíaca coronària. No obstant això, a causa de la capacitat de les respostes individuals per conduir o utilitzar un mecanisme tècnicament complexes es pot veure compromesa. S'ha de prestar especial atenció al tractament d'hora, després d'un canvi en la dosi, així com l'ús simultani d'alcohol.

Sobredosi

Els símptomes: arítmia, extrasístoles ventriculars, vыrazhennaya bradicàrdia, Блокада AV, marcada reducció en la pressió arterial, insuficiència cardíaca aguda, gipoglikemiâ, acrocianosis, respiració dificultosa, broncoespasme, mareig, desmai, convulsions.

Tractament: rentat gàstric, nomenament de drogues adsorbents, teràpia simptomaticheskaya. A qui es va desenvolupar AV-bloqueig ha d'estar en / entrar 1-2 mg d'atropina, epinefrina, o instal·lar un marcapassos temporal. Si la arítmia ventricular – lidokain (Drogues de Classe IA no s'apliquen). En marcada disminució en la pressió arterial, els pacients han d'estar en la posició de Trendelenburg, si no hi ha signes d'edema pulmonar – I / S de solucions plazmozameschayuschie, en la seva ineficàcia – epinefrina, La dopamina, doʙutamin (per mantenir cronotrópico i efectes inotròpics i eliminar disminució significativa en la pressió arterial). En la insuficiència cardíaca – glucòsids cardíacs, Diürètic, glucagó. En convulsions – a / diazepam. Quan broncoespasme – beta inhalat₂-adrenostimulyatorov.

Interaccions Amb La Drogues

L'eficàcia i la tolerabilitat dels fàrmacs poden afectar l'ús simultani d'altres drogues. Aquesta interacció també pot ocórrer en els casos, quan els dos fàrmacs es prenen durant un curt període de temps. El metge ha de ser informat sobre l'ús d'altres drogues, fins i tot si l'aplicació es porta a terme sense una recepta.

Al·lèrgens, utilitzat per a la immunoteràpia, o extractes al·lergògens per a les proves de la pell incrementen el risc de reaccions al·lèrgiques sistèmiques severes o anafilaxi en pacients, bisopropol rebre.

Eines de diagnòstic radiopacos iode d'I / O d'administració augmenta el risc de reaccions anafilàctiques.

La fenitoïna en a / en la introducció, fàrmacs per l'anestèsia general per inhalació (derivats d'hidrocarburs) cardiodepressive augmentar la gravetat de l'acció i la probabilitat de reducció de la pressió arterial.

L'eficàcia de la insulina i de fàrmacs hipoglicémics orals pot variar amb el tractament amb bisoprolol (emmascarar els símptomes d'hipoglucèmia desenvolupament: taxikardiju, augment de la pressió arterial).

L'aclariment de lidocaïna i xantina (excepte difillina) Es pot disminuir a causa de la possible augment de la seva concentració en el plasma sanguini, especialment en pacients amb augment de aclariment de la teofilina inicialment sota la influència de fumar.

AINE, SCS i els estrògens debiliten l'efecte hipotensor de bisopropol (retard de ions de sodi, bloqueig de la síntesi de prostaglandines pels ronyons).

Glucósidos cardíacs, metildopa, reserpina i guanfacina, bloquejadors dels canals de calci lents (verapamil, diltiazem), amiodarona i altres fàrmacs antiarítmics augmenten el risc d'aparició o empitjorament de la bradicàrdia, AV-bloqueig, insuficiència cardíaca i insuficiència cardíaca congestiva.

Nifedipine pot conduir a una reducció significativa en la pressió arterial.

Diürètic, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, i altres fàrmacs antihipertensius poden causar un descens excessiu de la pressió arterial.

L'acció dels relaxants musculars no despolaritzants i efecte anticoagulant de la cumarina durant el tractament amb bisoprolol pot estendre.

Tricíclics i tetracíclicos antidepressius, antipsicòtics (neurolèptics), etanol, sedants i fàrmacs hipnòtics augmenten la depressió del SNC.

No es recomana l'aplicació simultània amb inhibidors de la MAO causa d'un augment significatiu de l'acció hipotensora. Trencament de tracte entre la recepció dels inhibidors de la MAO i bisopropol no ha de ser inferior a 14 dia.

Alcaloides del sègol banyut no hidrogenat augmenten el risc de trastorns circulatoris perifèrics. Ergotamina augmenta el risc de trastorns circulatoris perifèrics.

La sulfasalazina augmenta la concentració de bisopropol en el plasma sanguini.

Рифампицин укорачивает T_1/2 bisopropol.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 5 anys.