cotrimoxazol acres

Material actiu: El cotrimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprima]
Quan ATH: J01EE01
CCF: Sulfanilamida fàrmac antibacterià
ICD-10 codis (testimoni): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Quan CSF: 06.16.01
Fabricant: Químic-Farmacèutica Planta JSC quinacrina (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles color blanc o blanc amb color blanc kremovatam, Valium, bisellada.

Excipients: Midó de patata, estearat de magnesi, polivinilpirrolidona.

20 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica.

Accions farmacològiques

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Sulfametoxazol, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (PABA), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Meningitis de Neisseria, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (inclòs. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providència, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Marciment de Serratia, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (inclòs. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); elemental: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Tuberculosi micobacteriana, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, riboflavina, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Farmacocinètica

При пероральном приеме абсорбция – 90%. T_Cmax – 1-4 no, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 h després d’una dosi única. Es distribueix en el cos. Es penetra a través del BBB, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), fluid cerebroespinal, bilis, ossos, saliva, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Relació amb les proteïnes plasmàtiques – 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма – 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Excretat pels ronyons com metabòlits (80% durant 72 no) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество – a través de l'intestí. T_1/2 сульфаметоксазола – 9-11 no, триметоприма – 10-12 no, nens – существенно меньше и зависит от возраста: a 1 any – 7-8 no, 1-10 anys – 5-6 no. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T_1/2 augmenta.

Testimoni

— инфекции мочеполовых органов: uretrit, cistitis, pielitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis, gonorrea (мужская и женская), chancroide, limfogranuloma veneri, Boletes inguinals;

- Infeccions del tracte respiratori: bronquitis (aguda i crònica), bronquiectàsies, крупозная пневмония, broncopneumònia, Pneumònia;

- Infeccions del tracte respiratori superior: otitis mitjana, sinusitis, laringit, mal de coll; escarlatina;

- Infeccions del tracte digestiu: febre tifoide, paratif, salmonellonositelstvo, còlera, disenteria, colecistitis, kholangit, gastroenteritis, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Infeccions de la pell i teixits tous: acne, forunculosis, pioderma, infeccions de la ferida;

-osteomielitis (aguda i crònica) i etc. остеоартикулярные инфекции, Brucel·losi (agut), южноамериканский бластомикоз, malària (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (en la teràpia complexa).

Règim de dosificació

Dins, JO /, / M. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Dins (tauletes), adults i nens grans 12 anys – 960 dosi mg, o 480 mg 2 un cop al dia. При тяжелом течении инфекций – per 480 mg 3 un cop al dia, en хронических инфекциях dosi de manteniment – 480 mg 2 un cop al dia. Nens 1-2 anys – 120 mg 2 un cop al dia, 2-6 anys – 120-240 mg 2 un cop al dia, 6-12 anys – 240-480 mg 2 un cop al dia.

Suspensió: nens 3-6 Mesos – 120 mg 2 un cop al dia, 7 мес-3 года – 120-240 mg 2 un cop al dia, 4-6 anys – 240-480 mg 2 un cop al dia, 7-12 anys – 480 mg 2 un cop al dia, adults i nens grans 12 anys – 960 mg 2 un cop al dia. Xarop per a nens: nens 1-2 anys – 120 mg 2 un cop al dia, 2-6 anys – 180-240 mg 2 un cop al dia, 6-12 anys – 240-480 mg 2 un cop al dia.

Минимальная длительность лечения – 4 dia; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 dia. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. En остром бруцеллезе – 3-4 Sol, en брюшном тифе и паратифе – 1-3 Mesos.

A профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей adults i nens grans 12 anys – 480 mg 1 un cop al dia a la nit, Els nens de fins 12 anys – 12 mg / kg / dia. Durada del tractament – 3-12 Mesos. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 anys – 480 mg 2 dues vegades al dia per a 3 dia.

En gonorrea – 1920-2880 мг/сут за 3 admissió.

En гонорейном фарингите (amb augment de la sensibilitat a la penicil·lina) – 4320 mg 1 un cop al dia per 5 dia. En pneumònia, causada per Pneumocystis carinii, – 120 kg intervals mg / dia / 6 h per 14 dia.

Parenteral: / M adults i nens grans 12 anys – 480 mg cada 12 no, nens 6-12 anys – 240 mg cada 12 no.

B / degoteig, adults i nens grans 12 anys – 960-1920 mg cada 12 no, nens 6-12 anys – 480 mg 2 un cop al dia; 6 мес-5 лет – 240 mg 2 un cop al dia; 6 нед-5 мес – 120 mg 2 un cop al dia.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Malària, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 mg 2 un cop al dia) durant 2 dia. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (rastvoriv 200 ml de dissolvent) durant 1 no 2 un cop al dia.

En fallada renal доза зависит от величины КК: en КК свыше 25 ml / min – стандартная доза; en 15-25 ml / min – стандартная доза в течение 3 dia, затем половину стандартной дозы. En CC menys de 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 mg (5 мл раствора для инфузий) en 125 ml, 960 mg (10 ml) – en 250 ml, 1440 mg (15 ml) – en 500 solució d'infusió ml.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 no (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 ml 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós: mal de cap, mareig; en alguns casos – meningitis asèptica, depressió, apatia, tremolor, neuritis perifèrica.

El sistema respiratori: broncoespasme, infiltrats pulmonars.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, disminució de la gana, diarrea, gastritis, dolor abdominal, glositis, estomatitis, colèstasi, augment de l'activitat “Hepàtic” transaminases, hepatitis, gepatonekroz, enterocolitis pseudomembranosa.

Des del costat de l'hemopoesi: leucopènia, neutropènia, trombocitopènia, agranulocitosi, anèmia megaloblastnaya.

Des del sistema urinari: poliúria, nefritis intersticial, deteriorament de la funció renal, kristallurija, hematúria, concentracions creixents d'urea, giperkreatininemiя, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, miàlgia.

Reaccions al·lèrgiques: picor, fotosensibilitat, erupció, мультиформная экссудативная эритема (inclòs. Síndrome de Stevens-Johnson), necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa, miocarditis al·lèrgica, febre, angioedema, гиперемия склер.

Les reaccions locals: tromboflebit (в месте венопункции), sensibilitat en el lloc de la injecció.

Un altre: gipoglikemiâ.

Contraindicacions

- Hipersensibilitat (inclòs. a sulfanilamidam);

- Insuficiència hepàtica;

- Fallada renal (CC menys de 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anèmia;

— B₁₂-anèmia defitsitnaya;

— агранулоцитоз, leucopènia;

- La deficiència de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы;

- Embaràs;

- Lactància;

- Fins 6 anys (для в/м введения);

- L'edat dels nens (a 3 Mesos – oralment);

— гипербилирубинемия у детей.

D' precaució: deficiència d'àcid fòlic, asma bronquial, malaltia de tiroide.

Embaràs i lactància

Està contraindicat en l'embaràs i la lactància.

Precaucions

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 ug / ml, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 ug / ml.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 mg / dia), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, – зеленые части растений (coliflor, Espinacs, pols), Pastanaga, tomàquets.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

El risc d'efectes secundaris és significativament major en els pacients amb SIDA.

No es recomana per a l'amigdalitis i faringitis, causada per Beta hemolítica Streptococcus grup un, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Sobredosi

Els símptomes: nàusea, vòmits, kišečnaâ com, mareig, mal de cap, somnolència, depressió, desmai, confusió, visió borrosa, febre, hematúria, kristallurija; при продолжительной передозировке – trombocitopènia, leucopènia, anèmia megaloblastnaya, icterícia.

Tractament: rentat gàstric, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, / M – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), si és necessari – hemodiàlisi.

Interaccions Amb La Drogues

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 i 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, barreja 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% dextrà 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% solució de clorur de sodi, 10% dextrà 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% solució de clorur de sodi, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T_1/2 en 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Redueix la fiabilitat dels anticonceptius orals (Inhibeix la microflora intestinal i reduir compostos hormonals circulació enterohepática).

Рифампицин сокращает T_1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, superior 25 mg/setmana, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Diürètic (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, prokaynamyd (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (tiazidы, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (sulfonilurees), una banda, и противомикробными сульфаниламидами – amb un altre, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Fenitoína, barbitúrics, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

Primer ministre, suprimir la hematopoesi de la medul·la òssia, augmentar el risc de mielosupressió.