KLACID DC

Material actiu: La claritromicina
Quan ATH: J01FA09
CCF: Els antibiòtics macròlids
ICD-10 codis (testimoni): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
En KFU: 06.07.01
Fabricant: ABBOTT laboratoris Ltd. (Gran Bretanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Tabletes d'alliberament sostingut, recobert color groc, Oval; en secció transversal va mostrar dues capes: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Excipients: лимонная кислота безводная гидрофосфат, alginat de sodi, натрия кальция альгинат, lactosa, povidona K30, talc, àcid esteàric, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, polietilenglicol 400, polietilenglicol 8000, Diòxid de titani, краситель желтый хинолин (E104), àcid sòrbic.

5 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
5 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Els antibiòtics macròlids. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, interactuar amb la subunitat ribosomal 50S dels bacteris.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Recerca, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также actiu contra microorganismes aeròbics gram-positius: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; microorganismes aeròbics gramnegatius: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; altres microorganismes: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину insensible Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., així com altres, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, streptokokki (группы C,F,(G)), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, o en 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 vegades més gran. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Farmacocinètica

Absorció i distribució

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, respectivament.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_ss^màx кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, respectivament.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_màx в плазме крови составляет около 6 no.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 a 4.5 ug / ml. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% la concentració en el plasma sanguini).

Metabolisme i excreció

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, а T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Sobre 40% la dosi s'excreta en l'orina, sobre 30% – a través de l'intestí.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 i h 7.7 no.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 i h 8.9 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, que en voluntaris sans.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_màx i C_min plasma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Pensar, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, Primerament, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Testimoni

- Infeccions del tracte respiratori inferior (tal, как бронхит, pneumònia);

- Infeccions del tracte respiratori superior (tal, как фарингит, sinusitis);

- Infeccions de la pell i teixits tous (tal, как фолликулит, gerra).

Règim de dosificació

Adults Клацид СР назначают по 500 mg (1 fitxa.) 1 temps / dia. En infeccions greus augmentar la dosi a 1 g (2 fitxa.) 1 temps / dia.

Таблетки следует принимать во время еды, empassar sencer, sense trencar o mastegar.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: rarament – arítmia ventricular, incloent-hi taquicàrdia ventricular (при увеличении интервала QT).

Des del sistema digestiu: nàusea, mal de panxa, vòmits, diarrea, gastràlgia, pancreatitis, glositis, estomatitis, candidiasi oral, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, inclòs. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

SNC: преходящие головные боли, mareig, ansietat, insomni, malsons, tinnitus, despersonalització, al·lucinacions, convulsions, una sensació de por; rarament – psicosi, confusió; en alguns casos – pèrdua de l'audició (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), canvi d'olor (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Reaccions al·lèrgiques: urticària, dermahemia, picor, anafilaxi, Síndrome de Stevens-Johnson.

Des del sistema hematopoètic: leucopènia, trombocitopènia.

A partir dels paràmetres de laboratori: увеличение содержания креатинина в крови; rarament – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Un altre: развитие устойчивости микроорганизмов.

Contraindicacions

- Expressat pel ronyó humà (almenys QC 30 ml / min); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisaprida, pimozida, La terfenadina;

- Porfíria;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

-hipersensibilitat a antibiòtics macròlids de grup.

Embaràs i lactància

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Conegut, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Precaucions

Amb la cura prescriure un fàrmac a pacients amb insuficiència hepàtica. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC menys de 30 ml / min) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (tauletes 250 mg o 500 mg).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Sobredosi

Els símptomes: nàusea, vòmits, mal de panxa, diarrea. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, comportament paranoidalynoe, гипокалиемия и гипоксемия.

Tractament: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Interaccions Amb La Drogues

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Carbamazepina, цилостазол, cisaprida, ciclosporina, disopiramida, alcaloides del sègol banyut, lovastatina, metilprednisolona, midazolam, omeprazol, anticoagulants orals (например варфарин), pimozid, quinidina, rifabutina, силденафил, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, triazolam, Vinblastine. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenitoïna, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (per exemple,, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Taquicàrdia ventricular, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 vegades, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_màx кларитромицина увеличивается на 31%, C_min – en 182%, AUC – en 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Si CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% fins a una dosi màxima de 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 temps / dia. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / dia.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en la foscor, inaccessible als nens a la temperatura no excedeixi de 30 ° C. Durada – 3 any.