KITRIL
Material actiu: Granisetron
Quan ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT3-receptors. Medicaments antiemètics de l'acció central
ICD-10 codis (testimoni): R11
Quan CSF: 11.06.01
Fabricant: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Suïssa)
Forma de dosificació, composició i embalatge
Píndoles, recobert blanc o gairebé blanc, треугольные, lenticular, Gravat “К1” en un costat.
| 1 llengüeta. | |
| гранисетрон (el clorhidrat de) | 1 mg |
Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, gipromelloza 3 mPas (hidroxipropil), lactosa monohidrat, estearat de magnesi, glicolat sòdic de midó.
La composició de la pel·lícula de revestiment: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Diòxid de titani (E171), Macrogol 400, polisorbat 80).
10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
Solució injectable clar, incolor.
| 1 ml | |
| гранисетрон (el clorhidrat de) | 1 mg |
Excipients: clorur de sodi, monohidrat d'àcid cítric, Hidròxid de sodi, àcid clorhídric, aigua d / i.
1 ml – ampolla de vidre (5) – paquets de cartró.
Solució injectable clar, incolor.
| 1 ml | 1 ampere. | |
| гранисетрон (el clorhidrat de) | 1 mg | 3 mg |
Excipients: clorur de sodi, monohidrat d'àcid cítric, Hidròxid de sodi, àcid clorhídric, aigua d / i.
3 ml – ampolla de vidre (5) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Противорвотный препарат. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-Nou Testament3) receptors, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Els estudis han demostrat, что у Китрила® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.
Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, radioteràpia, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Farmacocinètica
Absorció
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “primer passi” a través del fetge.
Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.
Distribució
Распределяется в органах и тканях. Mitjana Vd és 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Unió a proteïnes plasmàtiques – 65%.
Metabolisme
Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. En estudis in vitro mostren, que el ketoconazol inhibeix el metabolisme de granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Deducció
T1/2 és 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, mitjana, 12% дозы и 47% – com metabòlits.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.
En pacients amb insuficiència hepàtica, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, No es requereix ajust de la dosi.
При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.
Testimoni
Oralment:
— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;
— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Для в/в инфузий:
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 anys;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Règim de dosificació
Adult
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
Dins nomenar 1 mg 2 vegades / dia o 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.
В/в пациентам с массой тела более 50 kg: contingut 1 ampolla (3 mg / ml) разводят в 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; contingut 1 ampolla (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (durant 30 segon). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg la preparació s'administra en una dosi de 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.
Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии
Dins administrat a una dosi de 2 mg 1 temps / dia. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.
En JO / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии
S'administra el fàrmac JO /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (per 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, a intervals de no menys de 10 min per 24 no. La dosi màxima diària – 9 mg.
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Вводят JO / a poc a poc (no menys 30 segon) dosi 1 mg, només.
Nens
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (durant 5 m), каждая – dosi 20 mg / kg, a intervals de no menys de 10 m. La dosi màxima diària – 60 mg / kg.
Данные о применении Китрила® a лечения послеоперационной тошноты и рвоты en nens no.
Els pacients ancians, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью No es requereix ajust de la dosi.
Preparació de la solució per a / t d'infusió
Для получения раствора Китрила® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% solució de clorur de sodi, 0.18% solució de clorur de sodi, 4% Dextrosa, 5% Dextrosa, Solució de Hartman, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
Efecte col·lateral
Des del sistema digestiu: dolor abdominal, restrenyiment o diarrea, flatulència, augment de les transaminases hepàtiques (OR, ÉS) обычно в пределах их нормальных значений; rarament – acidesa, canvi en el gust.
Des del sistema nerviós: mal de cap, insomni, somnolència, debilitat; rarament – alarma, ansietat, mareig.
Sistema cardiovascular: arítmia, mal de pit, augment o disminució de la pressió arterial.
Reaccions dermatològiques: rarament – erupció cutània, inflamació de la cara.
Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, hipertèrmia, broncoespasme, urticària, picor; rarament – reaccions anafilàctiques (иногда тяжелые).
Un altre: rarament – inflor, símptomes similars a la grip.
В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.
Contraindicacions
- Lactància (alletament);
- Hipersensibilitat a la droga;
— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3– рецепторов в анамнезе.
D' precaució следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, embaràs.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.
Embaràs i lactància
При беременности Китрил® назначается только в том случае, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus.
Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Precaucions
Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Utilització a Pediatria
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Данные о влиянии Китрила® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила®.
Sobredosi
Els símptomes: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Tractament: специфический антидот для гранисетрона не известен. Tractament simptomàtic.
Interaccions Amb La Drogues
Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Es va dur a terme estudis d'interacció específics amb fons per a l'anestèsia general, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (a / en la introducció) sobre 25%.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, induir el vòmit.
Эффективность Китрила® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).
En estudis in vitro mostren, que el ketoconazol inhibeix el metabolisme de granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Interacció Farmacèutica
Инфузионный раствор Китрила® не следует смешивать с другими препаратами.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
Llista B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Durada – 3 any.
El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens.
